Antihistaminici za alergije. H1 receptora u alergijske reakcije

Video: Aerius sirup

histamin i njeni efekti su odigrali ključnu ulogu u razvoju alergijske simptome. Stoga, za liječenje alergijskih bolesti se često koriste antihistaminici. Djelovanje histamina je posredovana njegove interakcije sa tri receptora - H1, H2 i H3. Najvažniji za alergijske efekte upale histamina (bol, svrbež, vazodilatacija, povećana vaskularne propusnosti, kontrakcije glatkih mišića, sluz, kao i stimulacija završecima parasimpatički živci i reflekse) su zbog vezivanja uz H1 receptore.

H1 receptora gena kod ljudi lokaliziran u distalnim kratkom kraku kromosoma 2. Antimuskarinik efekte nekih H1-blokatori mogu biti zbog 45% homologije H1-receptora sa muskarinskih receptora. H1-blokatori, vezivanje za odgovarajuće receptore reverzibilno inhibira njihovo aktiviranje i kompetitivno inhibiraju efekte histamina. Dakle, oni su na snazi ​​u profilaktičke upravi takvih doza i intervalima koje pružaju kontinuirano zasićenje histamina receptora u ciljanim tkivima.

Antagonista H1-receptore strukturno podijeljena u šest klasa. Osim toga, antagonisti diferenciraju I i II generacije. Prvi lipofilne, prodiru kroz krvno-moždanu barijeru i utječu na centralni nervni sistem. Antagonisti II generacije zbog svoje veličine, punjenje i lipophobic neće proći kroz krvno-moždanu barijeru i gotovo nikakvog utjecaja na centralni nervni sistem, pa je njihov sedativ efekata je mnogo slabiji. Oba proizvoda su dostupni za oralnu administraciju. Neki od droge I generacija se prodaju bez recepta.

samo antihistaminik, ispuštaju u obliku aerosola za navodnjavanje nosne sluznice, - azelastine. On počinje da se ponašaju u 15-30 minuta. Azelastine apsorbira u krv prodire krvno-moždanu barijeru i mogu utjecati na centralni nervni sistem. Zbog toga, kod djece mlađe od 12 godina se ne koristi.

pripreme za oralnu administraciju dobro apsorbuju i njihov nivo u krvi dostiže maksimum nakon približno 2 sata. Tkivo se obično stvara visoke koncentracije, što je verovatno objašnjava suzbijanje žestokim i crvenilo, pa čak i protiv značajno smanjenje nivoa ovih spojeva u serumu. Većina antihistaminici uništio enzima jetre citokrom P450. Stoga, kod bolesti jetre ili istovremene primjene inhibitora (eritromicina i drugih makrolidnih antibiotika, ciprofloksacin, ketokonazol, itrakonazol i antidepresivi kao što su nefazodon i fluvoksamin) H1-blokatori i ostaju duže u organizmu.

Video: H1 histamin receptora

U propadanje neki od njih (npr loratadin) formirana biološki aktivnih metabolita. Izlučivanje feksofenadin i ditirizina usporavanje u suprotnosti sa pochek- cetirizin traje duže u tijelu disfunkcijom jetre.

H1-blokatori vrlo efikasan u sezonskim i višegodišnjim alergijske rhinoconjunctivitis. Oni olakšavaju rinitis simptomi u većoj mjeri nego cromolyn, ali su mnogo manje efikasna nego površinski nanosi kortikosteroide. Ublažavanje simptoma alergijskog rinitisa uočena sa kombinovanim korištenje H1-blokatora s dekongestivi ili intranazalno steroida. Postoji mnogo takvih kombinacija preparata. H1 blokatori također pomoći u akutne i hronične urtikarije i angioedema. Njihov pozitivan efekat je povezan sa astmom, vjerojatno samo u reljefu nosne disanje.

U alergijskih bolesti u djece obično koriste H1-blokatora II generacije, jer oni nisu manje efikasni, ali gotovo bez sedativa i antiholinergičkih drugi čin. Osim toga, većina sredstava II generacije mogu se koristiti samo 1 put dnevno. Međutim, oni nastavljaju da koriste droge i generacije, jer su široko dostupni i jeftinije. Najčešće nuspojave H1-blokatora I generacija odnosi ataksija i blokadu holinergički sistema. Potonji se može javiti i suho sluznicu usta i oči, zadržavanje mokraće, zatvor, uznemirenost, razdražljivost, tahikardiju i palpitacije.

produžetak Q-T intervala i ventrikularne tahikardije (Flutter / treperenje) zabilježene su sa dva lijeka II generacije, tako da su više nije dostupan. Oni koji su trenutno u upotrebi na srce ne rade.

Video: Tsetrin tablete