Farmakologije ofloksacina mjesto u ambulantnoj praksi: iskustvo od 15 godina primjene

V.P.Yakovlev

Institut of Surgery. Vishnevsky RAMS

Od 1985. godine, u mirovoyklinicheskoy praksi za liječenje širokog krugazabolevany bakterijske etiologije sa vysokoyklinicheskoy efikasno primijeniti antibakterialnyypreparat fluorohinolone - ofloksacin. Na rubezheXXI fluorohinoloni stoljeća postali su jedan od vodećih mjesta vantimikrobnoy kemoterapije. Važan svoystvomftorhinolonov antimikrobnoyaktivnosti je širokog spektra, klinička efikasnost prilechenii razne infekcije, uključujući tešku horoshayaperenosimost za dugotrajnu upotrebu. Posebna znachenieimeyut baktericidno aktivnost fluorohinolona i ihdeystvie na sojeve mikroorganizama kpreparatam otporne na druge klase. Trenutno vremyaftorhinolony naširoko koristi u liječenju infektsiyprakticheski bilo koje lokacije i ozbiljnosti. Dostupnost uftorhinolonov oralnih oblika lijekova daetvozmozhnost njihovu širu upotrebu u ambulatornoypraktike za razliku od generacije aminoglikozidi cefalosporina III-IV.
Tabela 1. Razlikovanje osobennostiofloksatsina

Značajke	svojstvo
mikrobiološke	Najviši aktivnost in vitro sredirannih fluorohinolona protiv klamidije, mikoplazme Jednak sa ciprofloksacina bakterijska aktivnost protivgrampolozhitelnyh Nema efekta na laktozu ibifidobakterii
farmakokinetičke	Visoka oralna bioraspoloživost (95%) Visoke koncentracije u tkiva i ćelija, koja je jednaka ili prelazi u serumu Nizak nivo metabolizma u jetri (5,6%) Aktivnost ne zavisi od nivoa pH Izlučivanje nepromijenjen Dampen
klinički	Najpovoljnije profilbezopasnosti: - nedostaje efekti sereznyhpobochnyh kontroliruemyhissledovaniyah- - klinicheskiznachimogo ne fototoksične effekta- - To ne interakciju sa teofilina Visoka efikasnost kratkih kurseva prilechenii akutnog cistitisa, neoslozhnennoygonorei

Među shirokoprimenyaemyh u medicinskoj praksi ftorhinolonovofloksatsin odnosi na jedan od dva najvažnija inaibolee aktivne droge ove grupe. Ofloksatsinmozhno smatra najoptimalniji preparatsredi rano fluorohinolona za liječenje infekcija vambulatornoy praksi (tabela. 1).
To je zato što najveći među ofloksatsinobladaet in vitro ftorhinolonovaktivnostyu vozbuditeleyurogenitalnyh protiv infekcija i infekcija respiratornog trakta, znatno potpuna apsorpcija ingestijom (bioraspoloživost od oko 95%), dobar prodor vrazlichnye tkiva, uključujući"težak" - sinusa, slizistuyubronhov, tkiva prostate (nihravny koncentracije u serumu ili prelazi). Nemalovazhnymsvoystvom ofloksacinu je njegova dobro podnosi sigurnost i pogodan doziranje režim - 1 ili 2 puta sutki- u mnogim infekcijama pokazanaeffektivnost lecheniyaofloksatsinom kratkih kurseva.
Ofloksacinu se odlikuje velikim spektromantimikrobnoy aktivnost. Najviši aktivnostpreparat manifestuje protiv gramotritsatelnyhbaktery, aktivnost protiv grampolozhitelnyhbaktery više varijabla. Ofloksacinu djeluje naatipichnye intracelularne mikroorganizme - klamidije, mikoplazme, legionele, kao i mikobakteriituberkuleza.
Tabela 2. Field klinicheskogoprimeneniya ofloksacin ambulatornoypraktike

>bolest	Rezhimdozirovaniya mg i kratnostpriema	Trajanje dana terapije
Kao sredstvo jedne goryada
Akutni cistitis uzhenschin	100 x 2 ili 200 x 1	3
Retsidiviruyuschiytsistit	100 x 2 ili 200 x 1	7
pijelonefritis	200 x 2	10-14
Bakterialnyyprostatit	400 x 2	21-28
Upalni zabolevaniyamalogo karlice (+ metronidazol)	400 x 2	10-14
kao alternativnogosredstva
Hronični bronhitis egzacerbacije sreće	200 x 2	7-10
akutne sinusitis	200 x 2	7-10
Pneumonija u starijih osoba, u fonetyazhelyh bolesti	200 x 2	5-7
akutne neoslozhnennayagonoreya	400	1 doza
meki čir	200 x 2	7 dana

U otnosheniigramotritsatelnyh bakterija ofloksacinu ima neskolkobolshie MIC vrijednosti u odnosu na ciprofloksacin, ali optimalna farmakokinetika ofloksatsinaprakticheski eliminiše ove razlike. Kao rezultat toga, ofloksacinu boleevysokoy bioraspoloživost kada se primjenjuje ibolee visoke koncentracije u krvi / tkiva sootnoshenieklinicheski ekvivalent doze dva fluorohinolona traži da vaš ofloksacin:
200 mgofloksatsina = 500 mg ciprofloksacina.
Ofloksatsinharakterizuetsya najviša aktivnost srediftorhinolonov akciju I generacija na atipichnyemikroorganizmy - aktivatora urogenitalne infekcije -Mycoplasma hominis, Ureaplasma Urealitikum, Chlamydiatrachomatis. To objašnjava visoki klinicheskuyueffektivnost ofloksacinu na različitim ambulatornyhurogenitalnyh infekcije - akutni i retsidiviruyuschemtsistite, pijelonefritis, prostatitis. Pokazanaeffektivnost kratak aplikacija kurseva ofloksacinu naoštren cistitis u žena (3 dana), u klinicheskiyeffekt ostvaren u 95-100%. Ofloksacinu je jedan od: najvažnijih lijekova za bakterialnogoprostatita tretman od kakgramotritsatelnyh aktivan protiv bakterija i mikoplazme, hlamidiy.Krome toga, za razliku od preparatovdrugih antibakterijski klase, ofloksacinu koncentracija u tkanipredstatelnoy žlijezda obično prelazi u serumu i vsekrete - jednako ih. Učestalost oporavak bolesnika sprostatitom prilikom primjene ofloksacin dostigaet85%.
Ofloksacinu je vrlo efikasan u dozi vodnokratnoy lecheniineoslozhnennoy gonoreja effektivnostnablyudaetsya gotovo 100% na 7 dana administracije ofloksacina ubolnyh kankroid.
U liječenju u ambulantno praksi ginekologicheskihinfektsy ofloksacinom sleduetprimenyat metronidazol, jer obladaetnevysokoy aktivnost protiv anaerobnyhmikroorganizmov.
Ofloksacinom, kao i druge rannieftorhinolony ne smatra sredstva1-og reda u liječenju infekcija zajednice stečene dyhatelnyhputey jer ne posjeduju dobru aktivnost votnoshenii pneumoniae - primarni patogen na etihzabolevaniyah. Slučajevi neuspjeha terapiiofloksatsinom u liječenju pneumokokne upale pluća. U isto vrijeme u određenoj kategoriji pacijenata (bolnyepozhilogo starosti sa teškim komorbiditetima) lijek ima robustan klinički učinak. Etoobyasnyaetsya činjenicu da je u ovih pacijenata važnost vetiologii upale pluća i bronhitisa priobretayutgramotritsatelnye bakterija protiv kotoryhmaloaktivny makrolida i Aminopenicilin.
Važno područje primjene ofloksacina iperspektivnaya -ftiziopulmonologiya. Vysokuyuaktivnost ofloksacinu eksponata in vitro protiv Mycobacterium tuberkuleza- minimalne inhibitorne koncentracije obično ispod 1 mg / l, a spadaju u terapijske kontsentratsiypreparata u krvi, tkiva bronhopulmonalnom ivnutri ćelija. Potonji je posebno bolshoeznachenie. Najperspektivnijih aplikacija vsluchae ofloksacinu otporan oblika liječenja tuberkuloze. Imeyutsyaklinicheskie podaci o djelotvornosti prisoedineniyaofloksatsina (400 mg, 2 puta dnevno za 4 tjedna ibolee) s konvencionalnim trojni kombinatsiiprotivotuberkuleznyh pripreme. U akciji nachuvstvitelnye sojeva M.tuberculosis ofloksacinu daje isoniazid irifampitsinu- na otporan na ove preparatamshtammy u isto vrijeme M. tuberculosisobično ostaju osjetljive kofloksatsinu.
Podaci pokazuju da chtoofloksatsin važno u praktikepri ambulantno liječenje infekcija urogenitalnog sistema i dyhatelnyhputey (tabela. 2).

V.P.Yakovlev

Institut of Surgery. Vishnevsky RAMS

Od 1985. godine, u mirovoyklinicheskoy praksi za liječenje širokog krugazabolevany bakterijske etiologije sa vysokoyklinicheskoy efikasno primijeniti antibakterialnyypreparat fluorohinolone - ofloksacin. Na rubezheXXI fluorohinoloni stoljeća postali su jedan od vodećih mjesta vantimikrobnoy kemoterapije. Važan svoystvomftorhinolonov antimikrobnoyaktivnosti je širokog spektra, klinička efikasnost prilechenii razne infekcije, uključujući tešku horoshayaperenosimost za dugotrajnu upotrebu. Posebna znachenieimeyut baktericidno aktivnost fluorohinolona i ihdeystvie na sojeve mikroorganizama kpreparatam otporne na druge klase. Trenutno vremyaftorhinolony naširoko koristi u liječenju infektsiyprakticheski bilo koje lokacije i ozbiljnosti. Dostupnost uftorhinolonov oralnih oblika lijekova daetvozmozhnost njihovu širu upotrebu u ambulatornoypraktike za razliku od generacije aminoglikozidi cefalosporina III-IV.
Tabela 1. Razlikovanje osobennostiofloksatsina

Značajke

svojstvo

mikrobiološke

• Najviši aktivnost in vitro sredirannih fluorohinolona protiv klamidije, mikoplazme
• Jednak sa ciprofloksacina bakterijska aktivnost protivgrampolozhitelnyh
• Nema efekta na laktozu ibifidobakterii

farmakokinetičke

• Visoka oralna bioraspoloživost (95%)
• Visoke koncentracije u tkiva i ćelija, koja je jednaka ili prelazi u serumu
• Nizak nivo metabolizma u jetri (5,6%)
• Aktivnost ne zavisi od nivoa pH
• Izlučivanje nepromijenjen Dampen

klinički

• Najpovoljnije profilbezopasnosti:
  - nedostaje efekti sereznyhpobochnyh kontroliruemyhissledovaniyah-
  - klinicheskiznachimogo ne fototoksične effekta-
  - To ne interakciju sa teofilina
• Visoka efikasnost kratkih kurseva prilechenii akutnog cistitisa, neoslozhnennoygonorei

Među shirokoprimenyaemyh u medicinskoj praksi ftorhinolonovofloksatsin odnosi na jedan od dva najvažnija inaibolee aktivne droge ove grupe. Ofloksatsinmozhno smatra najoptimalniji preparatsredi rano fluorohinolona za liječenje infekcija vambulatornoy praksi (tabela. 1).
To je zato što najveći među ofloksatsinobladaet in vitro ftorhinolonovaktivnostyu vozbuditeleyurogenitalnyh protiv infekcija i infekcija respiratornog trakta, znatno potpuna apsorpcija ingestijom (bioraspoloživost od oko 95%), dobar prodor vrazlichnye tkiva, uključujući"težak" - sinusa, slizistuyubronhov, tkiva prostate (nihravny koncentracije u serumu ili prelazi). Nemalovazhnymsvoystvom ofloksacinu je njegova dobro podnosi sigurnost i pogodan doziranje režim - 1 ili 2 puta sutki- u mnogim infekcijama pokazanaeffektivnost lecheniyaofloksatsinom kratkih kurseva.
Ofloksacinu se odlikuje velikim spektromantimikrobnoy aktivnost. Najviši aktivnostpreparat manifestuje protiv gramotritsatelnyhbaktery, aktivnost protiv grampolozhitelnyhbaktery više varijabla. Ofloksacinu djeluje naatipichnye intracelularne mikroorganizme - klamidije, mikoplazme, legionele, kao i mikobakteriituberkuleza.
Tabela 2. Field klinicheskogoprimeneniya ofloksacin ambulatornoypraktike

>bolest	Rezhimdozirovaniya mg i kratnostpriema	Trajanje dana terapije
Kao sredstvo jedne goryada
Akutni cistitis uzhenschin	100 x 2 ili 200 x 1	3
Retsidiviruyuschiytsistit	100 x 2 ili 200 x 1	7
pijelonefritis	200 x 2	10-14
Bakterialnyyprostatit	400 x 2	21-28
Upalni zabolevaniyamalogo karlice (+ metronidazol)	400 x 2	10-14
kao alternativnogosredstva
Hronični bronhitis egzacerbacije sreće	200 x 2	7-10
akutne sinusitis	200 x 2	7-10
Pneumonija u starijih osoba, u fonetyazhelyh bolesti	200 x 2	5-7
akutne neoslozhnennayagonoreya	400	1 doza
meki čir	200 x 2	7 dana

U otnosheniigramotritsatelnyh bakterija ofloksacinu ima neskolkobolshie MIC vrijednosti u odnosu na ciprofloksacin, ali optimalna farmakokinetika ofloksatsinaprakticheski eliminiše ove razlike. Kao rezultat toga, ofloksacinu boleevysokoy bioraspoloživost kada se primjenjuje ibolee visoke koncentracije u krvi / tkiva sootnoshenieklinicheski ekvivalent doze dva fluorohinolona traži da vaš ofloksacin:
200 mgofloksatsina = 500 mg ciprofloksacina.
Ofloksatsinharakterizuetsya najviša aktivnost srediftorhinolonov akciju I generacija na atipichnyemikroorganizmy - aktivatora urogenitalne infekcije -Mycoplasma hominis, Ureaplasma Urealitikum, Chlamydiatrachomatis. To objašnjava visoki klinicheskuyueffektivnost ofloksacinu na različitim ambulatornyhurogenitalnyh infekcije - akutni i retsidiviruyuschemtsistite, pijelonefritis, prostatitis. Pokazanaeffektivnost kratak aplikacija kurseva ofloksacinu naoštren cistitis u žena (3 dana), u klinicheskiyeffekt ostvaren u 95-100%. Ofloksacinu je jedan od: najvažnijih lijekova za bakterialnogoprostatita tretman od kakgramotritsatelnyh aktivan protiv bakterija i mikoplazme, hlamidiy.Krome toga, za razliku od preparatovdrugih antibakterijski klase, ofloksacinu koncentracija u tkanipredstatelnoy žlijezda obično prelazi u serumu i vsekrete - jednako ih. Učestalost oporavak bolesnika sprostatitom prilikom primjene ofloksacin dostigaet85%.
Ofloksacinu je vrlo efikasan u dozi vodnokratnoy lecheniineoslozhnennoy gonoreja effektivnostnablyudaetsya gotovo 100% na 7 dana administracije ofloksacina ubolnyh kankroid.
U liječenju u ambulantno praksi ginekologicheskihinfektsy ofloksacinom sleduetprimenyat metronidazol, jer obladaetnevysokoy aktivnost protiv anaerobnyhmikroorganizmov.
Ofloksacinom, kao i druge rannieftorhinolony ne smatra sredstva1-og reda u liječenju infekcija zajednice stečene dyhatelnyhputey jer ne posjeduju dobru aktivnost votnoshenii pneumoniae - primarni patogen na etihzabolevaniyah. Slučajevi neuspjeha terapiiofloksatsinom u liječenju pneumokokne upale pluća. U isto vrijeme u određenoj kategoriji pacijenata (bolnyepozhilogo starosti sa teškim komorbiditetima) lijek ima robustan klinički učinak. Etoobyasnyaetsya činjenicu da je u ovih pacijenata važnost vetiologii upale pluća i bronhitisa priobretayutgramotritsatelnye bakterija protiv kotoryhmaloaktivny makrolida i Aminopenicilin.
Važno područje primjene ofloksacina iperspektivnaya -ftiziopulmonologiya. Vysokuyuaktivnost ofloksacinu eksponata in vitro protiv Mycobacterium tuberkuleza- minimalne inhibitorne koncentracije obično ispod 1 mg / l, a spadaju u terapijske kontsentratsiypreparata u krvi, tkiva bronhopulmonalnom ivnutri ćelija. Potonji je posebno bolshoeznachenie. Najperspektivnijih aplikacija vsluchae ofloksacinu otporan oblika liječenja tuberkuloze. Imeyutsyaklinicheskie podaci o djelotvornosti prisoedineniyaofloksatsina (400 mg, 2 puta dnevno za 4 tjedna ibolee) s konvencionalnim trojni kombinatsiiprotivotuberkuleznyh pripreme. U akciji nachuvstvitelnye sojeva M.tuberculosis ofloksacinu daje isoniazid irifampitsinu- na otporan na ove preparatamshtammy u isto vrijeme M. tuberculosisobično ostaju osjetljive kofloksatsinu.
Podaci pokazuju da chtoofloksatsin važno u praktikepri ambulantno liječenje infekcija urogenitalnog sistema i dyhatelnyhputey (tabela. 2).