Primanje narkotičkih analgetika za glavobolju

Video: Superhuman sportista doping pitching. Dokumentarni №1

Narkotičkih analgetika imaju izražen inhibitorni efekat na centralni nervni sistem.

Njihov analgetski efekt nije praćen poremećaja svijesti ili poremećaj osjetljivosti.

Kroz interakciju sa opijata receptore uključuju narkotičkih analgetika luče agonista i parcijalnih agonista.

Opojnih agonista stimulirati endogeni bol suzbijanje sistema. Njihova analgetik akcija se provodi zahvaljujući sposobnosti da aktivira endogenog opioida antinociceptivnih sistema na njegovim različitim nivoima.

Tipičan predstavnik ove grupe je morfin. Njegova analgetski efekt je zbog aktiviranja neurona u enkephalinergic želatinoznu tvar silaznog korijen trigeminusa, zadnjem rog kičmene moždine. Analgetski učinak od 10 mg morfina ubrizgava u mišić, standardna doza za procjenu efikasnosti drugih analgetika.

Kada se daje morfij djeluje slabo jer metabolizira u jetri. Efektivna doza za oralnu administraciju 30-60 mg. Kada nekupiruyuschihsya hronični bol sindrom (malignitet) endolyumbalno ili morfin upravom epidurally.

Kada subarahnoidalne injekcija od 2,5 mg morfija u 60% pacijenata sa potpunom anestezijom traje 52-72 sati. Epiduralna administracije 1-2 mg morfina [0,03-0,04 mg / kg] predviđa analgezije za 8-12 sati. Analgezija pod uticaj morfina je povezana sa inhibicija bola oslobađanja neurotransmitera - tvari P. Ovaj efekat je, barem na kičmenoj razini, obavlja uz učešće GAM K. veliku ulogu u analgetik efekte sviranja i mijenjanje percepcije, procjene bol i odgovor na to.

Vjeruje se da je morfin ispoljava periferne analgetik akciju. Pored analgetik djelovanja morfija daje sedativ i hipnotički učinak, izaziva euforiju i disforijom, respiratorna depresija, inhibira refleks kašlja, povećava tonus glatke muskulature bronhija, gastrointestinalnog trakta i mokraćnog mjehura, ali u glatke mišiće krvnih sudova nema gotovo nikakvog efekta. Ove farmakodinamskim svojstva su osnova nuspojave morfina.

Da biste spriječili strani reakcije (mučnina, povraćanje, retencija urina) preporučuju davati droperol [0,5- 1,0 mg], i respiratorne depresije je moguće da se zaustavi nalokson [intravenski 0,4-0,8 mg] i aminofilin [intravenozno 2 mg / kg] [Charkiewicz DA, 1981- Charkiewicz DA Kasparov SA, 1982- Ferreira SH, 1979, 1983- Johnson SM Duggan A.W., 1981- Miller H., 1982- Brodin E. et al., 1983].

Analgetski efekt daje omnopon (pantopon), mješavinu opijuma alkaloida. Neki narkotičkih analgetika morfija serije (kodein i dr.) Su efikasni kada se uzima oralno.

Po opojnim agonisti uključuju piperidin derivati: promedol (trimeperidine), fentanil (sentonil) i droge metadona. Promedol 2-4 puta slabiji analgetik efekat nego morfin, ali uzrokuje znatno manje nuspojava, trajanje efekta 3-4 sata. Fentanil 100-400 puta efikasniji od morfija, ali je analgetik akciji je ograničena 20-30 min.

Jedan od glavnih komplikacija upotrebe droga - razvoj tolerancije (smanjen efekat) i ovisnosti (ovisnost), koji se može pojaviti već u prvim danima ponovljene primjene lijekova. Prvi znaci tolerancije - skraćivanje i slabljenje analgezije.

H.W. Kosterlitz, J. Huges [1975] vide osnovu ćelije molekularne tolerancije i ovisnosti u narkotičkih analgetika karakteristike interakciju s opioidnih receptora. Analgetici negativnom mehanizam povratne smanjuje sintezu enkefalina, istovremeno smanjuje aktivnost adenilat ciklaze i nivo cAMP. Neuroni broj efektora sistema nema inhibitorni efekat i modulišućim enkephalins pokazuju patološka aktivnost ( "Bunt"), a nakon 6-12 h razvija povlačenje (apstinencija sindrom). To pokazuje uznemirenost, drhtanje, nesanica, groznica i autonomni labilnost.

Tolerancije i ovisnosti imaju genetsku osnovu, a to je potvrđeno eksperimentalno. Genetičke kontrole opiatzavisimogo ponašanje zbog dominacije određene vrste opioidnih receptora i njihovih vTsNS gustoća zastupljenosti [Shuster L. et al., 1975- Frigeni V. et. al. 1981].

Navodno, povlačenje simptoma aktiviranje sistema pruža mu i sigma opijata receptora, koji posreduju psihomimetičke (delirijumu) i euforične efekte opijata. U isto vrijeme, kapa receptora posreduju analgezije, nisu uključeni u razvoj tolerancije i ovisnosti [Tyers M., 1982- Hayes A.G. et al., 1983].

Da biste spriječili povlačenje pripreme doze treba postepeno smanjivati, fenomen povlačenje je moguće da se zaustavi administraciju morfina u dozi od 25% od prethodne dnevne doze. U zaključku, treba naglasiti da je za se ne koriste u lečenju glavobolje opojnih agonista, mogu se davati samo sa neupotrebljivim tumora i metastaza.

Parcijalne opojnih agonista - znači sa mješovitim agonista i antagonista svojstva opijata receptora - morfin i odvojeni u nalorfinopodobnye.

Morphine - propiram, profadol i bupremorfin - u parenteralne administracije su 20-30 puta jači, i kada se uzima oralno (sublingvalno) - 10 puta jači od morfina, tolerancije i ovisnosti o njima je vrlo niska, ali ovi lijekovi još uvijek nisu široko dostupni. Analgetski efekt nalorfinopodobnyh agonista - pentazocin (talvina), Nalbuphine (Nubain) i butorphanol (Stadol) - je duži nego kod čistog agonista, nuspojave su manje izražena. Ova sredstva su manje vjerojatno da će izazvati tolerancije i fizičke ovisnosti.

Kao parcijalna agonista opioidnih antagonista imaju svojstva i njihova administracija u pacijenata koji su primali lijekovi mogu dovesti do povlačenja simptoma.

Analgetski učinak lijeka je pojačan kada je u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom, antihistaminici, antidepresivi [Goldstein F.J. et al., 1982]. Sva sredstva koja povećavaju sedativni efekat lijeka - anksiolitici, barbiturata, blokatori histamin receptora (cimetidin) - treba eliminisati.

Non-narkotičkih analgetika centralna akcija - tramadol (Tramal, Mabron, protadol, sintradon, tradol, tramagit, tramundin Retard) je agonist sa opioidnyhretseptorov monoaminergic komponenta sa minimalnim narcogene potencijal (ne nalazi na listi lijekova!).

Proizvedeno u kapsule od 50 mg za oralnu administraciju, supozitorija od 0,1 g na 5% otopina za injekcije do 1 ml i 2 ml, u obliku retard tableta od 100, 150 i 200 mg. Svi oblici doziranja se odlikuju visokim bioraspoloživost. On ne nalazi primjenu u različitim klinikama u pripremi za operaciju, za liječenje bolova sindroma različite etiologije. Nije propisano za alkohol trovanja.

Trajanje konvencionalnih oblika 4-6 sati, retard oblici - 10-12 h Nuspojave -. Confusion, vrtoglavica, smanjen krvni pritisak. Koristiti kao sastavni dio opšte anestezije je nepraktično zbog nedovoljne analgetik efekt.

Parcijalne opojnih agonista - znači sa mješovitim agonista i antagonista svojstva opijata receptora - morfin i odvojeni u nalorfinopodobnye.

Morphine - propiram, profadol i bupremorfin - u parenteralne administracije su 20-30 puta jači, i kada se uzima oralno (sublingvalno) - 10 puta jači od morfina, tolerancije i ovisnosti o njima je vrlo niska, ali ovi lijekovi još uvijek nisu široko dostupni. Analgetski efekt nalorfinopodobnyh agonista - pentazocin (talvina), Nalbuphine (Nubain) i butorphanol (Stadol) - je duži nego kod čistog agonista, nuspojave su manje izražena. Ova sredstva su manje vjerojatno da će izazvati tolerancije i fizičke ovisnosti.

Kao parcijalna agonista opioidnih antagonista imaju svojstva i njihova administracija u pacijenata koji su primali lijekovi mogu dovesti do povlačenja simptoma.

Analgetski učinak lijeka je pojačan kada je u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom, antihistaminici, antidepresivi [Goldstein F.J. et al., 1982]. Sva sredstva koja povećavaju sedativni efekat lijeka - anksiolitici, barbiturata, blokatori histamin receptora (cimetidin) - treba eliminisati.

Non-narkotičkih analgetika centralna akcija - tramadol (Tramal, Mabron, protadol, sintradon, tradol, tramagit, tramundin Retard) je agonist sa opioidnyhretseptorov monoaminergic komponenta sa minimalnim narcogene potencijal (ne nalazi na listi lijekova!).

Proizvedeno u kapsule od 50 mg za oralnu administraciju, supozitorija od 0,1 g na 5% otopina za injekcije do 1 ml i 2 ml, u obliku retard tableta od 100, 150 i 200 mg. Svi oblici doziranja se odlikuju visokim bioraspoloživost. On ne nalazi primjenu u različitim klinikama u pripremi za operaciju, za liječenje bolova sindroma različite etiologije. Nije propisano za alkohol trovanja.

Trajanje konvencionalnih oblika 4-6 sati, retard oblici - 10-12 h Nuspojave -. Confusion, vrtoglavica, smanjen krvni pritisak. Koristiti kao sastavni dio opšte anestezije je nepraktično zbog nedovoljne analgetik efekt.

Stem VN

Udio u društvenim mrežama:

Povezani