Farmakologije narkotičkih analgetika

analgezije može biti preko lokalnih anestetika (prokain, dicain, lidokain i tako dalje.), generalni anestetika, spasmolytics (spastična eliminirati bol geneza) je antiholinergici, gangliolitiki, myotropic spasmolytics (Nospanum, Papaverine), ali najjači obezbolivayuschimpreparatom je droga. Ako vrijeme je nezaobilazna bol, moguće je da izazove uhudsheniesostoyaniya pacijenta u kritičnim situacijama: opekotine, terminal država, u srcu sosudistyhnarusheniyah (npr infarkt miokarda). Narkotikiobladayut jak analgetik aktivnosti, dok pervomvvedenii uzrok euforija, kada re - yavlenielekarstvennoy ovisnost. Razlikuju od efekta nenarkoticheskihanalgetikov na snagu druge storonynenarkoticheskie analgetici ne uzrokuju lekarstvennoyzavisimosti. 1863, engleski farmaceuta Sertyurervydelil morfin.

Klassifikatsiyanarkoticheskih analgetici:

·-Derivati opijuma alkaloida (morfin, omnopon, kodein, etilmorfin hidroklorid).

Middot-izvedenog difenilpiperidina (promedol, fentanil).

&Middot-izvedenog definmetana (Dipidolor).

middot-Derivati benzomorfina (pentazocin liksir).

·-Mnoštvo kemijskih prirodeveschestva: Tramal, delarin, nalbufil, Imodium.

Morfijuma. Ako formulemorfina zamijeniti metil grupa po etil grupa, nalorphine topoluchitsya - morfin antagonist. Ako most pauze etoyformule kisika dobiti preparat- apomorfin - pružanje centralno gag effekt.Gidroksily u Formuli Morphine uticaj nakashlevoy centar ako je uklonjen jedan hidroksilne grupe, poluchitsyapreparat kodein, bez pružanja centralno efekata osim efekata na kašalj centar. Dakle, mozhnomodelirovat kao sposobnost lijeka da izazove euforiju, a učinak na kašalj centar.

Video: Medicina

Mehanizmyanalgeticheskogo djeluje droga.

1.Broken prijenos bolevogoimpulsa

2. kršenje integracija bolevogoimpulsa

3. kršenje integracija (emotsionalnayaotsenka bol).

Efekt na peredachubolevogo puls koja se javlja na urovnezhelatinoznoy supstanci zadnje rogova kičmene moždine pospetsificheskomu na bolan način: Tractus spinothalamicus.Vliyaniena tsentralnyeoblasti srednji i srednji transfer mozga.Narushenie intercentral interakcije: mezhduretikulyarnymi jezgra, diencephalon, chernoysubstantsiey. Pod uticajem morfina javlja narusheniesummatsii impuls bola. U talamus, kotoryyyavlyaetsyakollektorom bol javlja summatsiyabolevyh impulsa. Ako unesete bol stimulans droge i nanestiodinochny (single shot), toorganizm osjećati takvu bol i reagira. Stoga morfindeystvuet samo u otklanjanju više impulsa potokabolevyh razbio površinu ranu koja zahtijeva zbir.

Učinak na mozak limbicheskiyotdel, gdje je emotivni odnos i vospriyatie.Narushaetsya intercentral narushaetsyaemotsionalnaya i rezultat duševnu bol, ustranyaetsyastrah horor. U svim ovim načinima prijenosa, integratsiiotsenki medijatori boli su specifični peptida-endorfina i enkefalina, oni pružaju effektobezbolivaniya vezivanjem za opijata retseptorami.Uvelichenie posrednika (agonista efekt) vodi ktormozheniyu, smanjuje bol.

Morfina yavlyaetsyaagonistom ponavljajući effektendorfinov opioidnih receptora, enkephalins i promovira vybrosuendorfinov od presinaptičkoj membrane, i.e. morfin i estnepryamoe akciju. Endorfina i enkefalinyrazrushayutsya enzima enkephalinase. Indirektni effektmorfina povezani s inhibicije enkephalinase. Postoji razlichnyevidy opioidnih receptora: mu, kappa, delta receptore sigma.Myu objasniti efekte sljedećih lijekova -supraspinalnuyu analgezije, euforija, depresija disanja, fizičke zavisnosti. Kroz Kappa retseptoroy -realizuetsya spinalne analgezije, miozu sedativnyeeffekty. Opijatskih receptora na putyahprovedeniya bol, ali ne samo - kao iu mnogim nervnyhokonchaniyah u aferentnih završetke u crevima (Loperamide il immodium radi samo o crijevnih opiatnyeretseptory primjenjuje dijareja).

Odnoyiz sovremennoyfarmakologii zadatak je da se stvori anesteticheskihpreparatov koja imaju više efekta na kapa, ne namyu receptore (tj manje od pozvao fizicheskuyuzavisimost i respiratorna depresija).

Morfina yavlyaetsyaagonistom opijat receptora, eliminiše yavleniyaabstinentsii i nalorphine je agonist-antagonist, tako da on pere utjecati i utjecaj povlačenja mozhetne. Cijeli antagonist - antidot morfinayavlyaetsya nalokson, može se koristiti u ostromotravleniimorfinom, narkoman budetprovotsirovat apstinencije.

Central effektymorfina: korteksa, supkortikalnim i nivo kičmene moždine, morfin akata na ovim mozaik centrima. Kora: tsentryudovolstviya, uskoro vvedeniemnarkotika radost i nezadovoljstvo centara perezhivaniyugnetayutsya. To stvara stanje blaženstva, odreda, nema problema. Etogoformiruetsya zbog psihološke zavisnosti. San na vvedeniimorfina šarene duge snovima. Akcija napodkorku - morfin uzbuđuje centru vagus i tsentrglazodvigatelnogo. Ikashlevoy deprimira respiratornog centra. Na povraćanje centar posluje u 50% slučajeva. Na brodovima morfina i njegovih analoga su vtoksicheskih doze inhibiraju vazomotorne centar, snižavanje krvnog pritiska (morphinic šok). Akcija na smanjenje gipotalamusproyavlyaetsya temperature, što je porast u produktsiiprolaktina (hormona rasta), snizheniegonadotropina i androgena suzbijanja seksualnog ponašanja, povećan šećer u krvi, histamin blokatore. Morfindeystvuet mozaik na kičmene moždine. Kozhnyyrefleks zadržao, čak i ojačati.

Euforija, spavati iabstinentsiya. Euforija je naznačen time da uluchshaetsyaaktivnost dopamina receptora u neizvestnoysisteme CNS, smanjena holinergički procesa. Tokom snaugnetayutsya i dopamina i serotoninovyeadrenoretseptory. Nakon javlja stanje euforije i ovisnosti droge buzz: onaimeet dvije faze: 1. psihičkog, fizičkog 2. zavisimost.Pri zavisnost akciju droga može doći do vzavisimosti na pojedinca osjetljivost odnogopriema, tako da prilikom primjene lijeka mora ihopravdannoe aplikacija. Prevalencija opiatnyhretseptorov, njihova osjetljivost je vrlo različit (muzhchinyhuzhe trpi bol, žene su otporniji na bol). Cherezmehanizmy endorfina, enkephalins proizvoditsyaigloukalyvanie (refleksologija).

Perifericheskieeffekty morfina povezani sa centralnim. Najviše glavnymperifericheskim efekt morfija je spasmogenic: povećan tonus glatkih mišića probavnog trakta, urinarnog trakta, žučnih puteva (može se koristiti svijeće sekstraktom opijum za proljev). Trošak utjecaj vagusanablyudaetsya bradikardija, miozu, bronhospazam.

Ostroeotravlenie morfina će uzrokovati suženje zjenice (miozu) - Ovo vam omogućava da razliku između morfin trovanje ototravleniya hipnotici. Diše kada se primjenjuje morfinarezkoe, plitki tip Cheyne-Stokes. BP i otravleniisnotvornymi i trovanja morfin je nizak, aplikacija noperistaltika debelog crijeva budetsnizhena morfin.

mjere pomoći za Ostrom hroničnog trovanja: akutnog trovanja morfinomi opijata mora izjasniti polnyyantagonist agonista. Osim toga, atropin, chtobyustranit vagusa efekata i antispasmodicima dlyapredotvrascheniya jaz mjehura ipredotvrascheniya vagusa uticaja na bronhije (bronhospazam). Ako je interval između uprave morfija iokazaniem pomoći je manje od 2 sata ima smyslsdelat želuca kalijum permanganata (to okislyaetmorfin i opijati) - morfin iz reciklažu količina vbolshih isporučuje u lumen gastrointestinalnog trakta, gdje je ineobhodimo neutralizirati. U kroničnoj otravleniimorfinom vodeći trenutku je borba protiv abstinentnymsindromom. prvo etoslezotechenie, onda manifest bol vepigastralnoy područjima tremor - Abstinetny sindrom manifestira cherezneskolko sati. Proiskhoditaktivatsiyaadrenergicheskih obrađuje povyshenieAD, nakon dan ili dva, otežano disanje, bol u vikronozhnyh - mišiće. Ovo bum kateholamina poetomuispolzuyutsya u liječenju beta-blokatora, antipsihotici, centralno m-antiholinergici. Priabstinentsii nastaje strah, anksioznost, bespokoystva.Primenyayut pripreme pogoduje detoksikatsiiorganizma - preporučeno naravno gemodeza sulfata natrijuma, vitamina B kompleksa

Danas narkomaniyastanovitsya vrlo ozbiljan problem, poskolkuotsutstvuyut efikasne metode kontrole i liječenja, i vvoznarkotikov povećava. Određeni kontingentnarkomanov je zbog ljudi koji narkotikbyl imenovao režirao (kao ni odnokratnoevvedenie može uzrokovati pacijenta fizicheskoyzavisimosti).

Indikacije primeneniyunarkotikov.

1.Uonkologicheskih za pacijente bol.

2.U postoperativnom periodu dlyaustraneniya bol, upozoravanja pri šoku.

3.Infarkt miokarda (vpredynfarktnom država) i traumatski šok.

4.Kada refleks kašlja lik, ako grudi trauma pacijenta.

5.Za rad analgeziju.

6.Čolić - bubreg - Promedolum (jer ne utječe na ton urinarnog trakta), prizhelchnoy kolika - liksir. Kodein mogu se koristiti kakprotivokashlevoe sredstva, ako postoji suhoyiznuritelny kašalj hripavac, sa teškim formebronhita ili upalu pluća.

Kontraindikacije knaznacheniyu droga:

1.respiratornih poremećaja, ugneteniedyhaniya.

2.Povećana intrakranijalni pritisak, jer morfin povećava intrakranijalni tlak, može izazvati epilepsiju.

3. Naznachenienarkotikov kontraindicirana za djecu mlađu od 2 godine. To je zbog činjenice da je Udet fiziološku funkciju respiratornog tsentraformiruetsya na 3-5 godina, a moguće je dobiti na ispolzovaniinarkotikov Ismert paralize respiratornog centra, kao njen uticaj na respiratorni tsentrprakticheski odsutan.

Lekarstvennyepreparaty.

1.Promedolum - droga 3-4 razasilnee morfina, nema spazmogennoe natonus sfinktera mokraćnog trakta, izaziva iabstinentsiyu euforije. Nanesite rada analgezije tako Kakon ne inhibira disanje ploda, iako prodiru cherezplatsentu. To je lijek izbora za smirenje.

2. Fentanil. Strong analgeticheskoedeystvie (100 puta jači od morfija). Ima korotkimdeystviem (30-40 min). Koristi dlyaneyroleptanalgezii sa droperol (talomonal - seychasne objavljen).

3.Dipidolor. Može se koristiti vtabletkah, ovisnosti manje (manje uticaja na mu-receptora).

4.Pentazocin (liksir). Applied vtabletkah manje deprimira respiratornog centra. Etipreparaty su agonisti - antagonisti poetomuih ne može se koristiti za ustraneniyaabstinentnogo sindroma.

5.Buprenorfin (norfin) - tozhetabletirovanny, novi lijek.

6.Morfelong - prolongirovannogodeystviya morfin. Radi 24 sata.

7.Omnopon (pantopon) - lijek, koji se sastoji od zbira alkaloida opijuma - veschestvapodobnye supstance morfin i Isoquinoline serije (papaverinopodobnoe akcija). Omnopon ima silnoespazmoliticheskoe akciju.

8.Kodein - antitussive droga, daje fizičku ovisnost, povlačenje simptoma, iako boleeslabuyu.

9.Tramal. Tu su svi lekarstvennyeformy - kapsule, tablete, ampule, sirup. To se prodaje u vsehaptekah, jer se vjeruje da on nije vyzyvaetlekarstvennoy zavisnost, ali to nije.

10.Laperamid (immodium) mozhetispolzovatsya za liječenje bolesti putnika -diareya infektivne prirode. Da biste uklonili bolitselesoobrazno prve upotrebe sredstava za smirenje, a zatim jači - antipsihotici, zatemnarkotiki (to je bio rezerva terapija). Prilechenii droga se može spriječiti ovisno effektlekarstvennoy: alternativne upotrebe droga spriemom dipyrone (opojnih analgetik iliplatsebo).