Cefalosporine, peniciline kao, odnose se na beta-laktamski anibiotikam, ali na osnovu njihove hemijske strukture leži 7 aminotsefalospoinovaya kiselina (7-ACA), i penicilin-based 6-aminopeindillanovaya kiselina (6-APA). Biciklični nukleus 7-ACA pozive

Cefalosporine, peniciline kao, odnose se na beta-laktamski anibiotikam, ali na osnovu njihove hemijske strukture leži 7 aminotsefalospoinovaya kiselina (7-ACA), ali osnova penicilina - 6-aminopeindillanovayakislota (6-APA). Biciklični nukleus 7-ACA se zove "cephem jezgra".Prvi antibiotik cefalosporina grupa (cefalosporina C) istaknuta izgriba Cephalosporinum acremonium, a zatim stvorili veliki kolichestvopolusinteticheskih cefalosporina antibiotikov.Osnovnymi karakteristike cefalosporina u odnosu na penitsillinai je njihova veću otpornost u odnosu na beta-laktamaza, enzimi (penicilinaza) u produkciji mikroorganizama i brzo otnoitelno oštećuju benzilpenitsilliny. Cefalosporine oblaayut i širi spektar aktivnosti, uključujući i utjecaj na gramotriatelnye mikroorganizmy.Kak okrenuo, prvi antibiotika - cefalosporina posjedovanje vysokoyantibakterialnoy aktivnost potpuno otporan na beta-laktamazamne posjeduju. Biti otporan na plazmid-laktamaza, oni su uništeni kromosomskih beta-laktamaza, kotoryevyrabatyvayutsya Gram-negativnih bakterija. Da bi se poboljšala ustoychiosti cefalosporine da poboljšaju svoje antibakterijski spektar uluchsheniyafarmakokineticheskih parametri su sintetiziran svoje mnogochislennyepolusinteticheskie proizvodnye.S pogled na karakteristike strukturu i rad cefalosporina dosih podijeljeni u 3 grupe: 1) prva generacija cefalosporina (cefazolin, cefalotin, tsefalekin itd), 2). druga generacija cefalosporina (cefuroksim, cefotiam, tseaklor i dr.) - .. 3) treće generacije cefalosporina (cefotaksim, tseftriason, ceftazidim, ceftazidim, itd) izdvojila je nedavno, ali Druga grupa -. četvrte generacije (. Cefmetazole, tsefpiron itd) i Tsefoksitan tsefotetan iz tsefamitsinovym antibiotikam.Vse cefalosporine imaju visok aktivnosyu kemoterapije. Glavna karakteristika prve generacije cefalosporina yavlyaetsyaih visoke antistaphylococcal aktivnosti, uključujući i protiv penitsilinazoobrazuyuschih (beta laktamazoobrazuyuschih) benzilpeniillinu rezistentnih sojeva, za sve vrste streptokoka (za isklyucheniementerokokkov), Neisseria gonorrhoeae. Druga generacija cefalosporina i oblaayut antistaphylococcal visoke aktivnosti, uključujući otnosheniipenitsillinoustoychivyh sojeve. Oni su vrlo aktivni protiv Esher, Klebsiella, Proteus. Treća generacija cefalosporina posjeduju boee širokog spektra djelovanja u odnosu na prvi i drugi cefalosporine pooleny, i veću aktivnost protiv gram-negativnih četvrte generacije bakteriy.Tsefalosporiny imaju specifične razlike. Podobnotsefalosporinam druge i treće generacije, oni su otporni na beta-laktamaza plazmida gram-negativne bakterije, ali, pored toga, oni usoychivy na akciju kromosomske beta-laktamaza i za razliku od drugih tsefaosporinov su vrlo aktivni protiv gotovo vsehanaerobnyh bakterija, kao i poštovanje bakteroidov.V gram-pozitivni mikroorganizmi su nešto meneeaktivny od prve generacije cefalosporina, a ne prelaze imovinu rade treće generacije cefalosporina na gramotritsatelnyemikroorgan izama, ali otpornost na inaktivacija beta laktaazami i visoke efikasnosti protiv anaerobnim je njihov unialnoy osobennostyu.Raznye cefalosporine razlikuju u farmakokinetičkih parametara, stepen usisavanje na različite rute administracije, stopa nastupleiya učinak i trajanje djelovanja (a time i potrebne chasoty primene leka), metabolizam i eliminaciju potrebe prilikom primjene uchiyvat preparata.Tak Konkretno, prva generacija cefalosporina - cefazolin i cefalotin - ne prakicheski sasyvayutsya gutanja, samo propisivači parentealno. Cefaleksin se uzima oralno. Od pripreme drugi pokoleniyatsefuroksim ne apsorbira kada se daje intravenozno i ​​ivnutrimyshechno- esterifikovani derivat antibiotika tseuroksim axetil je cepane u crevima da oslobodi cefuroksim, a ima i označen antimikrobnu aktivnost. Tsefoksitin primjenjuje samo parenteralno. treći cefotaksim generacije lijekova, tsetriakson, Cefoperazone, ceftazidim davati samo intravenski parenteralno.Vvodyat kao četvrte generacije lijekova tsefpiron, cefalosporina tsemetazol.Peroralnye koristi za istu indikacije kao parnteralnye, ali zbog njihove niže antibakterijsko djelovanje Onbeginning obično na do umjerena infektsii.Tsefalosporiny ispoljavaju baktericidno dejstvo. Mehanizam ovog deytviya povezane sa oštećenja na staničnoj membrani bakterija u oplemenjivanju vstadii, zbog specifičnih inhibicije celularne ferentov membran.Pri zadatak vozmozhnostrazvitiya cefalosporina treba razmotriti štetnih događaja (alergijske reakcije, u funktsiipochek i dr.). Učestalost alergijskih reakcija, međutim, manji od kada je nečistoća trenutni penicilini. Ipak se preporučuje da se u skladu sa ostorozhnostpri imenovanje cefalosporina u pacijenata koji imaju istoriju preosjetljivosti na otmechenyreaktsii penitsillinam.Vse cefalosporine su kontraindicirana u teškom alergijom na lyubomupreparatu ovoj grupi. Potreban je oprez pri imenovanju tsefaloporinov bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i pecheni.Vopros o potencijalu teratogenost cefalosporina nedostatochnoizuchen. Stoga, ne dodijeliti ih trudna otsutst život pokazaniy.V Rusija obzir neke druge tsefalosporinovyeantibiotiki.Tsefalosporiny prve generacije: cephradine (Cefradine). Sinonimi: Sefrou, Sefryl.Tsefapirin (Cefapirine). Sinonimi: Tsefatreksil, Cefatrexyl.Tsefadroksil (Cefadroxil). Sinonimi: Droksil, Laydroksil, Tsefradur, Cedoral, Cefradur, Droxyl, Duricef, Longocef, Omnidrox.Dlya oralni primeneniya.Tsefalosporiny druge generacije: cefotetan (Cefotetan) dr.Tsefalosporiny i treće generacije: Cefixime (Cefixime). Sinonimi: Tsefopan, CefopanSS.Tsefroksadin (Cefroxadine). Sinonimi: Oraspor, Oraspor.Dlya oralni primeneniya.Tseftizoksim (Ceftizoxim). Sinonimi: Epotsilin, Cefizox, Epocilin, Eposerin.Tsefporodoksim (Cefporodoxime). Sinonimi: Oreloks, Orelox.Dlya oralne administracije.