Non-genomske efekte steroida. G-protein spregnutih receptora

neki efekti steroidnih hormona javljaju bez obzira na njihovo klasičnih genomske akcije posredovan nuklearne receptore. Oni se nazivaju ne-genomske efekte. Ovi efekti se izvode brzo (u roku od nekoliko sekundi), oni ne utiču transkripcije gena inhibitora (npr Dactinomycin) ili inhibitori sinteze proteina (npr cikloheksimida). To uključuje transport natrija i kalcija, kao i neke neuronske i kardiovaskularne efekte. Supstanca-odašiljača i efektora sistema varirati ovisno o određeni tip ćelije i steroida.

Obavili smo do sada istraživanje ukazuju na to da postoje posebni mesta vezivanja ili receptore na membrani ćelije i da vezivanje na steroidima ih počinje trenutne promjene elektrolita transportnih sistema. Na primjer, pokazano je da estrogeni mogu modulirati određene kardiovaskularne efekte zbog ion tok indukcije Ca2 + i proširenje koronarnih arterija. Osim toga, steroidi mogu aktivirati sekundarni sistem odašiljač signala (glasnici), što ih čini u mogućnosti da mijenjati transkripciju gena nezavisno od klasičnih receptora posredovane puta.

Drugim riječima, steroidnih hormona oba imaju non-genomske i genomske efekte koji se obavljaju kako od klasičnih putu kroz steroida receptora, te kroz sekundarni sistem predajnika.

tropic hormona tj GnRH i gonadotropina su uglavnom hidrofilne i vrše njihovi efekti kroz interakciju s receptorima na plazma membrani razišli na površini ćelije. Ovi receptori zauzvrat mogu se podijeliti u četiri grupe na osnovu njihove strukture i karakteristike tipa intracelularne odašiljača (glasnika) koji su uključeni u aktiviranje signala put.

G-protein spregnutih receptora

Receptore za gonadotropina GnRH i spadaju u veliku porodicu receptora, poznat kao serpentina, ili sedam transmembranski domenu receptora. Svaki od receptora ovog tipa se sastoji od tri domene: N-terminalni ekstracelularnog domena (ectodomain), zatim 7 aminokiselina hidrofobnim transmembranski domenu segmentacija, piercing dvostruki sloj ćelijske membrane, a hidrofilni C-terminalni domena, nalazi unutar citoplazme odjeljka (endodomen). Da izvrši svoje biološkim efektima koje su im potrebne G-protein-pretvarača, tako da se pod nazivom "G-protein spregnutih receptora» (receptora).

G-proteini su hetero- proteini povezani s receptorima opisao. Ovo ime su dobili od činjenice da vežu guanin nukleotida: guanozin difosfat (BDP) i guanozin trifosfata (GTP). Svaki G-protein sastavljen od tri podjedinice: a, b i y. Porodica ovih proteina heterogeno: se prepoznaje po najmanje 16 gena a-, p i 6 geni 12 gena 7 podjedinica. Njihove različite kombinacije određuju kompleksa formirana i višestruko-b-y. Jedinstvenost svakog od G-protein je određena njenim a-podjedinica. Prema tome, G-proteini se dijele na 4 potporodice (GS, Gj, Gq i G12) na osnovu homologije njihovih sekvenci.

Oni se ponašaju kao pretvarači, povezivanje receptora sa efektora proteina odgovoran za funkciju promjene ćelije. Takav širok spektar G-proteina je zbog fleksibilnosti i raznovrstan muzički odgovor ciljne ćelije, koja je, uzgred, ovisi o razini ekspresije G-proteina.

tamo pluralnost vrsta potencijalnih efektora molekula, kao što su adenilat ciklaze, kalcijum kanala, kalij kanala, cGMP i fosfolipaze. Svaki efektora molekula, zauzvrat, proizvodi mnoštvo sekundarnih glasnika, kao što su Camp, Ca2 +, phosphatidylinositols i dr., Koji se aktivira već drugi, tercijarni molekula. Ovo je važno, objašnjava zašto je endokrini sistem je tako osjetljiva na niske koncentracije cirkulirajućih liganda i zašto je neophodno za razvoj učinak vezivanja liganda je samo mali dio svih receptora membrane prisutna u organizmu.

još jedan primjer receptori ove porodice su receptori za TSH i ACTH. Struktura receptore za LH i FSH je sličan na mnogo načina TSH receptora homologni. Kada se uporede strukture receptora za LH i FSH je otkrila da su homologni transmembranski domenu oko 70%, a samo 42% ectodomain i 48% endodomenu.