Protuupalni lijekovi

upalnim reakcijama - univerzalni reakcije zaštite i adaptivni na uticaj različitih egzogenih i endogenih štetnih faktora (mikroorganizmi, hemijska sredstva, fizičke efekte, itd), igra važnu ulogu u patogenezi mnogih bolesti maksilofacijalne regije (parodontitis, alveolitis, upala pokosnice, osteomijelitis, akutne herpetični gingivostomatitis, itd). Ovaj proces je pokrenut i održava endogenih bioaktivne supstance (prostaglandina, tromboksana, prostaciklina, leukotrieni, histamin, interleukina (IL), NO, kinins), koji se proizvode u upale.

Uprkos činjenici da je upala je u odbrani reakcija, preko ekspresiju ovog procesa može ometati funkciju organa i tkiva, što zahtijeva odgovarajući tretman. Specifičnost farmakološke propis ovog procesa zavisi od karakteristika etiologije, patogeneze i težine pojedinih faza upale u pacijenta, prisustvo je komorbiditeta.

U stomatološkoj praksi koriste anti-upalni agensi za lokalne i resorptivnim djelovanja (vezivanje, enzima, vitamina, steroida agenata i NSAID dimexide, kalcij soli, heparin mast, itd), što je znatno drugačiji mehanizam djelovanja, specifičnosti kemijske strukture, fizikalno-kemijskim svojstvima, farmakokinetika , farmakodinamici, kao i efekte na određene faze upalnog odgovora. Uprkos prisustvu u arsenalu zubara veliki broj lijekova različitih vrsta djelovanja, glavni lekovi koji se koriste za proizvodnju anti-upalni i analgetik efekti NSAIL su, čiji je efekat se manifestuje ne samo u resorptivnim akciju, ali i kada se primenjuje lokalno.

Primjena enzima u medicini (enzim terapija) na osnovu njihovog selektivnog efekte na nekoliko tkiva. Enzima pripreme izazvati hidrolize proteina, mukopolisaharida i polynucleotides, pri čemu je ukapljivanje javlja gnoj, sluz i drugih proizvoda upalnih porijekla. U stomatološkoj praksi, najčešće se koristi proteaze, nukleozu i liaza.

Nesteroidni antiinflamatorni lekovi i opojnih analgetika

Pointer Poruka Opisi

acetilsalicilna kiselina
Benzidamin
diklofenak
ibuprofen
indometacin
ketoprofen
Ketorolac
lornoxicam
meloksikam
metamizol natrij
nimesulid
paracetamol
piroksikam
fenilbutazon
celekoksib
INN nedostaju

Holisal

Široke upotrebe NSAIL u stomatologiji spektra zbog svoje farmakološke aktivnosti, koji se sastoji od anti-upalni, analgetik, antipiretik i antiagregacionu efekt. To omogućava korištenje NSAIL u liječenju upalnih procesa desni ali-lica područjima za pripremu droge pacijenata prije obavljanja traumatskim intervencije, kao i da se smanji bol, oteklina i upala nakon izbora. Analgetski i protuupalno aktivnost NSAIL dokazano u brojnim kontrolisana ispitivanja odgovara standardima "zasnovane na dokazima medicine".

Spektra koji se trenutno koriste NSAID u medicinskoj praksi je izuzetno široka: od tradicionalnih grupa derivatima salicilne kiseline (acetil salicilna kiselina (aspirin) i pirazolon derivati (fenilbutazon (fenilbutazon) do modernog PM Derivati organskih kiselina: antranilne - mefenaminska kiselina i indoleacetic kiselina flufenamovaya- - Indometacin (indometacin) Phenylacetic - diklofenak (. Ortophenum, voltaren, itd) phenylpropionic - ibuprofen (Brufen) -propionic - ketoprofen (artrozilen, AII, Ketonal), naproksen (naprosyn), heteras oariluksusnoy - Ketorolac (ketalgin, ketanov, ketorol) i derivata Oksikami (piroksikam (piroksifer, hotemin), lornoxicam (Ksefokam), meloksikam (MOVALIS).

NSAID imaju isti tip efekata, ali je njihov izraz u različitim grupama lijekova značajno varira. Dakle, acetaminofen ima centralni analgetik i antipiretik aktivnosti i antiupalno nije izražena. Tokom proteklih godina, droga sa snažnim analgetskim potencijala, porediti u aktivnostima sa tramadol (tramalom), kao što su Ketorolac, ketoprofen i lornoxicam. Njihova visoka efikasnost pod izrazio sindrom bol različitih lokalizacija omogućuje veću upotrebu NSAIL u preoperativne pacijenata.

NSAIL se kreiraju i aktuelna (na osnovu ketoprofen, kolin salicilat, i fenilbutazon). Jer protuupalni efekte povezane s blokadom ciklooksigenaze (COX) COX-2, i mnogi neželjeni efekti - blokade COX-1, osnovane su NSAID, poželjno blokiranje COX-2 (meloksikam, nimesulid, celekoksib, itd) koje su bolje podnosi, posebno rizične pacijente koji imaju istoriju čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu, bronhijalne astme, oštećenje bubrega, zgrušavanje krvi.

Mehanizam djelovanja i farmakološke efekte

NSAID inhibiraju COX - ključni enzim u metabolizmu arahidonske kiseline, kojim se uređuje njegovo pretvaranje u prostaglandine (PG), prostaciklina (PGI2) i tromboksana TxA2. GHG su uključeni u procese bol, upala i groznica. Inhibira njihovu sintezu, NSAIL smanjiti osjetljivost bol receptore za bradikinin, smanjiti oticanje tkiva u upale, čime slabi mehanički pritisak na nociceptora.

U posljednjih nekoliko godina, što pokazuje da je anti-upalni učinak ovih lijekova važno spriječiti aktiviranje imunih ćelija u ranim fazama upale. NSAID povećanje intracelularne Ca2 + u T limfocita koji promovira njihovu proliferaciju, sintezu interleukin-2 (IL-2) i potiskivanje aktivacije neutrofila. Zavisnost između težine upale u tkivima maksilofacijalnu i promjenu sadržaja arahidonske kiseline, PG, posebno PGE2 i PGF2a, proizvoda lipidne peroksidacije, IL-1&beta i cikličnih nukleotida. Pomoću ovih uvjeta hyperergic NSAIL smanjuje težinu upale, oticanje, bol i stupanj razaranja tkiva. NSAID su uglavnom dva upalni faza faza faza eksudacijom i proliferaciju.

Analgetski učinak NSAIL je posebno izražen kod upalnih boli, što je uzrokovano smanjenjem eksudacijom, sprečavajući razvoj hiperalgezije, smanjena osjetljivost bola receptora za posrednike bola. Analgetik aktivnost u gore NSAID rješenja koja imaju neutralan pH. Oni su manje akumuliraju u upalu, brzo prodiru u BBB, imati utjecaj na centrima talamičkog osjetljivost bol tako što inhibira COX u CNS. NSAIL smanjiti nivo stakleničkih uključeni u vođenju bol impulsa moždane strukture, ali ne utječu na mentalna komponenta bola i njegova evaluacija.

Antipiretik učinak NSAIL je povezan uglavnom s povećanjem prenosa toplote i prikazuje se samo na povišenim temperaturama. To je zbog inhibicije sinteze PGE-1 u CNS i inhibicija njihovog aktiviranja efekat na termoregulacionim centar koji se nalazi u hipotalamusu.

Agregacije trombocita inhibicija zbog blokade COX inhibicije i sinteze tromboksana A2. Uz duže upotrebe NSAIL razvijenih desenzitizaciju efekt, što je uzrokovano smanjenjem PGE2 formiranja u upala i leukocita, inhibicija eksplozije transformacije limfocita, što je smanjenje u chemotactic aktivnosti monocita, T limfocita, eozinofila, polimorfonuklearni neutrofili. GHG su uključeni ne samo u realizaciju upalnih reakcija. Oni su neophodni za normalno fiziološke procese raditi gastroprotektivnih funkcija, reguliše protok krvi kroz bubrege, glomerularne filtracije agregacije trombocita.

Postoje dvije izoforme COX. COX-1 - enzim stalno prisutni u većini ćelija i neophodan je za formiranje PG uključeni u regulaciju homeostaze i utiču na trophism i funkcionalne aktivnosti ćelija, i COX-2 - enzim koji u normalnim uvjetima se može naći samo u nekim organa (mozak, bubrezi, kosti, reproduktivni sistem kod žena). upalni proces izaziva proizvodnju COX-2. Blokada COX-2 rezultata u prisustvu droge protivupalno aktivnosti i suzbijanje COX-1 aktivnost je povezana većina nuspojave NSAIL.

Farmakokinetika

Većina NSAID su slabe organske kiseline sa niskim pH. Gutanje imaju visoku apsorpciju i bioraspoloživost. NSAID su dobro vežu za proteine plazme (80-99%). Kada hipoalbuminemija povećane koncentracije NSAIL besplatno frakcija u plazmi, što je rezultiralo u povećanju aktivnosti i toksičnosti lijekova.

NSAID imaju približno isti volumen distribucije. Oni su metabolizira u jetri u neaktivne metabolite (izuzetak - fenilbutazon) se izlučuje putem bubrega. NSAID će se pojaviti na alkalne urina. Neki NSAIL (indometacin, ibuprofen, naproksen) izvedeni su od 10-20% nepromijenjen, a samim tim i njihova koncentracija u krvi može promijeniti u bolesti bubrega. T1 / 2 za različite droge u ovoj grupi znatno razlikovati. Za droge sa kratkim T1 / 2 (1-6 h) uključuju acetil salicilna kiselina, diklofenak, ibuprofen, indometacin, ketoprofen, itd, zbog droge s dugom T1 / 2 (preko 6 hr.) -. Naproksen, piroksikam, fenilbutazon, itd NSAIL mogu utjecati na farmakokinetiku funkcije jetre i bubrega, i dobi pacijenta.

Mjesto u Therapy

U stomatološkoj praksi NSAIL su naširoko koristi za upalnih bolesti maksilofacijalne i oralne sluznice, upalni edem nakon povreda, operacija, sindrom bol, artroze i artritis, temporomandibularnog zgloba, miofascijalni bol sindrom maksilofacijalnu, neuritis, neuralgije, postoperativnog bola, grozničava uvjetima.

Podnošljivost i negativni efekti

NSAID se široko i nekontrolisanog koristi kao protuupalno, analgetsko i antipiretik agenata, ne uvijek uzeti u obzir njihov potencijal toksičnost, posebno kod pacijenata sa rizikom sa istorijom gastrointestinalnih bolesti jetre, bubrega, kardiovaskularnog sistema, astme i sklon alergijskim reakcije.

Kod primjene NSAID, posebno, naravno, moguće komplikacije od mnogih sistema i organa.

Na dijelu probavnog trakta: stomatitis, mučnina, povraćanje, nadutost, bol u epigastrijumu, zatvor, proljev, ulcerogenic efekte, gastrointestinalnog krvarenja, gastroezofagealni refluks bolest, kolestaza, hepatitis, žutica.
Na dijelu centralnog nervnog sistema i čulni organi: glavobolja, vrtoglavica, razdražljivost, umor, nesanica, tinitus, gubitak, senzorni poremećaj, halucinacije, konvulzije, retinopatija, keratopatiju, optički neuritis sluha.
Hematološki Reakcije: leukopenija, anemija, trombocitopenija, agranulocitoza.
Iz urinarnog sistema: intersticijske nefropatija,
oticanje.
Alergijske reakcije: bronhospazam, urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyell sindrom), alergijska purpura, angioneurotski edem, anafilaktički šok.
Za kožu i potkožno masno tkivo: osip, bulozne erupcije, polimorfne eritem, eritrodermijom (eksfolijativni dermatitis), alopecija, fotosenzitivnost, toksikodermiya.

Najčešće komplikacije zbog inhibicije COX-1 (šok sindrom, zatajenje bubrega, i agregaciju trombocita, efekti na krvotoka).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na droge u ovoj grupi.
Termin terapija NSAID je kontraindiciran:

- čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu;
- kada leukopenija;
- sa teškim jetre i bolesti bubrega;
- I trimestru trudnoće;
- u laktaciji;
- Djeca do 6 godina (meloksikam - do 15 godina, Ketorolac - 16 godina).

Oprez

NSAID treba koristiti s oprezom u bolesnika s astmom, hipertenzije i zatajenja srca. Stariji pacijenti se savjetuje da propisati najnižu dozu NSAID i kratkih kurseva.

interakcija

Kada zajedno upravlja s antikoagulansima, antiplatelets i fibrinolitik povećava rizik od gastrointestinalnog krvarenja. U kombinaciji sa &beta - blokatori ili angiotenzin konvertirajućeg enzima (ACE) inhibitora antihipertenzivni učinak može se smanjiti. NSAIL povećati nuspojave kortikosteroida i estrogena. Pogoršanje bubrežne funkcije može se uočiti u kombinaciji s NSAID diuretici koji štede kalijum (triamteren), ACE inhibitora, ciklosporin. Uz kombinaciju paracetamola s barbituratima, antikonvulzivi i etanola povećava rizik od hepatotoksičan uslovima. Upotreba paracetamola zajedno sa etanolom doprinosi razvoju akutnog pankreatitisa.

Primjeri NSAID VT i ne-narkotičkih analgetika za RF

INN	sinonimi
acetilsalicilna kiselina	aspirin
Benzidamin	Tantum Verde
diklofenak Video: Part 1: Nesteroidni protuupalni lijekovi: Da li je siguran za korištenje? Anatoly Stremoukhov	Voltaren, Diklobene, Naklofen, Ortofen
ibuprofen	Brufen, Nurofen
indometacin	indometacin
ketoprofen	Artrozilen, Ketonal, OCI
Ketorolac	Ketalgin, Ketanov, Ketorol
lornoxicam	Ksefokam
meloksikam	MOVALIS
metamizol natrij Video: Nesteroidni protuupalni lijekovi	analgene
nimesulid	Aulin, Nise, Nimesil, Novolid, Flolid
paracetamol	Tylenol
piroksikam	piroksikam
fenilbutazon Video: Anti-upalni lijekova kod osteoartritisa	fenilbutazon
celekoksib	Celebrex
ne	Holisal