Velika medicinska enciklopedija IC nevronet. droga

IC Nevronet

URL

KOFEIN (Coffeinum). 1,3,7-trimetilksantin. Sinonimi: Kofein, Guaranin, Theinum. Alkaloid naći u čaja (oko 2%), sjemenke kave (1-2%), cola matice. Oni su također pripremljeni sintetički. Svilenkasto bijelo igla kristali ili bijeli kristalni prah, gorak ukus, bez mirisa. Sporo topiv u vodi (1:60), to je lako - u vrućoj vodi (1: 2) je slabo topljiv u alkoholu (1:50). Rješenja su neutralni reaktsiyu- sterilizirana na + 100 C u trajanju od 30 min. Izgradnjom i farmakoloških svojstva slična kofeinu teobromin (cm). I teofilin (vidjeti.) - sva tri alkaloidi su grupa Metilksantini. Od ovih alkaloida najjači stimulativno na centralni nervni sistem ima kofeina. Malo akcije ima Teofilin, pa čak i manje - teobromin- Teofilin jači stimuliše srčane funkcije i urina je manje u odnosu na operativni Teobromin, onda kofein. Zbog te razlike u potencije kofeina se prvenstveno koristi kao CNS stimulans, teobromin i teofilin, i - kao kardiovaskularne agenti. Fiziološke karakteristike kofeina na CNS su proučavali IPPavlov akcije i njegovi saradnici pokazali su da kofein poboljšava i kontrolira procese uzbude u cerebralnom mozga- u odgovarajućim dozama, povećava pozitivni uslovljena reflekse i povećava motoričke aktivnosti. Stimulativno deluje povećava mentalne i fizičke performanse, smanjiti umor i pospanost. Velike doze mogu, međutim, dovesti do osiromašenja nervnih ćelija. Efekti kofeina (i drugih psihoaktivnih sredstava) je u velikoj mjeri ovisi o vrsti visokog nervnog djelatnošću doza kofeina stoga bi trebao biti predmet individualnyh karakteristika nervnog aktivnosti. Kofein smanjuje efekat hipnotika, i narkotika, povećava refleks razdražljivost kičmene moždine, stimulira respiratorni i vazomotorne centrima. Srčanu aktivnost pod utjecajem kofeina povećava, smanjuje infarkta postaju intenzivnije i češće. Kada povećan collaptoid i šok država krvnog pritiska pod uticajem kofeina, pod normalnim krvnim pritiskom zabilježene kao istovremeno Nema značajne promjene sa pobuda vazomotorne centra i srce pod utjecajem kofeina šire krvne sudove u mišićima i drugim područjima tijela (sudova mozga, srca, bubrega ), međutim, posude trbušnih organa (osim bubrega) sužavanjem. Diureze pod utjecajem kofeina blago porasla, uglavnom zbog smanjenja elektrolita reapsorpciju u bubrega tubulima. Kofein smanjuje agregaciju trombocita. Pod utjecajem kofeina je stimulacija želuca sekretorne aktivnosti. Prema trenutnim podacima, mehanizam djelovanja kofeina značajnu ulogu igraju svoje inhibitorni učinak na enzim fosfodiesteraze, što dovodi do akumulacije intracelularne cikličnog adenozin monofosfat. Ciklički AMP se smatra posrednika tvari (sekundarni medijator), kojim efekte različitih fizioloških koje biogeni droge. Pod uticajem cikličnog AMP poboljšanu proces glikokogenolizi, stimulirana metaboličkih procesa u različitim organima i tkivima, uključujući i mišićnog tkiva i u CNS. Smatra se da kofein stimulacije želučane sekrecije je takođe povezana sa povećanim sadržajem cikličnog AMP u želučane sluznice (vidi. Takođe Teofilin, cimetidin). U neurohemijskih mehanizam stimulativni efekat kofeina važnu ulogu njegova sposobnost da se vežu za specifične (<пуриновыми>, или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является пуриновый нуклеозид - аденозин. Структурное сходство молекулы кофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др. Применяют кофеин (и кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и других заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей. Назначают кофеин внутрь (независимо от времени приема пищи) часто в сочетании с аналгетиками (см таблетки askofen, Novomigrofen, Kofitsil, Piramein, Pirkofen, tsitramon). Doza i trajanje upotrebe kofeina treba individualizirati. Prosječna doza kofeina za odrasle 0,05-0,1 g po prijemu od 2 - 3 puta dnevno. Djeca iznad 2 godine imenovati 0,03 - 0,075 grama prijema, u zavisnosti od starosti (do 2 godine nije naznačeno). Veće doze za odrasle unutar: jedan 0,3 g dnevno 1 godina Kofein, kao i drugi stimulansi centralnog nervnog sistema, je kontraindiciran u povećana razdražljivost, nesanica, teška hipertenzija i ateroskleroza i organske bolesti kardiovaskularnog sistema, u starosti, glaukom . Proizvod: prah. Skladištenje: Popis B. dobro zatvorenoj posudi. tablete Kofetamin (Tabulettae Coffetaminum). Tablete (obložene bijele) koja sadrži 0,1 g kofeina i ergotamin tartarat 0.001 g (1 mg). Koristi se u migrene (vazoparaliticheskaya oblik), hipertenzije, kao i sredstvo za snižavanje intrakranijalnog pritiska kada vaskularne, traumatski, zarazne lezije CNS-a. Efekte povezane sa vazokonstriktorno akciju ergotamin (cm.) I poboljšana pod utjecajem funkcija kofeina mozga. Dodijeliti unutar 1-2 tablete na recepciji prilikom napada glavobolje 2 puta dnevno, a zatim 1 tableta od 2 - 3 puta dnevno za nekoliko dana (do 1 mjesec). Sličan proizvod proizveden u inostranstvu pod nazivima: Cofergot, Ergofein, Ergoffin. Proizvod: u staklenoj cijevi za 10 tableta. Skladištenje: Popis B. U mraku mjesto.