Angiotensins (i angio Ulazni napon vaskularni napona) eptidy formirana u tijelu proteina plazme (b-globula) angiotensinogen. Renina je enzim proizvodi u bubrezima spetsializiroannoy tkiva (jukstaglomerularnih aparata). Pod uticajem renin poda

Angiotensins (i angio Ulazni napon - vaskularnih napona) eptidy formirana u tijelu proteina plazme (b-globula) - angiotensinogen. Renin - enzim proizvodi u bubrezima spetsializiroannoy tkiva (jukstaglomerularnih aparata). Pod vozdeystviemrenina polipeptid angiotensinogen nemajući presornog aktivostyuprevraschaetsya, a dekapeptida angiotenzina I, što je također nije okayvaet efekte presorsku. Međutim, pod utjecajem drugih farmi ("ACE, ili angiotenzin-konvertirajućeg enzima" - carboxypeptidase peptidildipeptidazy, karboksikatepina) formirana u plućima, angiotenzina I pretvara se u oktapepid - angiotenzin II, koji je najaktivniji endogenog kompresora soedineniem.AngiotenzinogenReninAngiotenzin I (neaktivan) Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-Gis-Pro-Phe-Gis -LeyAngiotenzin konvertiruyuschiyfermentAngiotenznn-II (aktivno) Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-Pro-Gis FenAngiotenzin II ima jaku vasoconstrictive akciju, poyshaet perifernog vaskularnog otpora, uzrokuje brže povećanje krvnog pritiska za duži vremenski period. Osim toga, stimulira lučenje alosterona, i u visokim koncentracijama - igraju važnu ulogu antidiureticheskogogormona lučenje, u pratnji povećana reapsorpcija natrija i vode igipervolemiey.Angiotenzin II pod uticajem enzima u angiotenzin angiotensinase prevraschaetya III, ima pozitivan inotropni aktivnostyu.Vse ovi procesi u regulaciji krvnog pritiska i u patogenezearterialnoy gipertenzii.Deystvie angiotensins koje spetsiicheskimi vezivanjem za angiotenzin II također stimulira retseptorami.Angiotenzin noradrenalina oslobađanje izvezikul perifernog simpatičkog i centralnih sinapse da spoobstvuet hipertenzivne effektu.Sleduet smatraju da angiotenzin konvertirajućeg enzima također učestvuju u inaktivacije bradikinina, koji ima sosudorasshiryayuey aktivnost: pod uticajem enzima, akcija endogenih bradiinina snizhaetsya.V vezi sa ovim funkcijama i angiotenzin enzima angioteninkonvertiruyuschego nedavno, mnogo pažnje vkachestve droge su plaćanja agenata koji utiču g aangiotenzinovuyu sistemu.Veschestva koji su agonisti angiotenzina II (vidi. Angiotenzinmid) počeo da se koristi kao vrijedan vazokonstriktori, angiotenzina II i antaonisty su vrijedne antihipertenzivni sredstami.Antagonistami angiotenzina II mogu biti supstance koje inhibiraju aniotenzinovye (JJI) receptora ili inhibitori angiotenzin-konveriruyuschego enzim, blokiraju konverziju angiotenzina I u angioenzin II.Odnim blokatori angiotenzinskih receptora se saralasin [1- (N-metil-glicil) -5-L-valyl-8- -alanilan angiotenzin-II]. Prema strukturi onblizok za angiotenzin II i to je konkurentna antagonist. Pripovyshennom nivo angiotenzina II saralasin smanjuje posude otporne na ton, smanjuje sadržaj aldosterona u plazmi okazyvaetgipotenzivny efekt. Međutim, široku primjenu u medicinskoj pratica poluchil.V ove droge se ne najskorije stvorio prvi sintetički (ne-peptidi), lijekovi posebno blokiraju angiotenzin AIIretseptory (vidi. Losartan) .Vesma efikasan smanjenjem hipertenzivne i angiotenzin II bilo je stvaranje drugiheffektov angiotenzinonvertiruyuschego enzima. Prvi supstanca koja ima takoedeystvie je nonapeptide teprotide izvađen iz otrov Južne amerikaskoy zmija. Zatim, prvi sintetički inhibitor je dobijen Feedlot - kaptopril, na snazi ​​(za razliku od teprotide) na peroralnomprimenenii.V trenutku stvorilo broj inhibitora sintetičkih ingibitorovangiotenzinkonvertiruyuschego enzima (kaptopril, lizinopril, enalaril, ramipril, tsilazopril, pivalopril i dr.). Većina shirokoeprimenenie kao lijekova dobili kaptopril i enaapril.Obschim imovine angiotenzin je konvertiruyuschegofermenta antihipertenzivnim akcija-takzhepochechny oni poboljšavaju protok krvi, uskoro depresor (kinin) orgaizma sistema. Inhibitori su efikasni ne samo u hipertenzije, ali i na srčane nedostatochnosti.Pervonachalno vjerovali da oni djeluju samo na povyshennomurovne kruži renina i angiotenzina II. Međutim, oni okazyvatsya antihipertenzivni učinak i kada je renina u plazmi povyshen.Ne nije isključeno da je to zbog njihovog direktnog uticaja naangiotenzinovye receptore.