Oftalmologije, neki moderni antihipertenzivnih lijekova za liječenje očne hipertenzije i glaukoma

Najkorišteniji antiglaukomatoznyh preparatamotnosyatsya miotics. Njihova glavna prednost je patogeneticheskayanapravlennost akciju. Zjenica suženje s povlačenjem korijena raduzhkiot strukture kuta prednje komore i pristup poboljšanje vodyanistoyvlagi za odvodnjavanje oka, pod tenzijom trabecular apparataglaza miozitis direktno poboljšati odliv intraokularne tekućine (IOR).

Video: Laserski tretman glaukoma

više od sto godina među miotikov primjenjuje Pilokarpin,kao stabilna efikasna agent za liječenje glaukoma. Naiboleechasto koristeći 1 i 2% rješenja. Trajanje pilokarpinasostavlyaet od 4. do 8. sati. Pilokarpin metiltsellyulozoyili kombinaciji sa polivinil alkohol omogućava da prošire preparatado 12 sati. Jedan oblik Pilokarpin produžen deystviyayavlyaetsya Oftan Pilokarpin (Proizvedeno po santen), predstavlyayuschiysoboy 1% Pilokarpin hidroklorid rješenje u kombinaciji sa rezultatima kliničkih aplikacija polivinilalkogolem.Po Oftan Pilokarpin otmechenadostatochno podnošljivost ovog formulara.

Oftan Pilokarpin kapi kada usadili u oko kroz rožnjače bystropronikayut. IOP smanjuje nakon 2 sata u prosjeku 6-7 mmHg Trajanje Oftan Pilokarpinapri umjeren očne prelazi 6 sati (maksimalno DO8 sati), na visokoj IOP - ne više od 3-4 sati nakon odnokratnoyinstillyatsii. Maksimalna suženje zjenice do 2 mm javlja cherez40-60 minuta nakon ukapavanje i traje do nekoliko chasov.Spazm smještaj poštovati nakon sat i nakon 2 chasa prohodit.Pri kombinaciji sa simpatomimetici, beta blokatori, ingibitoramikarboangidrazy se povećava Oftan efikasnost Pilokarpin.

Na nuspojave Pilokarpin izdvojila miozu otporan na dlitelnomprimenenii priprema prolazne glavobolje, follikulyarnyykonyunktivit et al. Nemojte koristiti ovaj priiritah Pilokarpin, iridotsiklitah i drugih upalnih bolesti perednegootdela oči na rožnice lezija.

Uvod u oftalmološke prakse beta blokatori pozvolilonaryadu sa naglašenim i produženo smanjenje IOP i glaukoma prioftalmogipertenzii izbjeći negativne vliyaniyamiotikov smještaja i promjera učenik nisu značajno izmenyatkrovoobraschenie prednje očne jabučice. Beta adrenoblokatoryeffektivno inhibiraju interakciju Simpatometički neyromediatorovs b₁- b₂receptore. Izvesteni najrasprostranjenija u očnoj praksi neselektivni b_1.2-adrenoblokatortimolol maleata.

Jedan oblik ove droge Oftan timolol(Proizvedeno po santen), koji je dostupan kao 0,25% i 0,5% rastvorovglaznyh kapljice. Oftan Timolol nikakvog utjecaja na membran.On stabilnost inhibira lučenje očne vodice, čime se smanjuje vnutriglaznoedavlenie. Akcija Oftan Timolol na protok očne vodice izglaza smatra beznačajnim. Oftan dobro vsasyvaetsyav Timolol oka. Hipotenzivni efekt se javlja u roku od 20 minuta nakon ukapavanje, dostiže maksimalnu nakon 2 sata, 12-24 sati nastavlja. Bolshoeznachenie je da je nivo droga dnevnih kriva IOP ne dozvoljavajući značajne fluktuacije u IOP tokom dana.

Lokalne i sistemske neželjene efekte može se uočiti u bolesnika istovremeno oralno beta blokatori ili blokatorykaltsievyh kanala. Lokalne neželjene reakcije su suhostglaza, edem rožnice epitela. Rare poverhnostnyykeratit point (površna pjegav keratopatiju), rožnice anesteziya.Chrezvychayno rijetki su neželjena dejstva: snižavanje krvnog pritiska do kolapsa, bradikardija, fibrilacija, vrtoglavica, slabost u mišićima. Nedavno vremyaprivodyatsya podaci inhibitorni učinak lijeka na psihicheskiystatus. U rijetkim slučajevima u osjetljivim pacijenata može vyzvatdepressiyu, psihoasteniyu.

Oftan Timolol je kontraindiciran u bolesnika s rožnice distrofija, suho keratitis, bonhialnoy astma, hronični legochnymizabolevaniyami, sinusne bradikardije, srce nedostatochnostyu.S upozoravaju da treba koristiti kod pacijenata sa dijabetesom, posebno kada je labilna protoka. Ne preporučuje se ispolzovatpervichno glaukom sa niskim tlakom.

Obično Oftan timolol da se prijave 1 kap (30mkl) 1-2 puta dnevno u pogođenim oku. Taj objekt nachinatlechenie sa ukapavanjem 0,25% rješenje. Ako je to nedovoljno, potrebno je koristiti 0,5% rastvor. Razlika u hipotenzivni deystvii0,25 i 0,5% rastvor je oko 10-15%.

Oftan timolol kapi za oči može se kombinirati s drugim sredstvamidlya glaukoma liječenje osim drugih lokalnih beta blokatori: holinomimetikami (Pilokarpin), simpatomimetici (epinefrin, dipivefrin Oftan), karbonski inhibitori anhidraze (acetazolamid, dorzolamid hidroklorid).

Uprkos ovim efikasne mehanizme vozdeystviyana ophthalmotonus za beta blokatori karakteriše odsustvo vliyaniyana odliva intraokularne tekućine, što dovodi do manje stoykomui trajne rezultate nego hipotenzivni efekt kada uluchsheniiottoka. stoga stvorio kombinovani oblik B-adrenoblokatorovi Pilokarpin To pruža veću lekarstvennoyterapii efikasnost. Optimalnu kombinaciju jedna kombinacija pripreme preparatovmozhno pretpostaviti timolol i Pilokarpin, vypuskaemyhfirmoy santen: Fotil i Fotil forte. Fotil vypuskaetsyav kao rješenje u 1 ml koja sadrži 20 mg pilokarpinagidrohlorida i 5 mg timolol. U 1 ml Fotil forte soderzhitsya40 mg Pilokarpin hidroklorid i 5 mg timolol.

Poteškoća kombinovanja timolol sa Pilokarpin zaklyuchaetsyav da optimalnu stabilnost i prodor cherezrogovitsu zahtijeva određenu količinu rastvora.Buferny pH pufera u kapi za oči koje sadrže timolol, sozdaetrN oko 7, što čini nestabilnim Pilokarpin. Nasuprot tome, bufernyesistemy u kapi za oči Pilokarpin stvara pH između 4 i 5, te vrijednosti -sa rožnice smanjuje apsorpciju timolol. Vkombinirovannyh pripreme Fotil i Fotil komponentynahodyatsya forte sve u jednu bočicu na pH od oko 5.3 kada su komponentasohranyayut stabilnost. Methylhydroxypropylcellulose dobavlyayutv kombinovani preparat za povećanje viskoznosti i udlineniyavremeni kontakt kako bi se neutralizirati učinak pH na proniknoveniecherez rožnjače.

Hipotenzivni efekt Fotila se javlja u roku od 30 minuta nakon ukapavanjem traje najmanje 24 sata. Maksimalno smanjenje oftalmotonusanablyudaetsya vremenu od 2 do 6 sati, a više od 32% otiskhodnogo nivou. Uočeno je karakteristično deystviyapilokarpina učenik suženje na 2-3 mm. Doziranje Fotila Fotilaforte i u liječenju glaukoma - 1 kap 2 puta dnevno. Fotil mozhetbyt se koristi za liječenje gotovo svih oblika glaukoma. Prinaznachenii Fotila treba prestati sa uzimanjem drugim važećim dlyalecheniya glaukom droge.

Neželjeni efekti posmatrati reakcije svyazannyes akcija direktno na oku: prolazi brzo umerennovyrazhennaya peckanje i bol u oku odmah nakon ukapavanje prodolzhitelnostyuot od 30 minuta do 1 sat i vremenskih supraorbitalne glavobolja, zatumanivaniezreniya do nekoliko sati, cilijarni mišić grč, indutsirovannayamiopiya. Od sistemske neželjene reakcije mogu doživjeti mučninu, proljev, znojenje, salivacija i arterialnogodavleniya pad zbog stimulaciju parasimpatičkog nervnog sistema, astme, kongestivnog zatajenja srca, aritmija idrugie reakcije povezane sa Pilokarpin i timolol.

Treba napomenuti da je upotreba u kombinaciji oka i kapelFotil Fotil forte bolnyhglaukomoy značajno poboljšava kvalitetu života i omogućava IOP da se postigne dokaz o uplati. Nashimnablyudeniyam za oko 70% pacijenata koji imaju da pokopa neskolkoglaznyh kapi odjednom, ne prate režim liječenja, chtoprivodit dekompenzacija IOP. To je zbog činjenice da patsientyputayut oko pad ukapavanjem prošla pored, isklyuchayutodni kapi bez konsultacije sa ljekarom. U primjeni gotovyhk koristiti Fotil i Fotil forte kapi sve vysheperechislennyetrudnosti automatski ispao, au većini slučajeva kompenzacija otmechaetsyastoykaya IOP.

U grupu lijekova koji smanjuju IOP su Simpatomimetici.Oni ne uzrokuju spazam cilijarnog tijela, širi zjenice, snizhayutproduktsiyu očne uveoscleral stimulirati ottokzhidkosti. Među najpoznatije simpatomimetici epinefrin, koji se proizvodi kao hidroklorid, borat i bitartrata.Adrenalin koristi za liječenje glaukoma za više 40let- do 88% primarne glaukoma otvorenog ugla poddayutsyalecheniyu epinefrin.

Prije nekoliko godina se pojavio na tržištu alternativu formaadrenalina - dipivaliladrenalin ili dipivefrin hidroklorid. OftanDipivefrin (Proizvedeno po santen) kao Simpatometički sredstvostimuliruet b-receptora u procesima cilijarni, smanjuje produktsiyui poboljšava odliv intraokularne tekućine. Struktura i sastav: 1 ml kapi za oči sadrži dipivefrin hidroklorid 1 mg, atakzhe Benzalkonij klorid, natrijev edetat, manitol, natrijev klorid, solne kiseline pH 3- bistra, bezbojna rješenje postavlyaemyyv bijele plastike flakonah- 5 ml u korobke1 kom.

Oftan dipivefrin, kao preteča epinefrina otnositsyak grupe lijekova koji prolaze biotransformacije na jedinjenja obrazovaniemiskhodnogo, nakon čega oni postaju farmakologicheskiaktivnymi. Ovaj alternativni oblik epinefrin je formirana sa dva molekula pivalilovoy kiselina adrenalin posredstvometerifikatsii, tj. uz dodatak dva pivalil lanaca i oblik dipivaliladrenalina.Pivalilnye grupe poboljšati lipofilnost adrenalin uluchshayaego uvid u prednjoj komori oka. Sposobnostdipivefrina rastvaraju u mastima u 100-600 puta veća nego kod adrenalina, i njegova sposobnost da prodre kroz rožnice - je 17 puta veća. Blagodaryaetomu Oftan dipivefrin se mogu koristiti u mnogo manjim koncentracijama od adrenalina.

Jedinjenja ester dipivefrin podvrgnut gidrolizuv prednji tkiva oka, i ima rožnice endotel krovenosnyhsosudov i adrenalina (aktivne struje komponenta) vosstanavlivaetsya.Prakticheski sva tkiva sadrže enzime sposobne podvergatgidrolizu ester spoj dipivefrin.

razine epinefrina povećanja cikličnog adenozin monofosfat (cAMP) u trabecular otvor kut prednje komore oka, određuje nivo otpornosti sostoyaniekotoroy odliva IOR.

Nakon lokalne Oftan dipivefrin odliv polako uvelichivaetsyai dostiže svoj maksimum nakon 2 sata. Uspona podderzhivaetsyav za 12-20 sati.

Efekt na proizvodnju očne vodice zbog stimulyatsieyb receptor cilijarnog procese cilijarnog tijela i ima dvuhfaznyyharakter. U početnoj fazi dolazi do povećanja vnutriglaznoyzhidkosti proizvoda, koji je mali i kratki (1h). U isto vrijeme, nivo cAMP povećava bespigmentnyhepiteliotsitah. U drugoj fazi, iako je sadržaj cAMP uzhevosstanovleno smanjena osjetljivost adrenergičke retseptorov.Eto promjene u receptora se vjeruje da uzrokuje umenshenieproduktsii intraokularne tekućine. Činjenica da je adrenalin udalyaetsyabystree procesa cilijarnog, nego trabecular prezhdevsego tkiva zbog protok očne vodice. Kombinovani efekti izmeneniyproduktsii IOR i njegove odliv na IOP uključuje početni kratkoročne (manje od 1 sata) povećanja pritiska, a zatim njegovo smanjenje, traje duže (12 sati) i tetrasubstituted prevoskhodyascheepo najveće početne prolazno povećanje. Pervonachalnoeuvelichenie IOP je često zanemariv.

Ovaj oblik smanjuje nuspojave epinefrina epinefrina kminimumu, povećava terapijsku efikasnost u umensheniikontsentratsii droga i smanjenje rizika od očne i sistemske pobochnyheffektov.

Oftan dipivefrin ima hipotenzivni akciju malyhkontsentratsiyah kao što je 0,025%. U koncentraciji od 0,1% Oftan Dipivefrinpo efikasnost je 1-2% rastvor epinefrina. Smanjena VGDpri primjene od 0,1% rastvor Oftan dipivefrin porediti deystviem0,5% rastvora betaksolol. Niska koncentracija značajno snizhaetrisk nuspojava - i lokalne i sistemske, rijetko razviti alergijske reakcije.

Oftan dipivefrin efektivno sa duže upotrebe, a tomchisle u kombinaciji sa drugim glaukom droge. Naiboleeeffektivno Oftan dipivefrin koristiti u kombinaciji sa Pilokarpin, nepotrebno. dipivefrin eliminira izražena suženje zjenice, vyzvannoepilokarpinom. Kada je ova kombinacija pojačava gipotenzivnyyeffekt oba lijeka, a veličina učenik ostaje prakticheskinormalnym. Po Oftan dipivefrin efikasnost ne zaostaje rastvoruadrenalina 2%, ali je mnogo lakše podnosi.

Kapi Oftan dipivefrin preporučuje da se prijave na otkrytougolnoyglaukome, povišen očni tlak u infektivnih zabolevaniyahglaz, hipertenzija oči, srednje glaukom. Oftan Dipivefrinmozhno koriste za alternativni tretman otkrytougolnoyglaukomy početnoj fazi kada su kontraindicirana beta blokatori.

Oftan dipivefrin praktično ne izaziva sistemski pobochnyheffektov. Vrlo rijetko se javljaju s produženim efektima upotrebe mestnyepobochnye (midrijaza, makulopatija, alergijski konjunktivitis, peckanje i jakih bolova) - i zajednički (glavobolja, tahikardija, aritmije).

Prvo iskustvo adrenalina u našem pripremama klinikebyl prije više od 35 godina (VG Brikman, 1968). Onda smo počeli izuchatsekretsiyu i odliva IOR pod djelovanjem epinefrina. Utvrđeno je chtogipotenzivny efekat lijeka povezana je sa poboljšanjem odliva sekreta omalovažavanje IOR.

Koristili smo Oftan dipivefrin u bolesnika sa primarnim otkrytougolnoyglaukomoy, s povišenim intraokularne, rano posleoperatsionnomperiode u slučajevima postoperativnog reaktivne pacijenata gipertenziiu antiglaukomatoznyh nakon operacije, nakon ekstraktsiikatarakty (EK), uključujući u kombinaciji sa IOL implantacije. Mi nablyudalis49 pacijenata (74 očiju) u dobi od 52-83 godina, muškarci - 26, žene - 23. Naglasak 2 grupe pacijenata. Od tog broja, 34 pacijenata sa posleoperatsionnoygipertenziey: 14 bolesnika nakon ekstrakcije katarakte, uključujući 6posle EK u kombinaciji sa ugradnjom i 20 pacijenata IOL- glaukomoyposle antiglaukomatoznyh operacija. U drugoj grupi su činili 15bolnyh glaukom, uključujući 7 bolesnika sa primarnim otkrytougolnoyformoy glaukom pacijenata sa kombinovanim 5 i 3 bolesnika s vtorichnoyglaukomoy. Prije nanošenja Oftan dipivefrin pacijenti su primili parasympathomimetics, droga je timolol, ugljene inhibitori anhidraze, generalni gipotenzivnyesredstva. Tako normalizaciji i stabilizaciji IOP je dostignutone.

Tradicionalne metode istraživanja ispitivanje i spetsialnyeoftalmologicheskie korišteni su, uključujući visometry, biomikroskopija, oftalmoskopija, e tono- i sphygmography, perimetrijom, boja kampimetrijom.

Metode liječenja bio Oftan Dipivefrinav ukapavanjem konjunktive šupljine: dipivefrin primijeniti 1-2 kapi pogođenim oko 2 puta dnevno. 40 pacijenata - u kombinaciji C1 Oftan% Pilokarpin rješenje, 0,5% natrij arutimola, ingibitoramikarboangidrazy, kao iu kombinaciji s drugim antiglaukomnymipreparatami i sredstva koja se koriste za liječenje posleoperatsionnyhizmeneny oka. Vremena primjene Oftan dipivefrin - 2 do36 dana.

Uočili smo postoperativnih pacijenata karakter periodabyl slijedi.

Među pacijentima s reaktivnim hipertenzijom prolaze antiglaukomatoznyeoperatsii u ranom postoperativnom periodu kod 3 bolesnika otmechenavzves eritrocita u prednjoj komori, 1 slučaj evoluirao reaktivnayagipertenziya blago mjeri. U kasnim postoperativnog periodeu 2 pacijenta otkrio stan tsiliohorioidalnaya odreda, kupirovannayamedikamentozno.

U grupi pacijenata radi katarakte, rožnice epitela otmechalisotek u 1 pacijenta, fenomeni destsemetita u 2 pacijenta, kruta uske učenik u 5 pacijenata.

A smanjenje nivoa IOP nakon 1 sat nakon instillyatsiyDipivefrina u prosjeku 4 mm Hg, a dan - 5 mm rt.st.Dlitelny hipotenzivni efekt postignut je u 27 bolesnika s 14 pacijenata s katarakte glaukomoyi reaktivne hipertenzije. Među 13 ljudi imali bolnyhglaukomoy početnoj fazi glaukom otvorenog ugla, a ostatak na studiju dubini je dobio glaukom razvitoystadii iridokornealnoyzony izgovara distrofije promjene. Oni stabilizirati IOP i vidne funkcije je dostignutapri dipivefrin kombinaciji s drugim aplikacijama antihipertenzivnim preparatami.U sekundarni glaukom bolesnika dipivefrin maloeffektivnym.V ove grupe uglavnom se sastojala od pacijenata sa teškim organicheskoypatologiey glavni odljev mozgova trakta IOR: gonioskopicheskiu Otkriveni su ožiljci corneo-skleralna zone Izon operacije, ili ozbiljne uništenje pigmentatsiyasinusa, opsežne planarne goniosinehii i priraslice u zrachkovoyzone Iris.

Primjena Oftan dipivefrin sa povećanjem IOP u ranim posleoperatsionnomperiode nakon vađenja katarakte i antihipertenzivni vmeshatelstvimelo pozitivan učinak u svim slučajevima. Ubrizgavanje plovila umenshalasna 1-2 sata u bolesnika nakon antiglaukomatoznyh operacije na 2-3sutki nakon ekstrakcije katarakte i implantacija intraokulyarnoylinzy. Na strani rožnjače naveo pozitivne dinamike izmeneniypod uticaj ukapavanjem Oftan dipivefrin: smanjena epitelne ploschadoteka smanjen destsemetita fenomen u prvom troesutok. Dinamika hemoragijski komplikacija u ranim posleoperatsionnomperiode je kako slijedi: suspenziju eritrocita, krv mrlje na iris, hyphema smanjen nakon ukapavanjem droga u prvih 40 minut.Zrachok umjereno proširen, stečeno pravo kružnog oblika, dubina prednje komore za normalizaciju. Ukapavanjem Oftan Dipivefrinane uticao na pojavu tsiliohorioidalnoy odreda.

Neželjeni efekti Oftan dipivefrin nevyyavleno tokom perioda posmatranja. Kontraindikacije za potrebe kapi za oči OftanDipivefrin nije.

Prema tome, za Oftan dipivefrin poboljšava posleoperatsionnogoperioda, potiskuje reaktivna hipertenzija posleplanovyh postoperativne katarakte operacije, EK u kombinaciji sa IOL antiglaukomatoznyh operacije, smanjuje upalni odgovor, promiče brže resorpcije krvarenja.

Revealed selektivnost Oftan dipivefrin na razlichnyhformah glaukoma. Najefikasniji droga u početnoj stadiiotkrytougolnoy glaukom i u ranoj fazi (prvih 2-7 dana) posleoperatsionnoygipertenzii. Moguću kombinaciju s drugim Oftan dipivefrin gipotenzivnymipreparatami, kao iu kombinaciji sa brojem lijekova, reljef jet ispolzuemyhdlya sindroma oka.

Pogodno dalje izucheniedeystviya Oftan dipivefrin i naširoko koristi u praksi.