Farmakologije supstanci koje utiču adrenergički sinapse

Adrenergicheskayanervnaya sistem igra važnu ulogu u različitim rodaopasnyh ili stresnim situacijama kada organizmvynuzhden braniti. Istovremeno možemo otmetitnaibolee dramatične efekte: dobitak, povećana rabotyserdtsa, povišen krvni pritisak, otmechaetsyavazokonstriktsiya, pojačan glikoliticki procesa, odnosno povećan šećer, šire učenika, itd Tako je bolest posmatra reakcije usmjerene na preodolenieopasnoy situaciju ili stres. Trenutno vremyaustanovleno da posreduje simpatičkog nervnyhvolokon je norepinefrina, a samo 3-5% vydelyaetsyaadrenalin. S druge strane, medule nadpochechnikovvydelyaet do 90% epinefrin, a oko 10% i norepinefrin noradrenalina.Adrenalin zove kateholaminami.Printsipialnoy važno u praktičnom smislu, kaksinteziruyutsya kateholamina. Početni materijal je dlyabiosinteza kateholamina fenilalanin je hidroksilirani i tirozin.Fenilalanin, postaje tirozin.Sleduyuschy dihidroksi proizvoda (dopa), decarboxylated da formiraju dopamina. Sljedeće -noradrenaline proizvoda i adrenalin, i nakonetsizopropilnoradrenalin. Dodofamina kateholamina biosinteze javlja uglavnom centralnog nervnog sistema, posebno substantianigra. Uz nedostatak dopamina (mozhetnablyudatsya kod starijih osoba) razvivaetsyabolezn Parkinsonova bolest je također lekarstvennyyparkinsonizm (dugoročna upotreba hlorpromazin) .Noradrenalin sintetiziran u terminalima simpaticheskihnervnyh vlakna, to je regulator vaskularnog tonusa, što znači da regulira krvni pritisak. Kada izbytkenoradrenalina posmatra pritisak. Adrenalinsinteziruetsya u srži nadbubrežne žlezde, Aon neyavlyaetsya posrednik, jer je za svaki mediatorasuschestvuet specifičnih receptora i adrenalinvybrasyvaetsya direktno u krv, tako iyavlyaetsya hormona. Adrenalin pruža troficheskieprotsessy, utjecaj na metabolizam ugljikohidrata, rad serdtsai itd to ovisi o tome što je on vozbuzhdaetalfa1 strukturama, ili ALPHA2 beta1 i beta2 retseptory.Izopropilnoradrenalin proširuje bronhije stoga bazeetogo posrednika supstance su sintetisani rasshiryayuschiebronhi (izadrin, solutan salbutamol). Noradrenalinnahoditsya na nervne završetke u obliku 3-hfraktsy:

middot-Stabilnayafraktsiya (deponovan) - čvrsto vezani ATP-a.

·-Labilnayafraktsiya povezan sa belkomneprochno.

middot-Svobodnayafraktsiya.

Mezhdufraktsiyami dinamičke ravnoteže postoji: priispolzovanii jedna od njih je zbog završetka dvuhdrugih. Impuls se proteže duž simpatičkog živca voloknamvozbuzhdaet goli dio acetilkolina kotorayaprivodit povećati ćelijska membrana propusnost omogućava ćeliji ima tendenciju jona kalcijuma. Ionykaltsiya su modulatori adrenergički prijenosa, s druge strane povećavaju propusnost sposobstvuetvydeleniyu neurotransmitera u simpatičkog prorez vydelyaetsyasvobodnaya frakcije napuniti ide dalje schetlabilnoy i da ga iz štale, i stabilan za schetsinteza noradrenalin. Sinteza 12 proteže dney.Chast odabranih posrednika ulazi u komunikaciju sbiohimicheskimi strukture kako bi pulsa pereshelna pogona, drugi dio se vraća napresinapticheskuyu membrane i tamo deponuje, tretyavzaimodeystvuet enzim - monoaminooksidaze ikateholmetiltransferazoy - enzima ingibiruyuschiemediator uništava. Dio posrednika cherezkrovenosnoe kanal ulazi u jetru gdje je irazrushenie formirati estere iglyukuronovoy sumporne kiseline. I na kraju, drugi dio mediatorarazrushaetsya da formiraju Adrenochrome iadrenolitina.

Adrenergičke receptore. 2 tipa adrenergičkih: alfa (podijeljena na1 i 2), i beta, koji su također podijeljeni u jedan sistem i 2.Alfa1adrenergicheskie doživljavaju vozbuzhdayuschieimpulsy o ka brod poštovati vazokonstrikciju, beta2 adrenergičke receptore - kočnice (kod etomnablyudaetsya vazodilatacije).

Lokalizatsiyaalfa1adrenreaktivnyh sistema: perifernim sosudykozhi, sluzokože, bubrega, skeletnih mišića, bryushnoypolosti tijela trabekule slezene.

Alfa2tormoznyeretseptory su na presinaptičkoj membrane su beta1adrenoretseptory miokarda na ihvozbuzhdenii bilješke i ubrzava serdechnoydeyatelnosti pojačanje, povećan minutni volumen, vozbudimostimiokarda, ali to povećava potrebu za kiseonikom miokardav. Beta-receptori nalaze se u: sosudahzhiznennovazhnyh organa: mozak, srce, skeletnih mišića, vbronhah. Beta2adrenoretseptory obavljaju tormoznuyufunktsiyu: bronhija Homotetija, postoje ugneteniesokratitelnoy kapaciteta maternice (poetomubeta-agonisti se koriste u opstetričke praktikekak tokolizu), sa agitacija beta adrenoretseptorovnablyudaetsya dobit glikokogenolizi iglikoliza.

FARMAKOLOGIYAPREPARATOV djeluju na adrenoreactivity sistema. Veschestvadeystvuyuschie na adrenergički sistem podijeljen naveschestva stimulativnog adrenergičkih sistema -adrenomimetiki i antiadrener- gijskom supstanci gruppy.Adrenomimetiki može uzbuditi SPAN style = "mso-spacerun: yes"> 2 adrenoreceptore stimulirati salbutamol, terbutamin.

Preparatystimuliruyuschie beta1 adrenoreceptora stimulativne ibeta2adrenoretseptory stoga kada se koristi mozhetbyt ubrzavanje otkucaja srca i drugi. Efekti sa storonymiokarda kao pobochnogodeystviya.

da preparatamnepryamogo akcije uključuju efedrin hidroklorid, amfetamin, sidnofen.

Antiadrenergici su podijeljeni u 3 grupe: znači zajedno blokiraju alfa-adrenergičke receptore, beta-adrenergičke receptore i alfa ibetaadrenoretseptory.

ALFA1ADRENOMIMETIKI. Tipichnympredstavitelem ove serije je noradrenalinagidrotartrat. Kao posrednik ima pryamoevozbuzhdayuschee efekat na alfa-1 adrenergičke receptore, chtoprivodit do vazokonstrikcije i povećanja pritiska. Odnakopri potkožno ili intramuskularne injekcije, to vyzyvaetsilneyshuyu vazokonstrikcija na lokalitetima injekcije koje privoditk nekroze, međutim norepinefrin tartarat sipa vlitre izotonični rješenje (glukoze) - dopuskaetsya0.1% ili 0,2% rješenje. Tako noradrenalinprimenyayut za neposrednu povećanje krvnog davleniyapri svoje značajno smanjenje (traumatski šok, trovanja ganglioblokatorami, vaskularni kolaps it.p.). Za droge ove serije pripada phenylephrine, Phethanolum, oni su mnogo gore prolaze inaktivacije vorganizme, tako da se mogu primijeniti potkožno i intravenski ivnutrimyshechno, pa čak i tablete. Dlyamestnogo aplikacija koristi Sanorin, naftizinkotorye suženja sudova smanjuje nosne sluznice edem pririnitah.

ALFA2ADRENOMIMETIKI.Syuda uključuju klonidin. Ova 2misheni Priprema:

·-alfa2retseptorysosudodvigatelnogo centar

middot-okonchaniyasimpaticheskih živce.

hipotalamusa Vozbuzhdayaalfa2adrenoretseptory potoksosudosuzhivayuschih impulsa smanjuje depressornoevliyanie pojačan. Uzbudljiva alfa2adrenoretseptory napresinapticheskih membrane u nervne završetke preparattormozit izbor medijatora, kako upotreba etiheffektov omogućava pripremu dlyalecheniya ne samo hipertenzije, ali i za kupirovaniyakrizov. Ako se koristi lek kupirovaniyakriza potrebno razrijediti bočicu od 20 mlizotonicheskogo rješenje od predoziranja (eslizabyli razrijeđene) klonidin eksponata mimeticheskoedeystvie. Lek potencira efekti tableta za spavanje, droga, alkohol.

Beta-adrenergički agonist. Naibolshuyutsennost među beta-agonista predstavlyayutveschestva koje djeluju na nivou sosudovzhiznennovazhnyh tijela na nivou bronhija i urovnematki. Tipičan bronhodilatatora je izadrin, ovdje zheotnosyatsya salbutamol, solutan, et al. Preparatyvozbuzhdaya Ove beta2-adrenergičkih rasshiryayutbronhi bronhija. Izadrin koristi u obliku tableta dlyarassasyvaniya dlyaingalyatsy i 0,5% rješenje.

Preparatyvozbuzhdayuschie i beta - i alfa-adrenergičke receptore. K alfa adrenoreceptore ibeta odnosi adrenalin gidrohlorid.Eto nestabilan spoj, međutim deystvievyrazhennoe ali kratko. Kada vnutrivennoyinektsii posmatra povećanje krvnog pritiska (u fiziološkim koncentracija adrenalina vozbuzhdaettolko beta1 i beta2 adrenoreceptore). Nablyudaetsyauchaschenie srca, proširenje moždanih krvnih sudova, srca, bubrega, mišića, bronhiektazije, tocolytic učinak na maternicu i usilenieglikoliticheskih procesa. Sa povećanjem kontsentratsiiadrenalin počinje da djeluje na alfa-2adrenoretseptory, pružajući aplikacija deystvie.Pri vazokonstriktor epinefrin poboljšane razgradnju glikogena, sadržaj šećera se povećava u krvi i ublažava umor mliječne kisloty.Adrenalin skeletni myshts.Sosudosuzhivayuschy učinak adrenalina osobennopri ispoljava svoju akciju na lokalnoj tkiva. Crank ugnetaetmotoriku i lučenje gastrointestinalnog trakta, ali je znatno slabiji učinak etoteffekt m-holinolitikov.Adrenalin koristi u bronhijalne astme - podkozhnayainektsiya do 0,5 ml 0,1% rastvor sa etoytselyu naširoko koristi, kada hipoglikemije država (peredozirovkainsulinom). Kada različitih alergijskih stanja (da se izbegne otok, anafilaktički šok - adrenalinyavlyaetsya antagonist histamina) primjenjuje adrenalindlya srčani zastoj 0,5-0,7 mlvlivayut u leve komore), za ostanovkipoverhnostnogo krvarenje, da se smanji toksičnost istezanja lokalnih anestetika (u rastvornovokaina dodajte nekoliko kapi adrenalina, vazospazma javlja na mjestu anestezije inovokain duže važi).

Nepryamyeadrenomimetiki. Mehanizam djelovanja - a vliyaniemnepryamyh agonista olakšalo izbacivanje mediatorasvyazannogo proteina, indirektne agonista tormozyatvozvrat medijatora i presinaptičkoj membrana povyshayutchuvstvitelnost receptora posrednika ingibiruyutmonoaminooksidazu (MAO), uništava posrednik okazyvayutprezhde stimulativno deluje na receptore. Priispolzovanii agonista indirektni tip akcije vsinapticheskoy membrana akumulira posrednika -noradrenaline koji prodire cherezgematoentsefalichesky okazyvaetvyrazhennoe barijeru i stimulativno na sosudodvigatelnyytsentr. Međutim, ako je česta upotreba lijekova etogoryada smanjenja ili čak potpuno otsutstvieeffekta zbog devastacije presinaptičkoj membrane (bez posrednika, morate čekati 12 dana dok nesinteziruetsya drugog posrednika). Indikacije - hipotenzija, astma, kolaps, alergijski rinitis, trovanje, u pratnji smanjenje nivoa AD.Efedrin uveden na sve načine. Sidnokarb, sidnofenobladayut izraženiji učinak nego sefedrinom CNS-a. U ovom slučaju umensheniechuvstva umora, poboljšava raspoloženje ipovyshaetsya, performanse koje je etostimulyator doping CNS-a. Međutim, 15% ispytuemyhnablyudaetsya vratiti kao bumerang. Na dugo primeneniipreparatov izazivaju tahifilaksije (istoschenierezervov).