Teofilin (theophyllinum). 1,3-dimethylxanthine. Sinonimi: aqualin, asmafil, lanophyllin, optiphyllin, oralphyllin, teolix, theocin, theofin itd

Teofilin (Theophyllinum) .1,3-Dimetilksantin.Sinonimy: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin i dr.Alkaloid sadržane u čaja i kave. Pripremljeni takzhesinteticheskim putem.Bely kristalni prah. Neznatno topiv u hladnoj vodi (1: 180) to je lako - u vruće (1 85), topljiv u kiselinama i schelochah.Teofillin utiče na različite funkcije tijela. Ima stimulativno na centralni nervni sistem, iako manje izražene nego kofein- usilivaetsokratitelnuyu aktivnosti miokarda. Više širi periferne, koronarna i bubrega sudova, ima umjereno diuretski efekat, inhibira agregaciju trombocita, inhibira oslobađanje jarbola kletokmediatorov alergije. Posebno je važna sposobnost teofilina pružiti mehanizam bronhodilatacija effekt.V djelovanja teofilina (kao i druge Metilksantini) imaju ulogu inhibicije fosfodiesteraze i akumulacije cikličnih vtkanyah 3`, 5`-adenozin monofosfat (cAMP). Među metilksantinovteofillin je jedan od najmoćnijih inhibitori cAMP u stanicama fosfodiesterazy.Nakoplenie spoj inhibira aktin-miozin, chtoumenshaet kontraktilne aktivnost glatkih mišića i doprinosi, posebno bronhijalne opuštanje i oslobađanje bronhiolospazma.K opustiti mišiće sposobnost teofilin inhibiraju transport jona kalcijuma preko "sporo" Kanali stanične membrane (vidi. Antagonisti kalcijuma jona.). Od posebnog značaja u molekularni mehanizam djelovanja teofillinaimeet otkrio je nedavno svoju sposobnost da blokira adenozin (purina) retseptory.Adenozin, što je endogeni purinskih nukleozida, proizvodnymadenina smatrati prirodni ligand adenozin posebno svyazyvayuschiysyas (purina) receptore koji su smješteni u perifericheskihorganah, srčanog mišića, bronhije, CNS (Vidi. takođe Kofein srčani glikozidi.). Trenutno razne podgrupe adenozinovyhretseptorov (A1, A2, itd.) Stimulacija bronhijalne mišića adenozin receptora uzrokuje bronhiolospazm.Ustanovleno da adenozin i njegova analoga su snažni bronchoconstrictors u bronhijalne astme.Teofillin, kofeina i drugih srodnih Metilksantini oni vire vroli egzogeni ligandi adenozin receptore i blokira djelovanje adenozina. To doprinosi strukturne afinitet adenozina i metilksantinov.Polagayut da ovaj biohemijski mehanizam (molekularni) u osnovnomobyasnyaetsya bronhorelaksiruyuschee teofillina.Ne isključeno da inhibira oslobađanje teofilina endogennogoadenozina.Tsentralnoe stimulativno dejstvo kofeina, teofilina i drugih Metilksantini može se objasniti činjenicom da adenozin ispoljava deprimiruyuschee utjecaj sinaptičke transmisije u centralnog nervnog sistema, i Metilksantini blok tsentralnyeadenozinovye retseptory.Teofillin u "čist" kao što je trenutno koristi je ograničen. Lek se relativno brzo upija. Maksimalne koncentracije u plazmi krovinablyu dati oko 2 sata nakon ingestije, ali otnositelnobystro, na različitim brzinama u različitim pacijenata, metabolizira u formiranju aktivnog pechenis metabolitov.S urin nepromijenjen za oko 10% od primljenog vnutrpreparata. Efikasnost i trajanje djelovanja lijeka može varirati od suštinski urazlichnyh bolnyh.V teofilin se koristi kao bronhodilatatora, i takzhekak umjereno aktivan kardiotonik i diuretik stagnacije u srcu i bubrezima proiskhozhdeniya.Inogda upravlja zajedno sa drugim upalnih i bronholiticheskimipreparatami.Prinimayut unutar 0,1-0 2 g (odrasli) 2 - 4 puta na dan nakon edy.Luchshy efekt često posmatra dok uzimanja lijeka u obliku rektalnyhsvechey od teofilina u manjoj mjeri pod onda izlaže pri čemu je put primjene, metabolizam u jetri. Rektalno daje odraslim za plug 1 1 - 2 in sutki.Dlitelnost teofilin aplikacija ovisi o prirodi, osobennosteytecheniya bolesti i terapijske vršili effekta.Detyam 2 - 4 godine 0,01 - 0,04 g 5 - 6 godina - 0.04 - 0,06 g od 7 - 9 godina - 0,05-,075 g, 10 - 14-0,05 - oko 1 g recepcije. Beba u dobi od 2 godine nije naznachayut.V veće doze d e h za odrasle unutra i rektalno: jedan 0,4 g dnevno 1.2 GV nekim slučajevima postoje nuspojave gorušica, mučnina, povraćanje, proljev glavobolja. Kada koristite svijeće može oschuscheniezhzheniya u rektumu. Sa slabom podnošljivost može doći do otmenyayut.Pri predoziranja teofilin epileptoidnye pripadki.Dlya spriječi takva neželjena dejstva se ne preporučuje dlitelno.Teofillin teofilin i preparati koji sadrže to su kontraindicirana u pojedinim netolerancije, hipertireoze, akutni infarkt miokarda, subaortalno stenoza, aritmije, epilepsija i drugi grčevite država, trudnoće. Oprez treba obratiti kada yazvennoybolezni želuca i duodenuma. Osim toga, treba napomenuti da su lijekovi uzrokuju "indukcija" enzima jetre (barbiturati, itd -.. cm fenobarbiton, Benzonal), smanjiti njegova koncentracija u krvi. Pušači, bolesnika sa cirozom jetre, kongestivnog zatajenja srca, izbor teofilina povećao. Furosemid, cimetidin, verapamil, propranolol (propranolol), linkomicin antibiotika - makrolida, fluorohinoloni, kontracepcijske hormone, smanjiti eliminaciju teofilina, povećanje njegove koncentracije u krvi i može povećati svoje strane puštanje effekty.Formy: (cm.) (Cm). poroshok- čepići od 0,2 g (Suppositoria sperma Theorhyllino0,2) .Hranenie: lista B. u dobro zatvorenoj posudi, zaštićeno otdeystviya sveta.Teofillin je glavna komponenta aminofilin (cm.). Vsostav uključuje neke kombinacije tableta (Teofedrin i dr.). Ponekad gotovyateh tempore kombinaciji teofilina sa difenhidramin, efedrin, i drugi lekovi. Nedavno je počela da se kombinuju ssovremennymi teofilin bronhodilatatora droge. Dakle, droga "Theo-Asthalin"(Theo-Asthalin, Indija) 1 tableta sadrži O, 1 i 0,002 g teofilina (2 mg) salbutamol (cm). I "Theo-Asthalin forte" - 0,2 g, odnosno teofillinai 0.004 g (4 mg) salbutamola.Rr: Theorhullini O, 1Dimedroli 0,025M.f.. rulv.D.t.d. N 20S. 1 prašak od 2 - 3 puta dnevno (bronhoskopija) R:. Supp. suma Theophyllino 0,2 N. 10D.S. 1 čepić 2 puta dnevno (na stagnacije yavleniyahserdechnogo porekla) tablete "Teofedrin" (Tabulettae "Theorhedrinum") Sadrže O, 05 gteofillina, teobromin i kofeina- 0,2 g amidopirina i fenatsetina- po0,02 g efedrin hidroklorid i fenobarbiton, 0.004 g ekstrakta krasavkigustogo i O OOO1 g tsitizina.Primenyayut kao terapeutske i profilaktičke sredstvo za bronhialnoyastme. Odrasli propisane 1 tableta (sa jakim napadima 2 tablete) 1 puta (i ako je potrebno, 2 - 3 puta) u Den djecu od 2 do 5 godina 1/4 - 1/2 tablete, od 6 do 12 godina - 1 / 2 - 3/4 tablete. Kako bi se izbjeglo spavati noću, Teofedrin treba uzeti ujutro ili dnem.Protivopokazaniya: glaukom, kršenje koronarne cirkulacije, gipertireoz.Hranenie: popis bp p i m e h a n e. 1. U vezi sa ograničenom upotrebom amidopirina (cm). Teofedrina moguće proizvesti tablete bez sadržaja lijeka. U ovom slučaju, efekt bronhodilatatora nije bitno menyaetsya.2. Prema sastavu i akcije "Teofedrin" blizu stranim droge"Antastman" (Antasthman) - trenutno nije dostupna širokom primeneniya.V nedavno razvili posebne oblike doza dugog dejstva teofilin, imaju prednosti u odnosu na "čist" teofilin. Sporo oslobađanje teofilina iz ovih preparata osigurava svoju uniformu priliv u krvotok (gutanjem) boleemedlennoe porast koncentracije krvne plazme i duži učinak (do 12 sati ili više), bolje podnošljivost. U vezi sa efektom dugotrajne, jedan od najvažnijih indikacije za njihovo korištenje je preduprezhdenienochnyh i svitanja bronhiolospazma pojava.