Farmakologiji droga Moxifloxacin nove generacije fluorohinolone za liječenje infekcija respiratornog trakta

SV Yakovlev, OI Mokhov

Moskva-medicinskoj akademiji. IM Sečenov

Fluorohinoloni relativno nedavnoprimenyayutsya u kliničkoj praksi. Ove širokog spektra preparatyharakterizuyutsya antimikrobnoyaktivnosti i povoljne farmakokineticheskimisvoystvami. Prvi droge u ovoj grupi (ciprofloksacin, ofloksacinom pefloxacin) dostatochnoshiroko koriste u klinici za liječenje razlichnyhinfektsy - urinarnog trakta, kože i mekih tkiva, intraabdominalne i male karlice, crijeva, pluća, sepsa, gonoreja. Međutim, mane rannihftorhinolonov treba uključiti etihpreparatov niske aktivnosti protiv gram-pozitivnih bakterija, posebno streptokoka i pneumokoka, njihova upotreba u chtoogranichivaet infektsiyahdyhatelnyh nesigurnim rutama.
U proteklih 5 godina, stvorio i studirao intenzivno vklinike nove generacije fluorohinolon droge, karakterizira povećana aktivnost u otnosheniigrampolozhitelnyh mikroorganizama. Preparatomnovogo prve generacije fluorohinolon je sparfloksacin, ali je njegova upotreba je ograničena problemamiperenosimosti (fototoksičnosti, produžava intervalQT) Krometogo, sada je postao dostupan u pripremama klinikedrugie nadmašujući njegova urovnyuaktivnosti. Ovi lijekovi uključuju neskolkosoedineny u različitim fazama klinicheskihissledovany: moksifloksacin, gatifloksacina, gemifloxacin, klinafloksatsin, sitafloxacin. Preparatmoksifloksatsin u junu 2000. godine riješen kklinicheskomu koristiti u Ruskoj Federaciji podtorgovoy brend &ldquo-Avelox&rdquo-.
Tabela 1. Aktivnostmoksifloksatsina i ciprofloksacin in vitro (MPK90 mg / L) protiv kliničkih izolata grampolozhitelnyhbaktery [4-8]

mikroorganizam	moksifloksacin	ciprofloksacin
Staphylococcus aureus MS	0.06	0,5
Staphylococcus aureus MR	2-4	3-64
Staphylococcus epidermidis MS	0.13	1
Staphylococcus epidermidis MR	0.13	1
Staphylococcus haemolyticus	0.13	1
Staphylococcus saprophyticus MS	0.06	0,5
Staphylococcus saprophyticus MR	1	0,5
Streptococcus pneumoniae	0,12-0,25	1-4
Streptococcus pyogenes	0.25	1
Streptococcus viridans	0.25	1-2
Streptococcus agalactiae	0,5	2
Enterococcus faecalis	1-8	2-32
Enterococcus faecium	4	4-16
Listeriamonocytogenes	0,5	1
Corynebacteria spp.	0.25	-
Aktinomicete spp.	0,2	0,5
Nocardiaspp.	8	16
Napomena. MS -metitsillin osjetljive shtammy- MR - meticilin-rezistentnyeshtammy.

Moksifloksatsinharakterizuetsya širokog antimikrobnog spektra (gram-pozitivne i gram-negativne aerobne bakterije, anaerobi, atipične mikroorganizama) blagopriyatnymifarmakokineticheskimi svojstva (visoka bioraspoloživost, dobar prodor tkivo, produžena periodpoluvyvedeniya), što omogućava da se doza pripreme 1 puta vsutki, dobra podnošljivost i odsustvo sereznyhnezhelatelnyh pojava naveden u prijavi drugihftorhinolonov ( fototoksičnosti, hepatotoksičnost, konvulzije, produžava interval QT).

Tabela 2.Aktivnost moksifloksacin i ciprofloksacin in vitro (MPK90 mg / L) u odnosu na klinički shtammovgramotritsatelnyh bakterija [4-6, 8, 21]

mikroorganizam	moksifloksacin	ciprofloksacin
Neisseriaceae
Neisseriagonorrhoeae AMP-S	0,016	0,002-0,12
Neisseriagonorrhoeae AMP-R	0.03	0,002-0,12
Neisseriameningitidis	0,015	0,004-0,12
Enterobacteriaceae
Escherichia coli AMP-S	0,008	0,016
Escherichia coli AMP-R	8	16
Klebsiellapneumoniae CAZ-S	0.13	0.06
Klebsiellapneumoniae CAZ-R	8	8
Klebsiellaoxytoca	0,13-0,5	0,06-0,2
Proteusmirabilis	0.25	0,06-0,25
Proteusvulgaris	0,5	0.06
Morganellamorganii	0,13-0,25	0.03
Providencia rettgeri	0,5	0.12
Providencia stuartii	0,5	0.13
Serratiamarcescens	0,25-8	0,25-4
Enterobacter cloacae	0.06	0.03
Enterobacter aerogenes	0.5-2	0,16-1
Enterobacter agglomerans	2	0,03-0,5
Citrobacter freundii	1	0,4
Citrobacter Diversus	0.25	0.06
Salmonellaspp.	0,06-0,13	0.03
Shigellaspp.	0.03	0.01
Yersiniaenterocolitica	0.06	0,1
Ostali aerobne gram-negativne
Haemophilus influenzae AMP-S	0.06	0,008-0,06
Haemophilus influenzae AMP-R	0.06	0,008-0,06
Moraxellacatarrhalis	0.06	<0,03-0,25
Acinetobacter baumanii	0,03-0,25	0,13-1
Acinetobacter calcoaceticus	0,06-0,25	0,03-0,25
Pseudomonas aeruginosa	8>32	1-8
Pseudomonas spp.	4	1-2
Burkholderia cepacia	>128	>128
Stenotrophomonas maltophilia	4	4-16
Brucellaspp.	0,5	0,25-0,5
Campylobacter spp.	0,5	0,12-1
Helicobacter pylori	0.13	0,25-0,5
Pasteurella multocida	0,016	-
Vibriospp.	0.25	<0,008-0,2
Bacilluspertussis	0,03-0,06	0.01
Napomena. AMP-S -ampitsillin-osjetljive shtammy- AMP-R -ampitsillin otporan shtammy- CAZ-S -tseftazidim-osjetljive shtammy- CAZ-R - tseftazidim rezistentnyeshtammy.

Mehanizam djelovanja moksifloksacina Antimikrobnayaaktivnost povezan singibirovaniem DNK giraza - fermentabakterialnoy glavni ćelije odgovorne za protsessnormalnogo DNK biosinteze. Priprema harakterizuetsyavysokoy baktericidno aktivnost [1] na etombakteritsidny efekt se pojavljuje na minimalnyhpodavlyayuschih koncentracije (MIC), ili u koncentracijama većim od MIC 2-4 puta [2]. Moxifloxacin obladaetklinicheski postantibioticski značajan utjecaj (zaS.pneumoniae - 1,25-2 h, S. aureus - 2 sata dlyaE.coli - 0,35-1,75 h, K.pneumoniae - 0,5-1,75 h) [1, 3].
Tabela 3. Moxifloxacin i ciprofloksacin aktivnost in vitro (MPK90 mg / L) protiv kliničkih izolata anaerobnyhbaktery [4, 5, 8, 24]

mikroorganizam	moksifloksacin	ciprofloksacin
Bacteroides fragilis	0,25-2	8
Bacteroides spp.	2-4	8-16
Fusobacterium spp.	0.25-1	2-4
Prevotellaspp.	0.5-2	2
Veillonella parvula	0.25	1-4
Aktinomicete spp.	0,2	0,5
Clostridium perfringens	0,5	1-2
Clostridium spp.	0.25-1	2
Clostridium difficile	2	32
Peptostreptococcus spp.	0,12-2	0,5-8
Propionibacterium acnes	0.25	-

Moxifloxacin obladaetshirokim spektar antimikrobne aktivnosti, slično sa drugim fluorohinolone. Za razliku od rannihftorhinolonov moksifloksacin aktivniji otnosheniigrampolozhitelnyh bakterija, anaerobe i atipichnyhvnutrikletochnyh mikroorganizama. Sojevi mikroorganizmovs IPC? 2 mg / L smatraju se kmoksifloksatsinu osjetljivih sojeva sa MIC? 4 mg / l - kao stabilna.

Tabela 4.Aktivnost moksifloksacin i druge antibiotike in vitro (MPK90 mg / L) protiv mikroorganizama atipichnyhvnutrikletochnyh [5, 8, 21,25]

mikroorganizam	moksifloksacin		ofloksacin	eritromicin	doksiciklin	rifampicin
Clamydiapneumoniae	0.06	1		0.25	0.25	-
Clamydiatrachomatis	0,06-0,12	2		0.25	0.03	0.01
Chlamydiapsittaci	0.06	1-2		0,5	0.06	-
Mycoplasmapneumoniae	0.12	1		<0,015	0.12	-
Mycoplasmahominis	0.06	0,5		>32	0.03	-
Ureaplasmaurealyticum	0.25	4		1	0,5	-
Legionellapneumophila	0.06	0.05		0.12	8	0,008

Gram-pozitivne bakterije. Moxifloxacin obladaetvysokoy aktivnost protiv klinički shtammovgrampolozhitelnyh bakterija - Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium iumerennoy aktivnost protiv enterokoka (Tabela 1).
Aktivnostmoksifloksatsina protiv pneumokoka u 4-16 razvyshe od ciprofloxacin i ofloksacin. Prichemaktivnost priprema ne razlikuje otnosheniipenitsillin-osjetljive i penicilin-rezistentnyhshtammov [5, 8-12]. Moxifloxacin proyavlyaetaktivnost i protiv sojeva pneumokoka, otporan ktsefalosporinam [13] eritromicin i [14]. Aktivnostmoksifloksatsina protiv pneumokoka slične stakovoy trovafloxacin klinafloksatsina i prevyshaetaktivnost grepafloksatsina, gatifloksacina, levofloksacin, sparfloksacin, ciprofloksacin, ofloksacinu i pefloxacin [5, 15]. Pokazano je da je 100% od pneumokoknih sojeva potisnute moksifloksacin vkontsentratsii 2 mg / l ili manje, a 96,6% sojeva - vkontsentratsii 0,25 mg / l, a ispod [16].
Tabela 5. Aktivnostmoksifloksatsina i drugih fluorohinoloni in vitro (MPK90 mg / L) protiv Mycobacterium [8, 21,28-29]

mikroorganizam	moksifloksacin	ofloksacin	levofloksacin	sparfloksacin	lomefloksatsin
Mycobacterium tuberculosis	0.25	0,5-1	0.25	0,06-0,5	2
Mycobacterium tuberculosisM-Res	0,5	-	0.25	0,125	-
Mycobacteriumavium-intracellulare	1-4	2-16	8	1-8	8
Mycobacterium kansasii	0,06-0,125	0.5-2	4	0,12-2	0,5
Napomena. M-Res - sojeva smnozhestvennoyustoychivostyu

Slična vysokuyuaktivnost moksifloksacin eksponata u otnosheniistreptokokkov, posebno, S.pyogenes - MPK90 je 0,12-0,25 mg / l.Po učinak na streptokoke moksifloksacin, trovafloxacin i duž sklinafloksatsinom prelazi nove generacije drugieftorhinolony [5, 6]. Moksifloksatsinsohranyaet visoku aktivnost protiv sojevaS.pyogenes,otporan na eritromicin i drugih makrolida [17].
Tabela 6.Sravnitelnaya in vitro aktivnost (MPK90 mg / l) moksifloksacina i drugih antibiotikaotnosheniivozbuditeley u infekcije respiratornog trakta zajednici stekao [10-11, 30-32]

mikroorganizam	moksifloksacin	ofloksacin	amoksicilin	Amo / klavulonsku kiselinu	cefuroksim	azitromicin	klaritromicin	doksiciklin	Kotrimoksazolom
Streptococcus pneumoniaePS	0.25	1	0.03	0.03	0.25	0.25	0.06	0.06	1
Streptococcus pneumoniaePI	0.12	1	1-2	1	4	>64	>64	8	>4
Streptococcus pneumoniaePR	0.25	2	4-8	4	16	>64	>64	>16	>4
Streptococcuspyogenes	0.25	1	0.25	0.25	0.25	>16	16	;	;
Staphylococcus aureusMS	0.12	1	4	0.25-1	2	1->8	1-8	;	1-2
Staphylococcus aureusMR	2	16	R	R	R	R	R	;	;
Haemophilus influenzaeBL-	0.03	0.03	1	0,5	0.5-2	2	8	0,5	2
Haemophilus influenzaeBL +	0.06	0.03	R	2	2	2	16	2	>4
Moraxellacatarrhalis	0.12	0.12	8	0,12-0,5	2-4	0.12	0,12-0,25	0,12-0,5	1
Klebsiellapneumoniae	0,12-0,25	0.25	R	8	8-16	R	R	;	>4
Legionellapneumophila	0,015	0,015	R	R	R	0.05	0.05	;	;
Chlamydiapneumoniae	0,06-0,12	2	R	R	R	0,06-0,12	0.03	0,12-0,25	;
Mycoplasmapneumoniae	0,06-0,12	2	R	R	R	0,06-0,12	0.03	0.12	;
Napomena. PS - sojevi koji su osjetljivi na penitsillinu- PI - spromezhutochnoy sojeva osjetljivih na penicilin-PR - rezistentnih sojeva penitsillinu- MS -shtammy osjetljive metitsillinu- MR -shtammy otporan metitsillinu- BL - sojeva ne proizvode beta-laktamaze - BL + - sojeva proizvodnju beta laktamazy- R - rezistentnyemikroorganizmy.

Tabela 7.Farmakokineticheskie parametri moksifloksacin posleodnokratnogo oralne i intravenske primjene [21,40-42]

parametar	Doze u priemevnutr (mg)			Privnutrivennom doze (mg)
parametar	100	200	400	100	200	400
Cmax, mg / l	0,6	1.2	2.5	1.2	2.1	4.6
Tmax, HR	2	2.5	1.5	;	;	;
Bioraspoloživost,%	92	86	86	;	;	;
T1 / 2, h	12.2	14.0	13.1	13.0	12.7	13.4
Vd, L / kg	2.9	3.3	3.6	2.0	1.9	1.8
CLT, ml / min	196	217	254	187	186	181
CLR, ml / min	39.7	44.0	50.0	37.0	37.0	47.0
Mokraćnog izlučivanje,%	18.9	19.8	20.1	19.5	19.7	25.7
Napomena. C_maksimum - maksimalnu koncentraciju u krvi-T_maksimum - put do maksimalnyhkontsentratsiy- T_1/2 - period poluvyvedeniya- Vd - obemraspredeleniya- Cl_t - ukupni klirens-CL_r - pochechnyyklirens.

Moksifloksatsinprevoskhodit ciprofloksacin, ofloksacinu i bolshinstvodrugih fluorohinolona u otnosheniimetitsillin-osjetljiv Staphylococcus aureus. Moksifloksatsinsohranyaet umjeren aktivnost (jednako trovafloxacin) protiv meticilin-rezistentni Staphylococcus, koji je superioran u odnosu na aktivnost drugih rano i novyhftorhinolonov [7, 18]. Moxifloxacin a najviša aktivnost klinafloksatsinobladayut srediftorhinolonov protiv S. aureus sojeve rezistentnyhk ciprofloksacin [5].
Tabela 8 Komparativna klinički Rezultatykontroliruemyh issledovaniymoksifloksatsina infekcija zajednici stečene dyhatelnyhputey

Istražite BaniDC, MC

dijagnoza	brojpacijenata	priprema	Doze (g)savitiaplikacije	Nia Long lnostleche, dana	Effe Su- AWN%		nepoželjanNye reakcija,% *	zaključiti chenie
dijagnoza	brojpacijenata	priprema	Doze (g)savitiaplikacije	Nia Long lnostleche, dana	kliničkih	Bacta ERIO prijavljuje Cesky	nepoželjanNye reakcija,% *	zaključiti chenie
[49]	Pnev Monia	194	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	95	94	35	Moxie = "" Klar
DC, MC	Pnev Monia	188	Clara romitsin	0,5 x 2	10	95	93	34
[50]	Pnev Monia	16	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	94	89	38	Moxie = "" Amoxil
DC, MC	Pnev Monia	19	Amoxil tsillin	1 x 3	10	95	80	58
[51]	Pnev Monia	180	Moksif loksatsin	0,2 x 1	10	91	91		EK: Moxie = "" Klar
DC, MC		177	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	93	90	**	BE: Moxie> Klar
		174	Klaritr omitsin	0,5 x 2	10	92	85
[52] Oh, MC	Pnev Monia	196	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	93	91	33
[53]	Hroni cheskiybronhit	143	Moksif loksatsin	0,4 x 1	5	89	89	26	Moxi (5 ili 10 dana) = "" Klar (10days)
DC, MC		148	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	91	91	30
		129	Clara romitsin	0,5 x 2	10	91	85	33
[54]	Hroni cheskiybronhit	322	Moksif loksatsin	0,4 x 1	5	89	77 ***	21	EK: Moxie = "" KlarBE: Moxie> KlarMoksi = "Kalifornija
327	Hroni cheskiybronhit	Klaritr omitsin	0,5 x 2	7	89	62	22		EK: Moxie = "" KlarBE: Moxie> KlarMoksi = "Kalifornija
[55]	akutne sinusitis	223	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	90	;	37 ***
DC, MC	akutne sinusitis	234	Tsefuro Xim aksetil	0,5 x 2	10	89	;	26
[56]	akutne sinusitis	253	Moksif loksatsin	0,4 x 1	10	88	;	33	Moxie = "" Trova
DC, MC	akutne sinusitis	260	Trovafl oksatsin	0,2 x 1	10	89	;	37
Napomena. DS - dvoynoeslepoe- MC - O mnogotsentrovoe- - otkrytoe- CE -klinicheskaya effektivnost- BE -bakteriologicheskaya effektivnost- * - svyazannyes preparatom- - na istoj frekvenciji, brojeve neprivodyatsya- * - razlike su bile značajne (p <0,05).

U otnosheniienterokokkov moksifloksacin aktivniji chemtsiprofloksatsin, ali niži nivo aktivnosti (MPK90 od 1 do 4 mg / l) nego protiv drugihgrampolozhitelnyh koka. Moksifloksacin u otnosheniienterokokkov nešto inferioran u aktivnostiklinafloksatsinu, i prevoskhoditgrepafloksatsin trovafloxacin, levofloksacin, ofloksacinom pefloxacin [5, 6].
In vitro Ive eksperiment je pokazao da moksifloksacin nesposobstvuet nastanak i izbor rezistentnyhshtammov S.pneumoniae i S. aureus [19, 20].
Gram-negativne bakterije. Moksifloksatsinobladaet visoku aktivnost otnosheniigramotritsatelnyh bakterija: U odnosu bolshinstvapredstaviteley Enterobacteriaceae MPK90 je manje od 1 mg / l za Neisseria - manje od 0,03 mg / n u otnosheniinefermentiruyuschih bakterijska aktivnost moksifloksatsinarazlichaetsya - visoka (Haemophilus spp., M.catarrhalis, Acinetobacterspp.) Do umjerena (Pseudomonas spp.) (Tabela. 2). U principu aktivnostmoksifloksatsina protiv Gram bakteriyanalogichna aktivnost ciprofloksacina za isklyucheniemP.aeruginosa (aktivnije ciprofloksacin) .Tsiprofloksatsin i aktivniji protiv nekotoryhshtammov Enterobacterspp. i Citrobacterspp. [22]. Moxifloxacin održava visoko mišljenje o aktivnostv sojeva ampicilin otporan N.gonorrhoeae i H.influenzae, zhevremya u aktivnosti lijeka u otnosheniiampitsillin otporan i ceftazidimu-rezistentnyhshtammov E.coli i K.pneumoniae suschestvennonizhe [5].
Votnoshenii Enterobacteriaceae moksifloksacin proyavlyaetprimerno sličnu djelatnost sa drugim novymiftorhinolonami - trovafloxacin klinafloksatsinom, gatifloksacina, grepafloksatsinom, sparfloksacin. Votnoshenii P.aeruginosa inferiorni tolkotsiprofloksatsinu moksifloksacin, i trovafloxacin klinafloksatsinu. Kmoksifloksatsinu i druge fluorohinolona nablyudalasperekrestnaya gramotritsatelnyhbaktery aerobik otpor [23].
Anaerobnih bakterija.Moxifloxacin odlikuje visokom aktivnost votnoshenii anaerobi: 90% sojeva klinički znachimyhbaktery inhibiran u koncentraciji od 2 mg / l ili manje [4] .PO akciju na Bacteroides spp. moksifloksacin 4-12 razprevoskhodit ciprofloksacin i ofloksacinom, djelovanjem naClostridium spp. - u 2-4raza. Za razliku od ciprofloksacin moksifloksatsinproyavlyaet umjeren aktivnost protiv C. difficile (Tabela. 3).
U otnosheniianaerobnyh bakterija pokazala moksifloksacin skhodnuyuaktivnost sa trovafloxacin klinafloksatsinom, gatifloksacina [24] bio nadređen klindamicin itsefoksitin [5].
Atipični imikobakterii mikroorganizama. Moxifloxacin eksponata in vitro vysokuyuaktivnost protiv mikroorganizama atipichnyhvnutrikletochnyh - mikoplazme, chlamydiae, Legionella (Tabela 4.). Moxifloxacin prelazi poaktivnee rano fluorohinolona - iofloksatsin ciprofloksacin, eritromicin i protiv klamidije imikoplazm i ima približno istu aktivnost sdoksitsiklinom. Protiv ovih mikroorganizmovmoksifloksatsin, grepafloksatsin, klinafloksatsin, sparfloksacin i gatifloksacina imaju odinakovoyaktivnostyu nešto veći od trovafloxacin, levofloksacina [5]. Pokazali su istu aktivnost in vitro moksifloksacin, minociklina i azitromicin votnoshenii Chlamydiatrachomatis, C.pneumoniae, C.psittaci. Za razliku od Minocycline iazitromitsina moksifloksacin u IPC vrijednosti podudaraju baktericidna koncentracija iminimalnoy (MBC) u otnosheniihlamidy [26]. Moxifloxacin i drugi rani i novyeftorhinolony imaju visok i približno ravnoyaktivnostyu protiv legionele prevoskhodyascheyaktivnost makrolida i malo inferiorni rifampicin [27].
Moxifloxacin eksponata aktivnost u rezistentne sojeve i otnosheniichuvstvitelnyh Mycobacterium tuberculosis, i takzheM.kansasii i M.fortuitum. bakterija kompleks M. avium-intracellulare Oni su bili meneechuvstvitelny da moksifloksacinom (Tabela. 5). Prema urovnyuaktivnosti protiv Mycobacterium neustupal moksifloksacin ofloksacinom levofloksacin i sparfloksacin [28].
Komparativna aktivnost otnosheniirespiratornyh patogena. Niske prirodnayaaktivnost rano fluorohinolona (ciprofloksacin, ofloksacinom pefloxacin) protiv većine infekcija chastyhvozbuditeley zajednice stečene respiratornog trakta (pneumokoka, streptokoka, stafilokoka i atipichnyhmikrobov) ograničena njihova upotreba u etihzabolevaniyah. Trenutno standartnymiantibiotikami infekcija zajednici stečene dyhatelnyhputey smatra penicilina (amoksicilin, amoksicilin / klavulonsku kiselinu) i II generacije cefalosporina. FIR nedostaci uključuju nedostatak aktivnosti votnoshenii atipične patogena i sveden na nimchuvstvitelnosti pneumokoka. U tom smislu, interesvyzyvayut droge nove generacije fluorohinolona imaju antimikrobnoyaktivnosti najizbalansiraniji spektra infekcija zajednici stečene dyhatelnyhputey.
Tabela. 6predstavleny uporednih podataka o aktivnosti u vitromoksifloksatsina i drugi antibiotici otnosheniinaibolee značajan patogena infektsiydyhatelnyh načine. Moxifloxacin proyavlyaetnaibolee visoku aktivnost među svim privedennyhpreparatov protiv pneumokoka sojeva sa penicilinom snizhennoychuvstvitelnostyu i Staphylococcus, Haemophilus, Klebsiella i atipichnyhmikroorganizmov. Kontsentratsiymoksifloksatsina nivo u krvi i tkivima prelazi IPC osnovnyhvozbuditeley respiratornih infekcija tokom doziranje vsegointervala koji predviđa vysokuyueffektivnost droge [33-36]. Prema tome, moksifloksacin je jedan od najvažnijih perspektivnyhpreparatov infekcija dyhatelnyhputey zajednici stečene.

Farmakokinetika
Moxifloxacin dobro i bystrovsasyvaetsya gutanje, prosečna maksimalnyekontsentratsii u dozi od 400 mg 2,5 mg / l, iznad chtosuschestvenno osnovnyhvozbuditeley vrijednosti MPK90 za infekcije respiratornog trakta (vidi. Tabela. 6) .Ako nema efekta na unos hrane moksifloksacin [37]. apsolutna bioraspoloživost nakon moksifloksacin priemavnutr je 86-92%.
Nakon intravenske vvedeniyafarmakokinetika moksifloksacin dozot linearna u rasponu 50 do 800mg od [4, 38-39]. Kinetika krvi kontsentratsiypreparata opisuje 3-chastevoy model T 1 / 2c a-, b- i G-faze odnosno 10-15 minuta, 4-5 sata i 24 sata [40]. Na moksifloksacin krv 48% u vezi sa belkamiplazmy [40]. Farmakokinetičke parametrymoksifloksatsina je prikazano u tabeli. 7.
Moxifloxacin ima veliki obemraspredeleniya - oko 200 litara, što ukazuje ohoroshem prodor lijeka u tkivo i Ekstravaskularna kletki.Kontsentratsii droge u serumu zhidkostiblizki u [40], penetracija vvospalitelnuyu w

Udio u društvenim mrežama:

Povezani