Operacije cefalosporina antibiotik Ceftazidim iii pokoleniya.analiz korištenje 10 godina u Rusiji sa bolničkih infekcija

The Trenutno, cefalosporine su najrasprostranjeniji antibiotikamiv hemoterapija bakterijske infekcije u bolnici. FIELD primeneniyatsefalosporinov znatno proširio uvođenjem klinicheskuyupraktiku iminometoksiaminotiazolil-cefalosporina-Rinow nazvannyhtsefalosporinami III generacije. Ovi lijekovi imaju mnogo obschihsvoystv:
* Više in vitro aktivnost protiv gramotritsatelnyhenterobaktery, Haemophilus influenzae, meningokoka i gonokokom od cefalosporine generacija I i II.
* Manje izražena in vitro aktivnost protiv stafilokoka u odnosu na prethodne generacije cefalosporina.
* Bez klinički značajnu aktivnost protiv enterokoka.
* Light in vitro aktivnost (manje izražene nego Cefoxitin) protiv Bacteroides fragilis.
* Povoljna farmakokinetičkih svojstava i prodor dobro tkiva.
III cefalosporine generacija među najviše dobro izuchenyi opsežne reorganizacije primijeniti u našoj zemlji četiri droge: cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim i ceftazidim. Cefoperazone otlichaetsyaot ostali preparati ove grupe atipičnih farmakokinetiku (vyvedeniems žuči) i dobru aktivnost (za razliku od cefotaksim i ceftriakson) protiv Pseudomonas aeruginosa. Politika kratkog obzorebudut predstavio antimikrobnu aktivnost, karakteristike farmakokinetike, obim i rezultate kliničkih studija tsefoperazonav našoj zemlji.
Antimikrobnu aktivnost. Cefoperazone je antibiotikomshirokogo obloga spektar gram-negativne i grampolozhitelnyemikroorganizmy (tabela. 1). Cefoperazone u relativno niskim kontsentratsiyahproyavlyaet učinak protiv većine sojeva gramotritsatelnyhenterobaktery (Enterobacteriaceae), uključujući i mnoge sojeva rezistentnyek cefalosporine generacija I i II i aminoglikozida. Visoke aktivnosttsefoperazona navedeno u odnosu na hemofilije i Neisseria. Preparatharakterizuetsya aktivnost protiv Pseudomonas -. P. aeruginosai Pseudomonas spp, kao i protiv Acinetobacter spp. Egoaktivnost protiv ovih mikroorganizama nekoliko ustupaettseftazidimu, ali znatno veći nego kod drugih grupa tsefalosporinyetoy - cefotaksim i ceftriakson. Što se tiče stafilokokkovtsefoperazon ima umjereno aktivnost protiv pneumokoka (Streptococcus pneumoniae) i drugih streptokoka - visoke aktivnosti, uključujući i djela droga na sojevima S. pneumoniae, penicilin rezistentnyek. U komparativnih studija in vitro pokazala da Cefoperazone nešto inferiorni u odnosu na druge cefalosporine III pokoleniyav protiv Enterobacteriaceae, a u odnosu na druge gram-pozitivne koke gramotritsatelnyhbaktery i povezuju ih s [1].
Farmakokinetiku. Cefoperazone kao i druge cefalosporine, ima povoljne farmakokinetičke osobine (visoke koncentracije u krvi i urina, dobar prodor u različite organe i tkiva, dovoljno sporo eliminacije iz organizma). Za razliku od bolshinstvadrugih cefalosporine, ceftazidim u velikim količinama vyvoditsyaiz telo u žuči.
Nakon intravenske primjene u dozi od 2 g kontsentratsiitsefoperazona maksimalno krvi čine 232-252 mg / l, a nakon 6 i 12 h- 11 i 1,25 mg / l odnosno. Cefoperazone 70% svyazyvaetsyas proteine ​​plazme. Volumen distribucije lijeka je 14L, polu-život - oko 2 sata, a 30% od droge vyvoditsyas urin, a 70% - u žuči. Visoke koncentracije žuči Cefoperazone dostigayutsyav: nakon intravenske primjene u dozi od 2 g maksimalnyekontsentratsii u žuči kretao 3000-3600 mg / l, kroz 6h - 960 mg / l, nakon 10-24 h - 367 mg / l [2]. Sposobnosttsefoperazona važno je da prodru u žuči, čak iu prisustvu zhelchevyvodyaschihputey opstrukcije koje nije karakteristično drugih antibiotika.
U novorođenčadi, polu-život Cefoperazone više tako da djeca i odrasli, u rasponu od 3,5 do 7 sati. Kod starijih takzhenablyudaetsya povećati poluraspada Cefoperazone. U bolnyhs ciroze usporava izlučivanje lijeka se posmatra, s tim u vezi u insuficijencijom jetre preporučena doza umensheniesutochnoy Cefoperazone. Od Ceftazidim prikazuje preimuschestvennos žuči, oštećenjem bubrega ne utiče bitno farmakokinetikupreparata. Iz kliničkog aspekta, vrlo je važno da bolnyhs poremećaj funkcije bubrega, čak i sa završnoj fazi bubrežne nedostatochnostine potrebno Cefoperazone režim korekcije.
Tabela 1Antimikrobna aktivnost Cefoperazone in vitro

   1 sojeva koji su osjetljivi na meticilin
 2 sojeva, meticilin-rezistentni
   3 istakao značajan varijabilnost osjetljivosti

   Klinička primjena. Ceftazidim se koristi u Rusiji vtechenie 10 godina i za to vreme Etablirao se kao pouzdan vysokoeffektivnyyi antibiotika u liječenju različitih bolnica infektsiy- respiratornog trakta, urinarnog trakta, kože i mekih tkiva, intraabdominalne i ginekološke infekcije, kao i infektsiiu neutropenijom pacijenata.
Rezultati kliničkih studija sa razlichnyhinfektsiyah Cefoperazone, objavljen stranoj literaturi, monografije Uvod [1] i naučnu recenziju [2]. Objavljeno u otechestvennoynauchnoy rezultate štampanja od Cefoperazone lishneznachitelnuyu čine dio velikog kliničkog iskustva ispolzovaniyapreparata.
Ovo su rezultati istraživanja o efikasnosti Cefoperazone, uglavnom u bolnici kirurških infekcija.
Multidisciplinarnog kirurškoj ambulanti Ceftazidim primenyaliu 38 pacijenata kod teških upalnih komplikacija koje su nastale u postoperativnom periodu (medijastinitisom, zabryushinnayagematoma, empijem, infekcija rane, i dr.). Polozhitelnyyklinichesky rezultat je dobijen u 37 (97,4%) bolesnika [3]. Kada uočena primeneniitsefoperazona 49 pacijenata sa septičkim komplikacijama posleprotezirovaniya srčanih zalistaka ili oporavak Aorto-koronarni shuntirovaniyaklinicheskoe u 88% pacijenata [4]. Kada lechenii12 bolesnika s gnojnim nekrotično rane različitih geneza ilokalizatsii Cefoperazone kliničku efikasnost je 75%, sa iskorjenjivanja mikroorganizama u rani dostigla 92% .Among 15 pacijenata sa opekotinama infekcije (5 pacijenata ozhogasostavlyala površine 40% ili više) pozitivan klinički efekt se postiže 86,6% pacijenata i bakterioloških efikasnosti sostavila89,5% [5].
Cefoperazone prikazan visoka efikasnost u liječenju 45 bolnyhs gnojnog upalnih bolesti kože i bryushnoypolosti mekih tkiva, respiratornog i urinarnog trakta: 73.6% oporavka poboljšanje nablyudaliv slučajeva - 22%, bez efekta - 4,4% -bakteriologichesky efekt je dobijena u 93,3% slučajeva [6].
Objavljenih podataka o uspešno korišćenje Cefoperazone u onkologicheskihbolnyh. Svrha Cefoperazone dnevnu dozu od 4 - 6 g 12 bolnymso malignih bolesti, koštane srži koja je prikazana u provedenatransplantatsiya posttsitostaticheskoyaplazii duboke koštane srži i periferne pancitopenija, prepyatstvovalovozniknoveniyu dokumentirani infekcija u 67% slučajeva [7]. Tsefoperazonpri profilaktičke upotrebu u 33 pacijenata koji su bili podvrgnuti provedenaoperatsiya Vartgeyma o raku vrata maternice, pod uvjetom boleevyrazhennoe akcija u odnosu na karbenicilin (29 bolesnika): postoperativnu groznica uočena, odnosno, u 27,3i 48,3% slučajeva, infekcije urinarnog trakta - u 12, 1 i 37,9% [8].
Dobri rezultati se postižu sa Cefoperazone 35novorozhdennyh kod djece (uključujući prijevremeni 12) o razlichnyhinfektsy, uključujući upalu pluća (28 slučajeva), gnojnih meningitisa (3), sepsa (3), peritonitis (1). Većina djece prethodno bezuspeshnolechili druge antibiotike. S obzirom na posebnu ozbiljnost sostoyaniyanovorozhdennyh, ceftazidim je primijenjen u visokim dozama (90-250 mg / dan GFP), dok je 26 pacijenata lijek je korišten u kombinaciji sa aminoglikozidami.Klinichesky efekt postignut je kod 30 (85,7%) djece [9]. U drugom issledovanii80 novorođenčadi (uključujući 30% prijevremenog) zbog upale pluća poluchaliempiricheski Ceftazidim 100 mg / kg na dan [10]. Polozhitelnyyklinichesky efekt kada se primjenjuje Cefoperazone Registrirano 88,5% novorođenčadi s teškim upalu pluća i 82,5% sa srednetyazheloypnevmoniey.
Ovi rezultati ukazuju na visok klinicheskoyeffektivnosti Cefoperazone u odraslih i djece za liječenje razlichnyhsereznyh bolničkih infekcija, uključujući teška. Na osnovaniietogo Ceftazidim može se preporučiti kao sredstva1 liječenje prve linije kirurških infekcija kože i mekih tkiva (uključujući i kod pacijenata od opekotina), intraabdominalne infekcije (obično u kombinaciji s metronidazolom ili klindamicin) i takzhepri infekcija u jedinicama intenzivne njege za odrasle i djeca (uključujući novorođenčadi), obično u kombinaciji sa amikatsinomili netilmicinom.
Kao poseban indikacije za potrebe Cefoperazone sleduetvydelit infekcija jetre i bilijarnog trakta (uključujući pripremu osobennostifarmakokinetiki), kao i infekcije kod pacijenata sa pochechnoynedostatochnostyu (uključujući i terminal).
Optimalno doziranje režim sa Cefoperazone ozbiljnim gospitalnyhinfektsiyah od 2 g svakih 12 sati (kod djece - 50-100 mg / kg svakih 12 sati). Doza se može povećati na 2-4g svakih 8 sati u posebno teške infekcije (npr ventilator-assotsiirovannayapnevmoniya, sepse), uključujući infekcije, vyzvannyhP. aeruginosa - u ovom slučaju nužno tsefoperazonas aminoglikozida kombinaciji.

literatura:

   1. Jakovljev VP, Jakovljev SV Kombinacija antibiotika: ampicilin + sulbactam (unazin) i Cefoperazone + sulbactam (sulperazon) .Moskva, Pfizer, 1997. - 162.
2. Yakovlev VP Ceftazidim. Antibakterialnayaaktivnost, farmakokinetičkih svojstava, klinički primenenie.Antibiotiki i hemoterapija 1994-1939 (8): 48-61.
3. Bogomolov NS, Bronskaya LK, Sorokin VI et al. Cefoperazone u multi hirurgicheskoyklinike. Antibiotici i hemoterapije 1992-1937 (8): 6-9.
4. Nemchenko VI prevenciju i terapiyatsefoperazonom postoperativne septičke komplikacije i hemoterapije kardiohirurgii.Antibiotiki 1992-1937 (8): 9-11.
5. Jakovljev VP, Blatun LA KrutikovM.G. i dr. Iskustvo sa tsefobida (Cefoperazone) na lecheniiinfektsy kože i mekih tkiva. Antibiotici i hemoterapije 1994-1939 (2-3): 57-60.
6. Strachunsky LS Prohorenkov PI, Novikova YA itd Primjena Cefoperazone u kliničkim hemoterapije i praktike.Antibiotiki 1992-1937 (8). 19-21.
7. Afanasiev BV, Zubarevskaya LS Schmidt AV et al. Iskustvo Cefoperazone u onkologicheskihbolnyh nakon transplantacije koštane srži. Antibiotici i himioterapiya1992-37 (8): 14-15.
8. Dmitrieva NV Petukhova I., DronovaO.M. I drugi Cefoperazone u kombinaciji sa metronidazolom na profilaktikeposleoperatsionnyh infektivnih komplikacija u kemoterapije raka i bolnyh.Antibiotiki 1992-1937 (8):. 11-13.
9. Boykov SG Manuilov KK, TsinzerlingV.F. i dr. Klinička, mikrobiološka i farmakologicheskoyissledovanie Cefoperazone neonatalne [apstraktne]. Vsesoyuznayakonferentsiya "Stvarni problemi hemoterapije bakterialnyhinfektsy". Sažetaka. Moskva 1991-1: 68-70.
10. Kudashov NI Zubkov VV Ispolzovanietsefobida za liječenje upale pluća kod novorođenčadi. Pedijatrije 1998-1: 46-49.