Deksametazon

Video: Deksametazon - Korištenje sporta - Pregled

Deksametazon (Dexamethasonum)
Glukokortikoidi Tabela. 0,5 mg-1,5 mg
R-r d / u 4 mg-5 mg
Mast oftalmološke. 0,1%
Kapi za oči. / Ushn. 0,1% - 1 mg / ml

mehanizam djelovanja

Glavni molekularni mehanizam je regulacije ekspresije pojedinih gena na transkripcije i post-transkripcije nivoima, kao i ne-genoma efekte povezane sa visokim dozama glukokortikoida koji pokazuju biološku aktivnost vezivanjem za citosolnoj glukokortikoida receptore koji su smješteni unutar ciljne ćelije, kojim se uređuje transkripcija širok spektar gena. Glukokortikoida receptori glyukokortikoidozavisimyh reguliraju transkripciju gena iz dva glavna mehanizma: direktne i indirektne.

Prvo. intracelularni glukokortikoida receptori formiraju dimer koji se vezuje za DNK lokacijama koje su dobile ime glyukokortikoidotvechayuschih elemenata se nalazi u promotor regije gena steroidotvechayuschego. Drugo, glukokortikoid receptora u interakciji sa različitim faktorima nuklearne transkripcije ili faktora (NF). Nuklearnog faktora kao što su faktor aktivator protein transkripcije (AP-1) i NF-kB, su prirodni regulator nekoliko gena uključenih u imunološki odgovor i upala, uključujući gena citokina i njihovi receptori, prianjanje molekula, proteaze i dr. Važan molekularne mehanizam djelovanja glukokortikoida je povezana sa njihov uticaj na transkripcije aktiviranje citoplazmatske inhibitor NF-kB - IkBa. Ovisno o dozi, glukokortikoida efekti mogu se ostvariti na različitim nivoima.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. postiže nakon 1-2 h krvi vezuje (60-70%) sa specifičnim proteina nosača -. transkortikom. Gistogematicalkie lako prolazi kroz prepreke (uključujući i BBB i posteljice).

Ona se metabolizira u jetri (uglavnom konjugacijom sa glukuronskom kiseline i sumporne kiseline) do neaktivnih metabolita. Izlučuju putem bubrega (mali dio - laktaciji žlijezda). T1 / 2-5,3 h, biološki poluživot-36 sati.

Nakon što je / th injekcije se polako apsorbira, maksimalna plazma - nakon 7-9 sati Priključak za proteine plazme -. 80%. Ona prodire kroz BBB i kroz placentu. T1 / 2 -. 5,3 h izlučuju putem bubrega (mali dio - laktaciji žlijezda).

Nakon ukapavanjem u oko je dobro u rožnice epitela konyunktivu- i na taj način u očnoj vodici očiju postići terapeutski kontsentratsii- sa upalom ili oštećenja sluznice povećava penetraciju. Oko 60-70% deksametazona ulaska u sistemsku cirkulaciju je vezan za proteine plazme. Ona se metabolizira u jetri djelovanjem tsitohromsoderzhaschih fermentov- metaboliti se izlučuju kroz crijeva. T1 / 2 je u prosjeku 3 sata.

svjedočenje

Za sistemsku primjenu:
Sistemski reumatskih bolesti (u obliku impulsa terapija)
Addison bolest (obično u kombinaciji sa mineralokortikoida) - osnovne i srednje adrenalna insuficijencija, tiroiditis, hipotireoza, urođene adrenogenital sindromski i diferencijalna dijagnoza sindroma Cushing bolest, ponašanje ispitivanja u diferencijalnoj dijagnozi hiperplazija (hiperfunkcije) i tumori kore nadbubrežne žlijezde.
Alergijskih bolesti, alergijski rinitis, kontaktni dermatitis, atipični dermatitis, serumske bolesti, alergijske i anafilaktoidne reakcije, uključujući uzrokovane droge, eksudativne poliformnaya eritema- kožnih bolesti: psorijaza, seboroični dermatitis, eksfolijativni dermatitis, pemfigus, akutna ekcema (početak liječenja), akutna eritrodermijom, gljivične infekcije fungoides, pemfigus.
Respiratorne bolesti: bronhijalne astme, sarkoidoza, Loeffler sindrom, tuberkuloza berillioz- (akutni distribuiraju i sa lezija moždanih ovojnica - zajedno sa anti-PM), aspiracija pneumonitis, plućna granulomatosis.
Bolesti krvi: idiopatska trombocitopenična purpura, srednje trombocitopenija, leukopenija, autoimuna hemolitička anemija, erythropenia, aplazija i hipoplazija koštane srži, akutne i hronične leukemije, limfoma (Hodgkin bolest), limfosarkome.
Nefrotski sindrom, teška zarazna bolest (sa potrebnim zajedno sa antibioticima), multipla skleroza, ulcerozni kolitis, hepatitis, terminal Ileitis, gnojnih i alergijskih bolesti oka, upala nakon povreda i operacija oka, progresivni ophthalmopathy, maligne bolesti sa hiperkalcemija, hipertrihoze, Shofard- Steele sindrom, moždani edem (počinje sa parenteralnu primjenu).
Parenteralne uprave - šok različitog porijekla, moždani edem (u tumora na mozgu, traumatske povrede mozga, neurokirurških intervencija, ishemijski moždani udar, cerebralna krvarenja, encefalitis, meningitis, zračenje oštećenja), astmatični status i alergijske reakcije (angioedem, bronhokonstrikcija, dermatoza, akutna anafilaktička reakcija na lijekove, transfuzije serumu i antibiotika, pirogenih reakcije), akutne hemolitičke anemije, akutne limfoblastične leukemije, agranulocitoza, zaraznih bolesti (u kombinaciji sa antibiotici) - akutne adrenalne insuficijencije, akutne sapi kod djece.

Za lokalnu primjenu: konjunktivitis (gnojna upala i alergijskih), keratitis, keratoconjuktivitis (bez epitelne ozljede), blefaritis, skleritisom, episkleritisa, retinitis, iritis, iridociklitis et al. uveitis različitih geneza, blepharoconjunctivitis, optički neuritis, retrobulbarnom neuritis, površno traume različite etiologije rožnice (nakon kompletan epitelizaciju rožnice), sprečavanje upale nakon hirurških intervencija, simpatički oftalmiya- alergijskih i upalnih bolesti (uključujući mikroba) uho: otitis.

Kontraindikacije

Za sistemsku primenu
Preosjetljivost.
Generalizirani mikoze, akutnih virusnih infekcija (uključujući herpes bolest).
Tuberkuloza (aktivni oblik).
Infekcije zglobova i periartikularne mekih tkiva.
Gojaznost III-IV umjetnosti.
Čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu, divertikulitis, nedavno osnovana crijevnih anastomoza.
Akutno zatajenje bubrega.
Akutnog zatajenja jetre.
Generalisane osteoporoze.
Miastenija gravis.
Hroničnog zatajenja srca, nekontrolisana hipertenzija, tromboze.
Šećerna bolest.
Psihička oboljenja, akutna psihoza, epileptički poremećaj.
Otkrytoutolnaya glaukom.
Hipoalbuminemija.
Ipenko-Cushing sindrom.
Limfadenitis.
Roku od 8 sedmica prije i za dva tjedna nakon profilaktičke imunizacije.
AIDS-a.
Trudnoće (pogotovo I termin).
Dojenja.
Za intraartikularne i periartikularnih injekcije - plastične zajednički (ukradeno rizik od infekcija), poremećaj krvarenja (opasnost od ekstra i intraartikularne krvarenje), u zajedničkoj infekcije patološki pokretne zgloba.

Za lokalnu primjenu,
Preosjetljivost.
Virusnih i gljivičnih oboljenja oka, akutna gnojni konjuktivitis, gnojnim infekcija sluznice oka i kapaka, gnojni čir rožnice (bez istovremene antimikrobna terapija), virusni konjuktivitis.
Trahom.
Glaukom.
Oštećenja rožnice epitela integritet.
Tuberkuloza oka.
Stanje nakon uklanjanja rožnice stranog tijela.
Perforirane bubnjić.

Oprez

Pre tretmana, pacijent treba ispitati kako bi se utvrdile moguće kontraindikacije Klinički pregled mora uključivati studiju kardiovaskularnog sistema, rendgenski pregled pluća, pregled želuca i duodenuma kishki- urinarnog sistema, organa vida.

Tokom tretmana treba:
pratiti krvnu sliku, glukoze u krvi i urina elektrolita u plazmi;
tokom interkurentne infekcija, septička uvjetima i tuberkuloze nositi antibioticima;
isključiti imunizacija;
djece, koja u periodu liječenja bili u kontaktu sa pacijentima sa malih boginja ili boginje, profilaktički dodijeliti specifične imunoglobuline;
u cilju smanjenja nuspojava i upotreba anaboličkih steroida povećava protok K + sa hranom;
imati na umu da uz dnevni aplikacija do 5 mjeseci liječenja razvio atrofije kore nadbubrežne žlijezde, kao i mogućnost da se maskira neki od simptoma infekcije;
kada se primenjuje lokalno da sprovede terapije 14 dana;
kada se primjenjuje kod pacijenata sa herpetični keratitis imajte na umu mogućnost perforacije rožnice;
u trajanju više od 2 tjedna na kontrolu očnog pritiska i stanje rožnice;
tokom ukapavanjem ukloniti meke kontaktne leće, oni se mogu ponovo staviti ne ranije nego nakon 15-20 min;
za 30 min nakon instalacije refren od aktivnosti koje zahtevaju pažnju;
imajte na umu da tretman droga može izgladiti sliku bakterijske ili gljivične infekcije, tako da je liječenje zaraznih bolesti očiju i ušiju mora biti u kombinaciji s odgovarajućim antimikrobnu terapiju.

Uz iznenadni otkaza, posebno u slučaju prethodne upotrebe visokih doza može sindrom "otkazivanje", Anoreksija, mučnina, letargija, generalizirani bol mišićno-koštanog, opšta slabost.

Nakon otkazivanja, u roku od nekoliko mjeseci, potrebno je uzeti u obzir da i dalje postoji relativna adrenalna insuficijencija, ako u ovom periodu su stresne situacije, propisati (ako je naznačeno) u trenutku GKS, ako je potrebno, u kombinaciji sa mineralokortikosteroidami.

Primjena trudnoće I trimestra i tijekom dojenja: imenovati, uzimajući u obzir očekivani terapijski učinak i negativnih efekata na fetus i dijete. Kada dugotrajnoj terapiji tokom trudnoće može ugroziti fetalni rast, u III tromjesečju trudnoće - rizik od atrofije kore nadbubrežne žlijezde kod fetusa (moguća zamjena terapija kod novorođenčeta).

U ekstremnim uslovima apsolutne kontraindikacije može smatrati relativnim gore navedenih.

interakcija

neželjenih efekata

GIT - bulimija, mučnina, povraćanje, steroida čireva probavnog trakta, krvarenje iz ulceracije, perforacije zida crijeva, pankreatitis (posebno kod pacijenata koji zloupotrebljavaju alkohol), hepatomegalija.
CNS - umor, promjene raspoloženja, psihoze, povećan intrakranijalni tlak, nesanica, mentalni rasstroystva- vrtoglavica, glavobolja, epilepsije, konvulzija.
Kardiovaskularni sistem - bradikardija, fibrilacija, srčani zastoj, zadržavanje natrijuma, edem, zatajenja srca (pogoršanje), hipokalemija, povišen krvni tlak, infarkt, steroida vaskulitis, hypercoagulation, tromboembolije.
Endokrinog sistema - kršenje lučenje spolnih hormona (menstrualne nepravilnosti, hirzutizam, impotencija), Cushingov sindrom, sporog rasta kod djece, hirzutizam, debljanje, hiperlipoproteinemija, imunosupresija, što je atrofija kore nadbubrežne žlijezde, i adrenalna insuficijencija, posebno u vrijeme stresa (u traume , operacija, istovremena bolesti).
Alergijske reakcije - osip, svrab (neuobičajeno).
Metabolizam - hiperglikemije (do razvoja steroida dijabetesa), poremećaj metabolizma dušika, katabolički akciju.
Kože - razrjeđivanje kože, znojenje, crvenilo lica, petehije, ekhimoze, strije, akne, sporo zarastanje rana.
Mišićno-koštanog sistema - slabost mišića, steroida miopatije, smanjenje mišićne mase, osteoporoze frakture, aseptična nekroza glave femura.
Senses - razvoj subcapsular katarakte, povećan intraokularni pritisak, egzoftalmus steroida.
Ostale reakcije - češću pojavu infekcija i ponderisanje njihovog kursa.
Lokalne reakcije (uboda) - hiperpigmentacija i leucoderma, atrofija kože i potkožnog tkiva, aseptičkim apsces, crvenilo na mjestu uboda, artropatije.
Uz dugotrajnu upotrebu (više od 3 tjedna) može povećati očni tlak-glaukom sa lezije vidnog živca, smanjenje oštrine vida i gubitak vidnog polja, i zadnjeg formiranje subcapsular katarakte, također je moguće prorjeđivanje i rožnice perforacije obolochki- vrlo rijetko - širenje herpesvirus i bakterijskih infektsii u bolesnika s preosjetljivošću na deksametazona ili Benzalkonij klorid se može razviti alergijskog konjunktivitisa i blefarit- iritacija, svrbež, peckanje, dermatitis.

Doziranje i administraciju

B / u (bolus ili infuzija) za 1-5 p 3-4 mg / dan
V / m po 3-4 p 1-5 mg / dan
Intraartikularne (u lezija) ili periartikularne (mekih tkiva), lokalno - 0.2-6 mg (2-8 mg)
Unutar 0.5-1.5 mg 2-3 p / d
Maksimalna pojedinačna doza: 5 mg
Maksimalna dnevna doza: 15 mg
Prosječna dnevni unos kod djece: 0,0833- 0.333 mg / kg

predozirati

simptomi: eventualno povećane neželjenih efekata opisao. U ovom slučaju, doza droge treba smanjiti ili privremeno obustaviti ga.
tretman simptomatičan

sinonimi

Deksametazon. Deksametazon tablete 0,0005 g, deksapos, Dexon, Oftan deksametazon, Deksamed, deksametazon Nycomed, Deksakort, deksametazon-LENS, Deksaven, Maksideks, Deksazon, Vero deksametazon, Deksafar.

YB belousov

Udio u društvenim mrežama:

Povezani