Inotropa: preperaty, inotropi

Formulacije sa pozitivnim inotropni efekt (inotropi)

Opšte odredbe

• Svrha podrške inotropnih - osiguravanje maksimalne oksigenacije tkiva (ocjenjuje koncentracija laktata u plazmi i mješovitim venske oksigenaciju krvi), a ne povećanje minutnog volumena srca.
• U kliničkoj praksi kao inotropi koristi kateholamina i njihovih derivata. Oni pružaju sveobuhvatnu hemodinamskih efekt zbog - i adrenergički uticaja i raznih dominantan utjecaj na određene receptore. U nastavku je osnovna karakteristika hemodinamskih efekata kateholamina.

izoprenalin

farmakologija

Isoprenaline - sintetički -adreno receptor agonist ( ₁ i ₂) I nema nikakvog utjecaja na adrenergičke receptore. Droga povećava bronhija blokade ponaša kao pejsmejker, utiče na čvora, povećava provodljivost i smanjuje vatrostalnih periodu AV čvora. To ima pozitivan inotropni učinak. On ima učinak na skeletnih mišića i krvnih sudova. Poluživot od 5 min.

interakcije lijekova

• Efekat je povećan za istovremene primjene sa triciklični antidepresivi.
• -Blokatori su antagonisti izoprenalin.
• Simpatomimetici može potencirati djelovanje izoprenalin.
• Plinovitih anestetika, povećanje osjetljivosti miokarda može izazvati aritmije.
• Digoksin povećava rizik od tahiaritmija.

epinefrin

farmakologija

• Epinefrin - selektivna ₂-adrenoagonists (utjecaj na ₂-adrenergičke receptore je 10 puta veći utjecaj na ₁-adrenergičke receptore), ali i djeluje na adrenergičke receptore bez uticajem na diferenciranim ₁- i ₂-adrenergičke receptore.
• Obično ima malo efekta na nivou prosječne krvni pritisak, osim imenovanja droge na pozadini neselektivnog adrenergičkih blokade koja je izgubila na indirektan utjecaj na ₂-adrenergičke receptore vazodilatatorne efekt epinefrina i dramatično povećava efekte presornog ( ₁-Selektivne blokade ne izaziva takve efekte).

sfere primjene

• Anafilaksije, angioedem, i alergijske reakcije.
• Obim epinefrina kao inotrop droga je ograničena samo septički šok, u kojima ima prednosti u odnosu na dobutamin. Međutim, lijek izazvao je značajan pad u protoku krvi kroz bubrege (40%) i mogu se davati samo uz dopamina u bubrega dozu.
• Srčanog zastoja.
• Glaukom otvorenog ugla.
• Osim lokalnom anestezijom.

doze

• 0.2-1 mg intramuskularno u akutnom alergijske reakcije i anafilaksije.
• 1 mg u srčani udar.
• U šoku drip upravlja 1-10 g / min.

Farmakokinetika

Zbog brzog metabolizma u jetri i nervnog tkiva i 50% obveznica za proteine ​​plazme epinefrin poluživot je 3 min.

neželjenih efekata

• Aritmije.
• Intracerebralno krvarenje (predoziranja).
• Edem pluća (predoziranja).
• Ishemijske nekroze na mjestu uboda.
• Anksioznost, dispneju, palpitacije, tremor, slabost, hladni ekstremiteti.

interakcije lijekova

• Triciklični imunosupresivi.
• Anestetici.
• -Blokatore.
• Kinidina i digoksin (često aritmije).
• -Agonisti blok-efekt epinefrina.

Kontraindikacije

• Hipertireoze.
• Hipertenzije.
• CHD.
• Zatvaranje glaukom.

dopamin

farmakologija

Dopamin utječe nekoliko vrsta receptora. U malim dozama, aktivira ₁- i ₂-receptore dopamina. ₁-Receptore dopamina se nalaze u glatke mišiće krvnih sudova i odgovorni su za vazodilataciju u bubrega sistemu, mezenterijalnim, cerebralne i koronarni protok krvi. ₁-Dopaminskih receptora su postganglionic simpatički nervni završeci i ganglija autonomnog nervnog sistema. Prosječna doza dopamina aktivira ₁-adrenergičke receptore, koji ima pozitivan hronotropni i inotropni efekte, i u visokim dozama - također aktivira ₁- i ₂-adrenoreceptore, eliminirajući vazodilatator učinak na bubrega plovila.

sfere primjene

Koriste se za poboljšanje bubrega protok krvi u bolesnika s oštećenom bubrežnom perfuzija, obično na pozadini otkazivanja više organa. Postoji malo dokaza o efektima dopamina na klinički ishod bolesti.

Farmakokinetika

Dopamin je zarobljen od strane simpatički živci, čime se brzo distribuira u tijelu. Poluživot od 9 minuta, a volumen distribucije od 0,9 l / kg, ali je stanje ravnoteže javlja u roku od 10 minuta (i.e., brže nego što se očekivalo). Ona se metabolizira u jetri.

neželjenih efekata

• Aritmije su rijetki.
• Hipertenzija kada se koristi vrlo visoke doze.
• Ekstravazacija može uzrokovati nekrozu kože. U ovom slučaju, ishemijski zoni u protivotrov se daje Phentolamine.
• Glavobolja, mučnina, povraćanje, lupanje srca, midrijaza.
• Jačanje katabolizma.

interakcije lijekova

• MAO inhibitorima.
• -Bloker vazodilatator mogu pojačati učinak.
• -Blokatori mogu pojačati hipertenzivna učinak.
• Ergotaminski poboljšava periferne vazodilatacije.

Kontraindikacije

• Feohromocitoma.
• Tahiaritmija (bez tretmana).

dobutaminom

farmakologija

Dobutaminom - derivat izoprenalin. U praksi, racemska mješavina dextrorotatory izomera, selektivni protiv ₁- i ₂-adrenergičkih i levorotatory izomer ima ₁-selektivni učinak. Efekti protiv p2-adrenergičkih (vazodilatacije i mezentarialnyh skeletnomyshechnyh sudova) i ₁-adrenergičkih (vazokonstrikcija) poništavaju jedna drugu, tako da dobutamin ima mali uticaj na krvni pritisak, ako ne i dobio visoku dozu. Ima niži u odnosu na dopamin, aritmogenim efekt.

sfere primjene

• Inotropa sa zatajenje srca.
• U septički šok, zatajenje jetre i može izazvati vazodilataciju, međutim, to nije najpoželjniji inotropnih agent.
• Koristi se u funkcionalna dijagnostika za srčani stres testova.

Farmakokinetika

To se brzo metabolizira u jetri. Ona ima poluživot od 2,5 min i volumen distribucije od 0,21 l / kg.

neželjenih efekata

• Aritmije.
• Sa povećanjem minutnog volumena srca može doći do ishemije miokarda.
• Hipotenzivni efekt se može smanjiti istovremenim imenovanje dopamina u presorsku doze. Ova kombinacija lijekova može biti potreban za liječenje pacijenata sa sepsom ili zatajenje jetre.
• Alergijske reakcije su vrlo rijetke.
• Mjestu uboda može biti nekroze kože.

interakcije lijekova

-Agonista poboljšanje vazodilatacije i izazvati hipotenzije.

Kontraindikacije

• Nizak pritisak punjenja.
• Aritmije.
• Tamponada srca.
• Bolesti srčanih zalistaka (aortna i mitralna stenoza, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija).
• Instaliran preosjetljivosti na lijek.

norepinefrina

farmakologija

Norepinefrin, kao što su epinefrin, ima -adrenergičkog efekt, ali u manjoj mjeri utječe na većinu ₁-adrenoreceptore i ima vrlo nizak ₂-adrenergički aktivnost. slabost ₂-adrenergičke rezultati uticaja na prevlast vasoconstrictive efekt izraženiji nego epinefrina. Norepinefrin je propisana za akutne hipotenzije, ali s obzirom na mali uticaj na minutni volumen i sposobnost da izazove označenim vazospazma aktivni droga mogu znatno poboljšati ishemije tkiva (posebno u bubrezima, kože, jetre i skeletnih mišića). Norepinefrin infuziju ne smije se naglo prekinuti, jer to je opasno oštar pad krvnog pritiska.

interakcije lijekova

Tritsikpicheskie antidepresivi (blokiranje ponovnog ulaska kateholamina u nervnih završetaka) 2-4 puta veća osjetljivost receptora za norepinefrin i epinefrin. MAO inhibitori (npr traniltsiprominr i pargilina) značajno pojačati učinak dopamina, tako da je njegova administracija treba početi sa dozom jednak 1/10 uobičajene početne doze, i.e. 0,2 mg / (kghmin).

Dobutaminom nije supstrat za MAO.

Milrinone

Milrinone odnosi na grupu inhibitora fosfodiesteraze (tip III). Njegov srčane efekti mogu biti s obzirom na utjecaj na kalcijuma i brzo natrij kanala. -Adrenomimetiki pojačati pozitivan inotropni efekt milijuna.

neželjenih efekata

Kod pacijenata sa hipovolemija može razviti hipotenzije i / ili kardiovaskularni kolaps.

Enoksimonr

Enoksimon - fosfodiesteraze inhibitor (tip IV). Priprema 20 puta aktivniji od aminofilin, njegova polu-života je oko 1,5 sati. U cepane na aktivne metabolite s 10% enoksimonar aktivnost sa poluraspada od 15 sati. Koristi se za liječenje kongestivnog zatajenja srca može biti dodijeljena kao u obliku tableta, i intravenozno.

neželjenih efekata

Kod pacijenata sa hipovolemija može razviti hipotenzije i / ili kardiovaskularni kolaps.

sode bikarbone

farmakologija

Sode bikarbone u organizmu obavlja važnu tampon ulogu. Njegova efekat je kratkog daha. Svrha rezultata sode bikarbone u preopterećenja natrija i formiranje ugljen-dioksida, što dovodi do intracelularne acidoze i smanjuje snagu miokarda kontrakcije. Dakle, lijek treba koristiti s velikim oprezom. Uz to, sodom bikarbonom oksihemoglobin disocijacija krive smjene na lijevoj i smanjuje efikasnu isporuku kisika u tkiva. Umjereni acidoza uzrokuje dilataciju cerebralnih krvnih sudova, stoga korekcija može degradirati cerebralni protok krvi kod pacijenata sa moždani edem.

sfere primjene

• Teška metaboličke acidoze (postoje konfliktne podatke o upotrebi kod dijabetičara ketoacidoze).
• Teška hiperkaliemija.
• Korištenje sode bikarbone tijekom kardiopulmonalne reanimacije treba izbjegavati, jer je dovoljna je za obavljanje masaža srca i umjetno disanje.

dozirati

Proizvedeno u obliku 8,4% rastvor (hipertoni, 1 ml 1 mM bikarbonata ion) i 1,26% rješenja (izotonični). Obično upravlja bolus od 50-100 ml u kontroli pH arterijske krvi u krvi i hemodinamski monitoring. Prema preporukama uzorne doze Britanski savet za reanimaciju od 8,4% natrij bikarbonata može se izračunati na sljedeći način:
Doze po ml (mol) = [Vecht (kg)] / 3 gdje BE - baza deficita.

Dakle, pacijent težine 60 kg ima bazu deficit -20 za normalizaciju pH potrebno 400 ml 8,4% natrij bikarbonata. Ova knjiga sadrži 400 mmol natrija. Po našem mišljenju, ovo je vrlo mnogo, tako da je poželjno da se prilagodi pH na 7,0-7,1 dodjeljivanjem 50-100 ml sode bikarbone slijedi vrednovanje parametara gasa arterijske krvi i ponovljene primjene lijeka, ako je potrebno. To vam omogućava da osvoji dovoljno vremena za efikasnije i sigurne terapeutske i dijagnostičke mjere i liječenje bolesti, što dovodi do acidoze.

neželjenih efekata

• Ako ekstravazacije dođe do nekroze tkiva. Mogućnost droga upravlja preko centralnog katetera.
• Istovremene primjene kalcija priprema se formiraju u katetera kalcifikacije koje mogu izazvati microemboli.

interakcije lijekova

Formiranje taloga sa soli kalcijuma.

Kontraindikacije

arterijski pH >7.2.