Opći principi liječenja bola. Supstance koje sadrže opioida i nonopioid komponente

Supstance koje sadrže opioida i nonopioid komponente

Tramapol - nentralnoaktivny usmene analgetik, koristi se za otklanjanje akutnih bolova, kada je izrazio bol u postoperativnom periodu, sa povredama u pacijenata sa karcinomom (faza 2).

Mehanizam djelovanja odnosi se na blokiranje p-opioidnih receptora, inhibicija serotonina i norepinefrina ponovnog preuzimanja u presinaptičke nervne završetke. Kao sintetički agonista opioida, tramadol da kodein ima slične analgetik svojstva.

Iako je broj nuspojava izazvanih opijati kao što su mučnina, zatvor, pospanost, je najmanja pričvršćivanje tramadol, euforično i disanje depresivno dejstvo i nije povezan sa neželjena dejstva na gastrointestinalnog trakta i bubrega kao NSAIL. Prosječna dnevna doza koja je u stanju da vrši željeni efekat, treba biti između 200-300 mg podijeljena u 4 podijeljene doze.

Istraživanja su pokazala da tramadol je efikasan u liječenju dijabetičke neuropatije, fibromijalgija, bol u leđima i u liječenju boli izbijaju u bolesnika s osteoartritis, primanje NSAIL dalje.

U Ukrajini, zabilježen je novi kombinaciji analgetik Zaldiar. sadrži tramadol (37,5 mg) i paracetamola (325 mg). Ove studije droga pokazuju da je to efikasan analgetik namijenjen za ublažavanje umjerenih do teških bolnih sindroma različitih etiologija. Ne izaziva ozbiljnu nuspojava i ovisnost, čime se značajno poboljšava terapiju protiv bolova zbog ekstrakt upotrebljiv oblik (Obrazac F-1 Rx obrazac). To može se preporučiti za široku upotrebu u neurologiji, operacija, traumatologije, onkologije.

Non-narkotičkih analgetika utječu na centralni i periferni akcije

Acetaminofen - odličan analgetik za liječenje blage do umjerene boli notsitseptmvnoy. Randomizirane studije su pokazale da acetaminofen vdoze 4g / dan smanjuje bolove u oko 30% pacijenata sa osteoartritisom koljena, i bio je efikasan kao NSAIL. Američki koledž za reumatologiju i bol društvo gerijatrija društvo identifikovani acetaminofen prvu liniju liječenja osteoartritisa zbog niske incidencije nuspojava, visoke efikasnosti i relativno nisku cijenu.

Mehanizam protiv bolova se neizmirene acetaminofen, ali se smatra da je to blokira oslobađanje prostaglandina E2 u kičmene moždine i sintezu dušikovog oksida, izazvana stimulacijom sa 1M-metil-0-aspartat receptora ili tvar P. Ona nema protuupalno aktivnost i treba koristiti s oprezom u bolesnika s ugrožena jetre. Tipično, maksimalna preporučena dnevna doza - 4 g u podijeljenim dozama.

Nesteroilnye antiinflamatorni lijekovi (NSAIL). NSAIL uključujući aspirin, ibuprofen i naproksen su na snazi za ublažavanje blage do umjerene boli imaju upalni komponentu. Prilikom odabira NSAIL za bol treba da se rukovodi individualni pristup, jer ne postoje podaci koji pokazuju superiornost jedne droge u odnosu na drugu (tabela. 8).

Tabela 8. Upotreba NSAIL za ublažavanje bolova

droga	Prosjek analgetik doza iznutra g	Interval između doza, h	Maksimalna dnevna doza, g
acetilsalicilna kiselina	0,6	4-6	4-6
ibuprofen	0,2-0,4	4-6	3.2
naproksen	0,5 (početni) 0,25 (podržan).	12	1.25
indometacin	0,025	8-12	0.15
sulindak	0,15-0,2	12	0,4
mefenaminska kiselina	0,5 (početni) 0,25 (podržan).	6	1
diklofenak natrij	0.05-0.1	6-12	0,2
piroksikam	0.01	12	0.03

Mehanizam djelovanja NSAID je da inhibira enzim COX, koji se formiraju pod utjecajem prostaglandina koji su uključeni u procese bol, upala i groznica. Inhibiraju sintezu prostaglandina, oni smanjuju osjetljivost nervnih završetaka i sprečava širenje signale bola. Analgetski učinak je djelomično povezan sa anti-upalni učinak kao smanjenje tkivo otoka u upale, oni oslabiti za mehaničku kompresiju time nociceptora njemu.

Kao grupa lekova, NSAID imaju relativno veliki asortiman neželjenih efekata kao što su ulcerozni lezije gastrointestinalne (GI) krvarenje, zatajenje bubrega, pogoršanje zatajenja srca (HF), i hipertenzije. Rizik od gastrointestinalnog krvarenja zbog NSAIL u općoj populaciji je 1% za osobe starije od 60 godina - 34%, a za ljude koji su imali povijest gastrointestinalnog krvarenja -9%.

Istovremena primjena misoprostola, H2-antagonisti, histamin receptora, inhibitora protonske pumpe, antacidi i samo djelomično smanjuje rizik od gastrointestinalnog krvarenja, a može se koristiti za prevenciju komplikacija.

Relativno novo otkriće je da upotreba NSAIL mogu doprinijeti razvoju kongestivnog zatajenja srca kod starijih pacijenata. U studiji (Page J., Henry D., 2000) pokazalo je da pacijenti koji su koristili NSAIL (osim aspirin), češće u bolnici sa simptomima kongestivnog zatajenja srca u 2 puta nego što je uobičajeno. Pacijenti sa kardiovaskularne bolesti (KVB) povijest, Da NSAID imali znakove CH 6 puta češće nego što je normalno. Autori su zaključili da "NSAIL opterećuje bolesti izazvanih zatajenja srca može biti veći rizik od probavnog trakta".

Drug, naširoko koristi u liječenju boli različitog intenziteta, je ketoprofen (Ketonal) - propil-novi derivat kiseline. On ima jednu od najmoćnijih analgetik efekte među NSAIL, analgetski efekt se može uporediti sa morfin. Prema protuupalno i antipiretik aktivnost Ketonal porediti sa klasičnim NSAIL. Kada je brzo daje droga i potpuno maksimalno apsorbira u probavnom traktu, bioraspoloživost je 90%, što se dostigne maksimalna koncentracija u plazmi nakon 15-30 minuta parenteralnu, 1 -2 sati - Eral kada pen-and-2,4-4 sata na rektalni uvod.

Moćni analgetski efekt Ketonala izazvao perifernog i centralnog mehanizam djelovanja. Ketonal prostaglaidinov inhibira sintezu leukotrieni i inhibira aktivnost ciklooksigenaze fyurmenta i na taj način inhibira sintezu prostaglaidinov iz arahidonske kiseline inhibira sintezu bradikinina i stabilizira Lizozomne membrane.

Centralna akcija se provodi na nivou zadnjeg rogova kičmene moždine. Osim toga, lijek ima direktan uticaj na centrima talamičkog osjetljivost bol. Lijek prodire duboko u sinovijalne tečnosti i vezivnog tkiva. Ketonal ima kratak poluživot i brzo ispao iz organizma.

Ova svojstva omogućavaju nam preporučiti droge starijih pacijenata bez straha od povećanog rizika od neželjenih reakcija. Osim toga, razne doze oblika Ketonala (ampule, čepići, kapsule, retard tablete forte) omogućava efikasnu dozu birati na najoptimalniji način administracije.

Do danas, Thomas ima novi lijek - Ketonal duo. koja se razlikuje od konvencionalnih kapsule način oslobađanje aktivne supstance. Ketoprofen se brzo pušten iz bijele pločice, pružajući najbrže početak djelovanja. Žute peleta javlja oslobađanje polako, što je rezultiralo u produženom akciji za jedan dan (24 sata).

Noviji NSAID selektivno inhibiraju COX-2 imaju veći analgetski učinak od konvencionalnih. Uprkos tome što su poznate prednosti - niske toksičnosti na gastrointestinalni trakt, pitanje sigurnosti njihove upotrebe je predmet velike debate.

Selektivni COX-2 inhibitori (Koksibi) može dovesti do drugih rizika -serdechno-vaskularnih komplikacija (MTR).

Ove Viokskogo naučna istraživanja gastrointestinalnih efekte, koji nisu bili originalno objavljen, ali su kasnije dostavljeni i utvrdili da je relativni rizik od tromboembolijskih MTR u liječenju sa rofecoxib usporedbi s naproksen je 2.38, bez značajnih razlika u pojavi kardiovaskularnih događaja između celekoksib i uočena NSAIL u liječenju artritisa. Međutim, pacijenti u ovoj studiji su uzimali aspirin, što bi moglo promijeniti postotak kardiovaskularnih komplikacija.

Od dvije grupe tokom većeg lijeka može izolovati bazopasnyh selektivni inhibitori COX-2 u odnosu na gastrointestinalni trakt i kardiovaskularni sistem (CAS): meloksikam i nimesulid. Oni su u raznim studijama o kardiovaskularnih komplikacija bilo sigurnije Koksibi i za gastrointestinalne ispred neselektivnih COX inhibitora.

Troškove liječenja COX-2 je veća od standardne NSAIL, ali mnoštvo prijemnog i vjerojatnost nuspojava dok manji nego kada se koristi neselektivni COX-2.

Predstavnik grupe Oksikami i selektivne COX-2 inhibitori - meloksikam je upravo lijek koji odgovara sigurnost, efikasnost i produženo djelovanje. Meloksikam (revmoksikam) ima dug poluživot od 20 sati, veže za proteine plazme za 99%, kada se daje intramuskularno analgetski učinak u 30. minuti, usmenim putem - 1 sat. Meloksikam (revmoksikam) ima dobru sposobnost da prodre barijere krv-tkivo, 50% koncentracije lijeka u plazmi se nalaze u sinovijalne tečnosti. To je indiciran za upotrebu kao jedna doza za liječenje akutne boli i za liječenje kroničnih bolesti od bola, upalnih sindroma.

Nimesulid (remesulid) - priprema grupe selektivnih COX-2 inhibitori imaju potentne antipiretik, antiupalno i siguran za grupu pacijenata koji imaju idiosinkraziju na aspirin (aspirin trijada: bronhijalne astme, nosnih polipa, pojedinac netolerancije acetilsalicilne kiseline) . Osim toga, ima dug poluživot - 10-12 sati i pohranjeni na pristupačnom cjenovnom rangu za većinu pacijenata.

Za liječenje boli sindroma, u trajanju od nekoliko dana ili meseci potrebno dugo djelujući NSAIL. Čak retard oblici koji sadrži jedna doza podijeljena brze i spore Escaping dio ne može pružiti potrebnu terapijske koncentracije lijeka u tijelu pacijenta u toku dana.

Nanesite sigurne proizvode sa dugom periodu ispiranje, visoka analgetik, anti-upalni antipiretik efekte i korisna je iz aspekta terapije usklađenosti, odnosno pacijent ne odustaje i ne zaboravite da se 1 do 2 tablete dnevno.

Adjuvantna analgetika - lijekova koji u početku se ne preporučuje za liječenje boli, i za liječenje drugih uslova. Osnovni adjuvantna analgetici su antidepresivi, antikonvulzivi, anksiolitici (etifoxine hidroklorid -strezam).

antidepresivi

Više od polovine (58%) osoba sa hroničnim bolom imaju depresije i / ili anksioznosti. Većina pacijenata sa hroničnim bolom, upotreba antidepresiva može pomoći ne samo u liječenju komorbidne psihijatrijska stanja, već iu liječenju samog bola, i, posebno, neuropatske boli. Antidepresivi obično triciklički, koriste se za liječenje bol artritisa, atipične facijalne (facijalisa) bol, bol od raka, dijabetička neuropatija, fibromijalgija, glavobolja, bol u leđima, periferna neuralgija, bol fantomski ud, post-herpetični neuralgija, nakon hirurške bol, trigeminalna neuralgija i glossopharyngeal živaca neuropatije i vaskulitis. Meta-analiza upotrebe antidepresiva kod pacijenata sa fibromialgije je pokazala da je u vrijeme njihove upotrebe kod pacijenata 4 puta češći u ukupnom poboljšanju ili smanjenje u karakterističnim simptomima, uključujući i bol.

Uprkos činjenici da su antidepresivno dejstvo se javlja u roku od nekoliko tjedana nakon početka primjene, čime se smanjuje bol se često javlja u prvoj sedmici. Nuspojave tricikličkih antidepresiva, suha usta, zamagljen vid, retencija urina, zatvor, posturalna hipotenzija, seksualne disfunkcije, tremor, nesanica, itd .. Selektivni inhibitori preuzimanja serotonina razviti manji opseg nuspojava, te su dobra alternativa.

Antiepilepticima (antiepileptik) znači - karbamazepin, gabapentin, fenitoin, topiramat, valproat, tradicionalno se koristi za ublažavanje neuropatske boli. Korištenje antiepileptika gabapentinom droga (tebantina) zajedno sa triciklični antidepresivi, 5% lidokain patch, i dugo djelujući oxycodone postao osnova za preporuke liječenje ublažavanje neuropatske boli.

Terapijske dnevna doza tebantina u svim oblicima neurogene boli je 1800-3600 mg / dan i postiže u roku od 4 tjedna, u skladu sa željenim anestetik, te je moguća nuspojava. Lek se uzima tri puta dnevno po sledećoj šemi: 1. tjedan - 900 mg / dan, Week 2 - 1800 mg / dan, Tjedan 3 - 2,400mg / dan, Sedmica 4-3600 mg / dan.

Antiepileptik lekovi deluju smanjenjem kapaciteta za neurona uzbude povezane (povezane) sa nekim neuropatske državama.

Antiepileptik droge imaju učinak doze ovisi o centralnog nervnog sistema, koji se manifestira u ranim fazama liječenja. Sedacija je često moguće eliminirati korištenje najviše dnevne doze prije spavanja. U liječenju kroničnih bolova dozu titrirati antikonvulzivi i povećava do maksimuma tolerisati, uz najvažniju ulogu igra izgled neželjenih efekata, ali ne i nivo lijeka u krvi (više - u uputstvu).

Blokatori N-metil-P-aspartat receptora: ketamin i 500 mg / dan, dextramethorphan 30-90 mg / dan amantadin 50-150 mg / dan. Za sprečavanje neželjenih efekata za vrijeme terapije antagonistima N-metil-O-Aspar tatnyh-receptora (psihotične reakcije, hipersalivacija) odrediti benzodiazepin droge i antiholinergici.

Alrenomimetiki - klonidin - analgetik učinak lijeka je zbog stimulacije adrenergičkih procesa u kičmene moždine u velikom broju supraspinalne struktura i porediti u intenzitet efekta morfija, ona ima mali uticaj na disanje, ne izaziva ovisnost droga, ali može dovesti do hipotenzije.

Baklofen - hemijsku strukturu je sličan y-aminobuterna kiselina agonist, GABA-B receptore. Glavni farmakološki učinak, antiseptičko: ugnjetava spinapnye refleksi, smanjuje napetost u mišićima od multiple skleroze i drugih oblika spastičnost.

Ne-opojnih analgetika uključuju agoniste a1-adrenergičkih (Tizanidine), i blokatori (Phentolamine, gvanetidin, prazosin) agoniste GABA-ergičke receptore (baklofen), blokatori dopaminskih receptora (tiaprid), blokatori kalcijevih kanala (verapamil).

Kortikosteroily

Kortikosteroidi se rijetko koriste u liječenju boli, ali je njihov anti-upalni svojstva mogu dati analgetik efekt kod nekih pacijenata sa hroničnim bolom i upalnih bolesti kao što su reumatoidni artritis, ili kod pacijenata koji imaju tumor infiltracije živce.

Tematska formulacije, primjenjuju se direktno na bolno područje tijela u obliku gela, kreme, tekući ili zakrpa, rezultati nisu klinički značajan nivo u plazmi (lokalni odgovor). Oni imaju niz prednosti - nedostatak interakcije lekova (obično oralne primjene sredstava za hroničnih bolesti) - pojave efekta droge tematskih primjene relativno kraće nego kada se uzima oralno i ne zahtijeva titraciju do značajnog efekta od bola ili identifikaciju neželjenih efekata.

Za liječenje pacijenata sa postherpetične neuralgija, dijabetička neuropatija, postoperativna bol, kao pomoćno sredstvo, efektivno 2,5% i 5% lilokainovy krema. To se primenjuje lokalno na kožu u području bola i hiperalgezije. Neželjeni efekti se mogu javiti iritacija kože u području primjene. Hronične neželjena dejstva su uočeni, ovisnost se ne razvija.

Je odobrila korištenje 5% lidokaina patch registriranih u Ukrajini VERSATIS kao lijek za liječenje post-herpetični neuralgični bol. Kontrolisanim kliničkim studijama lidokain patch pokazala svoju efikasnost i sigurnost su relativno veći uređaja sistem koji se koristi za ublažavanje neuropatske boli. Poznato je da u primjeni istraživanja perekresnyh versatisa 76% uočiti značajno smanjenje intenziteta boli.

Drugi lokalni analgetik kapsaiiin (iscrpljuje supstance P na terminalima senzornih vlakana) mogu biti efikasni u dodatno liječenje osteoartritisa. U jednom malom randomizirane studije (Ria, 1994) o korištenju 0,025% kapsaicin krema, koja se primenjuje lokalno 4 puta dnevno za 4 tjedna u bolesnika s osteoartritisom koljena, pokazano je da 8% bolesnika bol je ispao.

Efekt kontinuirane aplikacije se obično postiže nakon nekoliko tjedana i prijem sistem dodatno pojačava proizvoda. Od kapsaicin je proizvod sjeme crvene ljute paprike (chilli), lekar treba upozoriti pacijente da aplikacija može izazvati peckanje. Ova opcija je ograničena njegova upotreba kod pacijenata sa neuropatske boli, post-herpetični neuralgija.

Dakle, liječenje kroničnih bolova ne bi trebalo da bude izvršena empirijski, i biti jasno usmjerena na razvoj poznatih mehanizama bola. Sasvim prirodno, tretman ne može biti ograničena na uticaj na patofiziologiju bola i hiperalgezije, ali treba da sadrži čitav niz terapija se koristi u liječenju kroničnih bolnih sindroma.

Ne smije se zaboraviti da je efikasniji tretman će biti bol i hiperalgezije, pre može pokrenuti fizikalnu terapiju, psihoterapiju i rehabilitaciju ponašanja čiji je cilj vraćanje kvalitetu života pacijenata.

GI Lysenko, VI Tkachenko

Udio u društvenim mrežama:

Povezani