Mogućnosti i perspektive farmakoterapije osteoartritisa. selektivni inhibitori

Video: U 6. naučni skup aktuelnim pitanjima neurologiju Part 1

Najperspektivnije za liječenje OA NSAIL su selektivni COX-2 inhibitori imaju veliki anti-upalni aktivnost i dobra podnošljivost različitih uglavnom zbog minimalne nadražujuće akciju na gastrointestinalni trakt. Osim toga, treba uzeti u obzir određene patogene pravac djelovanja tih alata (zbog suzbijanje COX-2 u hondrosita sa javlja OA).

Ruskom farmaceutskom tržištu aktivne COX-2 inhibitori ima MOVALIS (meloksikam) koji se koristi u dnevnoj dozi od 7,5 ili 15 mg. MOVALIS u kombinaciji sa digoksina, indirektni antikoagulansi, antidijabetici, blokatori i mogu se koristiti kod starijih pacijenata i kod pacijenata sa početnim znacima bubrega i zatajenje jetre bez rizika od povećanja učestalosti neželjenih reakcija.

U slučajevima kada je teško ili nemoguće koristiti lokalne, odnosno imenovanje NSAIL intraartikularne, administracija kortikosteroida, koji smanjuju nivo ćelijski metabolizam, inhibiraju proliferaciju, proizvodnja metaloproteinaze, i IL-1, koji su uključeni u razaranje hrskavice. Imajte na umu da kortikosteroidi inhibiraju formiranje GAG makromolekula. Primarna indikacija za upotrebu GCS je prisustvo sinovitis, a prije njihovog uvođenja moraju ukloniti sinovijalne tečnosti.

Aktuelna administracija kortikosteroida je palijativno liječenje, a za godinu dana broj intraartikularne injekcije u jedan zajednički ne smije prelaziti četiri. Smatra se da je potreba za dvostruku administraciju kortikosteroida u jedan zajednički za 12 mjeseci pokazuje neefikasnost OA tretmana i zahtijeva reviziju cijelog plana pacijenta i korekciju terapije.

Ako se nanosi Triamcinolone acetonid (Kenalog), svoju dozu ovisno o volumenu spoja kreće od oko 20 mg za zglob koljena do 4 mg za proksimalni i distalni interfalangealnih zglobova ruku. Efikasnost ovisi o tehnici GCS intraartikularne uprave, ozbiljnost sinovitis zajedničkog veličinu i vrstu droge koristi. Najmanje efikasne kortikosteroidi, dok se veliki u odnosu na broj drugih neželjenih reakcija je hidrokortizon.

Za drogu iz druge grupe, i.e., u strukturalno modifikaciju agenti mogu biti uključeni oni čije su glavne komponente su sulfatnog i (eventualno) unsulfated GAG. Osnova djelovanja agenata druge grupe - suzbijanje enzima izaziva degradaciju hrskavice, povećan metaboličke procese u subchondral kosti i stimulaciju hondrosita stvaraju pune GAG. Karakteristično ovih lijekova su pojave efekta (obično nakon 2-8 nedelja od početka liječenja) i efekt očuvanja u roku od 2-3 mjeseci nakon prestanka liječenja.

Najpoznatije droge iz ove grupe su glikozaminoglikana polysulphate (arteparon) GAG polipeptidni kompleks (rumalon) i natrij hijaluronat (hyalgan). Ovi lijekovi se koriste intramuskularno (arteparon, rumalon) i / ili intraartikularne (arteparon, hyalgan), ponavljali, a dizajnirani su za dugoročne, često dugoročno korištenje. Uprkos dokazana efikasnost ovih lijekova, njihovo značenje je izgubljeno u posljednjih nekoliko godina. To je promovisan kao medicinski (parenteralna put), i nemedicinske (odsustvo farmaceutskog tržišta, visoke cijene, i dr.) Razloga.

U posljednjih nekoliko godina, lista lijekova s navodnim strukturno modifikaciju akciju obnavlja GAG zaduživih per os, što je svakako poželjno da produženo liječenje od injekcija forme.

Histohemijska studija biopsije materijala pokazali su da je OA hrskavice gubi oko 40-50% GAG, tako da je upotreba ovih lijekova je vrlo atraktivna i pathogenetically potkrijepljeni. Kada farmakokinetičke studije su pokazale da kada se uzima oralno, oni se dobro apsorbira i nalaze se u visokim koncentracijama u sinovijalne tečnosti i oštećene hrskavice. Oni imaju protuupalno aktivnost (djelujući uglavnom na ćelijskom komponenta upale), stimuliše sintezu PG i hijaluronske kiseline, inhibiraju akciju proteolitičkih enzima (studija in vivo).

Glukozamin sulfat (Priprema Don) i hondroitin sulfat (Priprema struktum) kao strukturne komponente normalnog hijalinu hrskavice, što se vidi pod kontrolom međunarodnih studija i podataka iz Instituta za reumatologiju, sposoban kada sistematska upotreba smanjiti klinička manifestacija artroze bilo koje lokacije potiskivanjem aktivnost hondroliticheskih enzima (za odsustvo uticaja na sintezu PG.

Don dodijeljen 1500 mg (1 kesica sadržaje) po danu tečajeve za 6 nedelja u intervalima od 1-2 mjeseci. Lek je u kombinaciji s NSAID, i eksperimentalnih podataka, sprečava negativan utjecaj ovog drugog na sintezu GAG.

Struktum u prva 3 mjeseca se koristi za primanje OA 1500 mg, u narednim sedmicama i mjesecima, doza se smanjuje na 1000 mg. Kombinacija sa NSAID, a nakon pojave kliničkog poboljšanja NSAID smanjenje ekspeditivno doze.

U kliničkim studijama, uključujući i one sprovedena na Institutu za reumatologiju, pokazala efikasnost lijekova i učiniti struktum na učinak na bol, sinovitis ozbiljnost, funkcionalni status zglobova, mogućnost smanjenja doze NSAID, kao i poboljšanju kvalitete života pacijenata sa OA. U posljednjih nekoliko godina međunarodne studije su pokazale da primjena lijekova i da struktum za nekoliko godina može usporiti progresiju OA.

Ono što je važno, klinička efikasnost ovih lijekova laboratorija potvrdili (sadržaj keratan sulfata u krvi i osteokalcin, pyridinoline u urinu) i alata (radiografiju i magnetna rezonanca) praćenje. Posebna prednost droga i učiniti struktum je vrlo nisku učestalost nuspojava, uključujući i njihove dugoročne uprave.

Produbljivanje savremenog koncepta patogenezi i progresije OA, stvaranje proizvoda koji kombiniraju patogenih fokus i dobro podnosi, stvoriti pretpostavke za promjenu prognozu bolesti i poboljšati kvalitetu života pacijenata.

ES Cvetkova

Udio u društvenim mrežama:

Povezani