Kofein (coffeinum). 1,3,7-trimetilksantin. Sinonimi: kofein, guaranin, theinum

KOFEIN (Coffeinum) .1,3,7-Trimetilksantin.Sinonimy: Kofein, Guaranin, Theinum.Alkaloid sadržane u čaja (oko 2%), sjemenke kave (1-2%), cola matice. Pripremljena kao sintetički putem.Belye svilenkasto igle ili bijela kristallicheskiyporoshok gorak ukus, bez mirisa. Sporo topiv u vodi (1:60), to je lako - u vrućoj vodi (1: 2) je slabo topljiv u alkoholu (1:50) A rješenje su neutralni reaktsiyu- sterilizirana na + 100 C techenie30 min.Po strukture i farmakoloških svojstava kofeina blizu teobromin (cm.) i teofilin (vidjeti.) - sva tri alkaloidi su grupa alkaloida metilksantinov.Iz najmoćnijih stimulativno na centralni nervni sistem ima kofeina. Malo akcije ima Teofilin, pa čak i manje - teobromin- Teofilin jači stimuliše srčane funkcije i urina je manje u odnosu na operativni Teobromin, onda kofein. Zbog te razlike vsilu kofeina akcija prvenstveno koristi kao stimulans CNS, teobromin i teofilin i - što su kardiovaskularne sredstv.Fiziologicheskie posebno kofeina radnji na CNS su izuchenyI.P.Pavlovym i njegovi saradnici pokazali su da kofein poboljšava proces i podešavanje pobude u cerebralnom mozga- u odgovarajućim dozama, povećava pozitivni uslovljena reflekse i povećava motoričke aktivnosti. Stimulativni učinak dovodi do povećanja mentalne i fizičke performanse, smanjiti umor i sonlivosti.Bolshie doza međutim može dovesti do osiromašenja neuronske ćelije. Deystviekofeina (i drugih psihoaktivnih agenata) u značajnoj stepenizavisit vrstu visokog nervnog djelatnošću doziranje kofeina dolzhnopoetomu individualnyh mjesto s karakteristikama neuronske aktivnosti. Kofein smanjuje efekat hipnotika, i narkotika, povećava refleks uzbuđenosti kičmene moždine, stimulira dyhatelnyyi vazomotorne centrima. Srčanu aktivnost pod uticajem kofeinausilivaetsya, smanjenje infarkta postaju intenzivnije i češće. Kada povećan collaptoid i šok država krvnog pritiska pod uticajem kofeina, pod normalnim krvnim pritiskom zabilježene kao istovremeno Nema značajne promjene sa pobuda vazomotorne centra i srce pod utjecajem kofeina šire krvne sudove u mišićima i drugim područjima tijela (sudova mozga, srca, bubrega ), međutim, posude trbušnih organa (osim bubrega) sužavanjem. Diureze uticajem kofeina nekoliko pojačan glavnymobrazom zbog smanjenja bubrežne reapsorpcije elektrolita kanaltsah.Kofein trombotsitov.Pod agregacije smanjuje utjecaj kofeina stimuliše sekretorni deyatelnostizheludka.Po trenutnim podacima, mehanizam djelovanja kofeina suschestvennuyurol igra svoju inhibitorni učinak na enzim fosfodiesteraze, što dovodi intraćelijsku akumulaciju cikličnog AMP adenozinmonofosfata.Tsiklichesky smatrati posrednika supstanca (vtorichnyymediator) s na oschi koga bilo fiziološke effektyrazlichnyh biogeni droge. Influenced tsiklicheskogoAMF jača procese glikokogenolizi metabolicheskieprotsessy stimulirana u različitim organima i tkivima, uključujući i mišića Ive CNS-a. Smatra se da kofein stimulacije želučane sekrecije tozhesvyazana s povećanjem sadržaja cikličnog AMP u želučane sluznice (vidi. Takođe Teofilin, cimetidin) .U neurohemijskih mehanizam stimulativno dejstvo kofeina vazhnuyurol igra svoju sposobnost da se vežu za specifične (<пуриновыми>,или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которыхявляется пуриновый нуклеозид - аденозин. Структурное сходство молекулыкофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещениеего кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновыхрецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем привнезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступныерецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.Применяют кофеин (и кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и другихзаболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), дляповышения психической и физической работоспособности, для устранениясонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей.Назначают кофеин внутрь (независимо от времени приема пищи) часто всочетании с аналгетиками (см таблетки <<Аскофен>>, <<Новомигрофен>>,<<Кофицил>>, <<Пирамеин>>, <<Пиркофен>>, <<Цитрамон>>). Дозы и длительность применения кофеина следует индивидуализировать. Средняя дозакофеина для взрослых 0,05 - 0,1 г на прием 2 - 3 раза в день.Детям старше 2 лет назначают по 0,03 - 0,075 г на прием в зависимостиот возраста (до 2 лет не назначают).Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г.Кофеин, как и другие стимуляторы ЦНС, противопоказан при повышеннойвозбудимости, бессоннице, выраженной гипертензии и атеросклерозе, приорганических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческомвозрасте, при глаукоме.Форма выпуска: порошок.Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.Таблетки <<Кофетамин>> (Tabulettae <>). Tablete (obložene bijele) koje sadrže kofein i 0,1 g ergotaminatartrata 0.001 g (1 mg) .Insert migrene (vazoparaliticheskaya oblik), hipertenzije, kao i sredstvo za snižavanje intrakranijalnog pritiska kada vaskularne, traumatski, zarazne CNS lezija .Effekt povezani s vazokonstriktorno akciju ergotamin (cm.) i poboljšana pod utjecajem kofeina mozga.Naznachayut mozak funkcionira unutar 1-2 tablete na recepciji prilikom napada glavobolje 2 puta dnevno, a zatim 1 tableta od 2 - 3 puta dnevno techeniene vodili na dan (do 1 mjesec) Analogno proizvod proizveden u inostranstvu pod nazivima:<>. <>. <>Oblik izdanja: u staklenim epruvetama 10 tabletok.Hranenie: Popis B. U mraku mjesto.