Velika medicinska enciklopedija IC nevronet. droga

IC Nevronet

URL

Teofilin (Theophyllinum). 1.3 Teobromin. Sinonimi: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin itd alkaloid sadržane u čaju lišća i aparat za kavu .. Oni su također pripremljeni sintetički. Je bijeli kristalni prah. Neznatno topiv u hladnoj vodi (1: 180) to je lako - u vruće (1 85), topljiv u kiselinama i bazama. Teofilin utiče na različite funkcije tijela. Ima stimulativno na centralni nervni sistem, iako manje izražene nego kofein- poboljšava kontraktilne aktivnost miokarda. Više širi periferne, koronarna i bubrega sudova, ima umjereno diuretski efekat, inhibira agregaciju trombocita, inhibira oslobađanje mastocita medijatora alergije. Posebno je važna sposobnost teofilina pružiti bronhodilatacija efekt. Mehanizam djelovanja teofilina (kao i druge Metilksantini) imaju ulogu inhibicija fosfodiesteraze i akumulacije u tkivima cikličnih 3`, 5`-adenozin monofosfat (cAMP). Među Metilksantini teofilin je jedan od najmoćnijih inhibitori fosfodiesteraze. akumulacije CAMP u ćelijama inhibira spoj aktin-miozin koji smanjuje glatkih mišića kontraktilne aktivnosti i doprinosi, posebno, bronhijalne opuštanje i ublažavanje bronhiolospazma. Takođe izaziva opuštanje mišića sposobnost teofilin inhibiraju transport jona kalcijuma preko "sporo" Kanali stanične membrane (vidi. Antagonisti kalcijuma jona.). Od posebnog značaja u molekularni mehanizam djelovanja teofilina otkrio je nedavno svoju sposobnost da blokira adenozin (purina) receptore. Adenozin je endogeni purinskih nukleozida, adenin derivata, koji se smatra kao prirodni ligand koji se posebno vezuje za adenozin (purina) receptore koji su smješteni u perifernim organima, srčanog mišića, bronhije, CNS (Vidi. Takođe Kofein Srčani glikozidi.). Trenutno različite podgrupe adenozin receptora (A1, A2, itd). Stimulacija mišića bronhija adenozin receptora izaziva bronhiolospazm. Ustanovljeno je da adenozin i njegova analoga su snažni bronchoconstrictors u bronhijalne astme. Teofilin, kofein i druge Metilksantini koje se odnose na njih igraju ulogu egzogenih ligandi adenozin receptora i blokiraju djelovanje adenozina. Ovo je olakšano strukturne povezanosti adenozin i Metilksantini. Smatra se da je ovaj biohemijski mehanizam (molekularni) je uglavnom zbog bronhorelaksiruyuschee teofilina. Također je moguće da teofilina inhibira oslobađanje endogenog adenozina. Central stimulans efekti kofeina, teofilina i drugih Metilksantini može se objasniti činjenicom da adenozin ima phosphabenzide efekat na sinaptičke transmisije u centralnog nervnog sistema, i Metilksantini centralnog bloka adenozin receptore. teofilin "čist" kao što je trenutno koristi je ograničen. Lek se relativno brzo upija. Vrhunac koncentracije zabilježene u krvnoj plazmi se daje oko 2 sata nakon ingestije, ali je relativno brzo, na različitim stopama u različitim pacijenata, metabolizira u jetri u neaktivne metabolite. Uz urin nepromijenjena za oko 10% od gutanja droge. Efikasnost i trajanje djelovanja lijeka varirati za različite pacijente. U osnovi Teofilin se koristi kao bronhodilatatora, kao i umjereno aktivni kardiotonik i diuretik znači stagnaciju srčanog i bubrežnog porekla. Ponekad propisane zajedno sa ostalim upalnih i bronhodilatatora droge. Unutrašnjost 0,1-0,2 g (odrasli) od 2 - 4 puta na dan nakon obroka. Najbolji efekat se često posmatra dok uzimanja droge u rektalni čepići, jer teofilin je podvrgnut u manjoj mjeri sa trasom administracije, metabolizam u jetri. Rektalno daje odraslim za utikač januar 1-2 puta na dan. Trajanje teofilina ovisi o prirodi i karakteristikama bolesti vršili terapeutski učinak. Bebe 2 - 4 godine 0,01 - 0,04 g 5 - 6 godina - 0,04-0,06 g od 7 - 9 godina - 0,05-,075 g, 10 - 14-0,05 - oko 1 g recepcije. Djeca mlađa od 2 godine nije imenovan. Veće doze od D i E h za odrasle unutra i rektalno: jedan 0,4 g, 1,2 g dnevno u nekim slučajevima, postoje nuspojave gorušica, mučnina, povraćanje, proljev i glavobolja. Kada koristite svijeće eventualno peckanje u rektumu. Sa slabom podnošljivost droge prevrnuo. U slučaju predoziranja teofilina može izazvati napad epilepsije. Za sprečavanje takvih neželjenih efekata se ne preporučuje za dugoročno teofilina. Teofilin i sadrže drogu su kontraindicirana ako ste preosjetljivi, hipertireoze, akutni infarkt miokarda, subaortalno stenoza, aritmije, epilepsija i druge grčevitim država, trudnoće. Oprez treba posmatrati u čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu. Osim toga, treba napomenuti da su lijekovi uzrokuju "indukcija" enzima jetre (barbiturati, itd -.. cm fenobarbiton, Benzonal), smanjiti njegova koncentracija u krvi. Pušači, bolesnika sa cirozom jetre, kongestivnog zatajenja srca, izbor teofilina povećao. Furosemid, cimetidin, verapamil, propranolol (propranolol), linkomicin antibiotika - makrolida (. Cm), fluorohinolone (. Cm), kontracepcijske hormone, smanjiti eliminaciju teofilina, povećanje njegove koncentracije u krvi i može povećati svoj nuspojava. izdavanje: poroshok- svijeće na 0,2 g (Suppositoria sperma Theorhyllino 0,2). Skladištenje: Popis B. dobro zatvorenoj posudi, zaštićeno od svjetlosti. Teofilin je glavna komponenta aminofilin (cm.). Uključeno u nekim kombiniranom pilula (Teofedrin i dr.). Ponekad je pripremio ex tempore kombinaciji teofilina sa difenhidramin, efedrin, i drugi lekovi. Nedavno je počela da se kombinirati s modernim teofilina bronhodilatatora droge. Dakle, droga "Theo-Asthalin" (Theo-Asthalin, Indija) 1 tableta sadrži O, 1 i 0,002 g teofilina (2 mg) salbutamol (cm). I "Theo-Asthalin forte" - 0,2 mg teofilina, odnosno, i 0,004 g (4 mg) salbutamol. R p:. Theorhullini, 1 Dimedroli 0,025 M.f. rulv. D.t.d. N 20 1 S. Po prah od 2 - 3 puta dnevno (bronhoskopija) R: Supp.. suma Theophyllino 0,2 N. 10 D.Š. 1 čepić 2 puta dnevno (na stagnacije srčanog porijekla) tablete "Teofedrin" (Tabulettae "Theorhedrinum") Sadrže O, 05 g teofilina, teobromin i kofeina- 0,2 g amidopirina fenatsetina- i 0,02 g efedrina hidroklorida i fenobarbiton, 0.004 g ekstrakta Belladonna i debelih O OOO1 g citizin. Primijeniti kao terapeutske i profilaktičke sredstvo za bronhijalnu astmu. Odrasli propisane 1 tableta (sa jakim napadima 2 tablete) 1 puta (i ako je potrebno, 2 - 3 puta) u Den djecu od 2 do 5 godina 1/4 - 1/2 tablete, od 6 do 12 godina - 1 / 2 - 3/4 tablete. Kako bi se izbjeglo spavati noću, Teofedrin treba uzeti ujutro ili popodne. Kontraindikacije: glaukom, poremećaja cirkulacije koronarne, hipertireoza. Skladištenje: Popis B. PRIMJER e č a n s. 1. U vezi sa ograničenom upotrebom amidopirina (cm). Teofedrina moguće proizvesti tablete bez sadržaja lijeka. U ovom slučaju, efekt bronhodilatatora nije bitno promijeniti. 2. Prema sastavu i akcije "Teofedrin" blizu stranim droge "Antastman" (Antasthman) - nemaju trenutno u širokoj upotrebi. Nedavno je razvio poseban formulacije teofilina zadobila oslobađanjem, koji imaju prednosti u odnosu na "čist" teofilin. Sporo oslobađanje teofilina iz ovih preparata osigurava svoju uniformu priliv u krvotok (iznutra), sporiji rast koncentracije krvne plazme i duži učinak (do 12 sati ili više), bolje podnošljivost. U vezi sa dugotrajnim efektom, jedan od najvažnijih indikacije za njihovo korištenje je spriječiti noći i svitanja bronhiolospazma pojava.