Neorganskih i organskih nitrite (jedinjenja koja sadrže gruppyon = O) i organski nitrat (sadrži gruppyo-NO2) od druge polovine prošlog stoljeća koristi za kupiranje pektoris. Glavnih predstavnika grupe nitrita Yav

Neorganskih i organskih nitrite (jedinjenja soderzhaschiegruppy -O -N = O) i organske nitrate (-O-NO2 sadrže grupa) od druge polovine prošlog stoljeća kupirovaniyapristupov koristi za angine pektoris. Glavnih predstavnika grupe nitritovyavlyayutsya amil nitrita i natrij nitrita, i organski nitrati - nitroglierin.Neorganicheskie nitrati nisu primjenjivi zbog niske effektivosti.Nitrity značajno smanjiti krvni pritisak, posebno u hipertenzije. Odnakodlya liječenje hipertenzije ih ne koriste, jer gipotenivny efekat može biti u pratnji neželjenih efekata (kolaps etal.) Osim toga, to je nestabilan i kratkog trajanja. U rijetkim slučajevima Nirit propisane za angine: izazivaju dilataciju koronarnyhsosudov i izrezana bol sindrom.Shiroko kruži kao antianginal droge orgaicheskie nitrata. Zbog razlike u nitratovi karakteristike hemijsku strukturu njihovog farmakološkog djelovanja prvenstveno skoosti nastanka antianginal effect i njegovo trajanje, nitrati imaju neku drugu aplikaciju. Nitroglicerin je brzo vsasyvatsya sluzokožu. Sposobnost sublingvalne (i bukalne) administracija nitroglicerina je od velikog praktičnog znaenie. Rješenja i sublingvalne nitroglicerina tablete okazyvayutbystry terapeutski učinak i napada ku praznik raspušten stenokardii.Vsasyvayas oralne sluznice, lijek prodire u krvotok bez neposredstenno prvog prolaska kroz jetru, tako da ne egoaktivnost smanjuje, što se događa kada se daje oralno. Osoenno brzog efekt nastaje kada intravenski posebnu dozu forme (rješenja) nitroglitserina.V za razliku od nitroglicerina nitrati, kao što su nitrosorbid, Erin, rade na sporiji sublingvalne primjene, ali su više efektivnost na oralne primjene. Ako gutanja oni vsasyvatsya iz želuca polako, ali postoje relativno dugo. Nitroglicerina stoga se prvenstveno koristi za ublažavanje angine ostryhpristupov i nitrosorbid i slični preparati Da biste spriječili napade i smanjiti njihov intenzitet sa koronarnom hronieskoy nedostatochnosti.V nedavno razvio specifičnu dozu formynitroglitserina (vidi. Ieorogranulong, Šusták, Humrong i dr.), Je efikasan u gutanja i pružanje održiv akciju, oni nisu namijenjene za olakšanje i za prevenciju pristupovstenokardii i održavanje liječenje kroničnih ci posleperenesennogo CAD i infarkta miokarda. Za istu svrhu dizajniran transermalnye (kožni - "perkutana") Doziranje oblik nitratov.Spetsialnymi doza oblici su plastične folije koje sadrže nitrate (Trinitrolong, dinitrosorbalong). Kada prikrepleii na oralne sluznice, oni su relativno brzo i dlielno (kao oslobađanje nitroglicerina), što pružanje brzog efekta razvio aerosol formynitroglitserina (u konzervi) .Za skoro jednog stoljeća korištenja nitrata pitanje mehanizmeih akciju stalno privlači pažnju. U početku ihrassmatrivali kako myotropic - antispasmodicima, neposredstenno opuštanje mišića koronarnih arterija. Nakon toga slops eksperimentalne studije je utvrdio da nitroglicerina mecha akcija igra ulogu tsentralnoetormozyaschee njen uticaj na vaskularni simpatički tonus, posebno egoizbiratelnoe efekte na vaskularni komponentu tako nazyvaemoypervichnoy bol (VV Zakusov, Kaverin NV). antianginal effect nitroglicerina je izazvao perestroyoy hemodinamike povezane sa vaskularnim ukupno efekat lijeka, pod uticajem opuštanje glatke muskulature perifernih krvnih sudova, posebno venodilatiruyuschim njegov utjecaj. Stoga nitroglitserinrassmatrivaetsya kao jedan od glavnih predstavnika perifericheskihvazodilatatorov (cm. Ispod) .Pod utjecajem nitroglicerina smanjuje venske krvi priliv kserdtsu smanjen pritisak u desnom atriju, u legochnoyarterii sistemu, i smanjuje periferne vaskularne soprotivleie. Kao što se dešava rezultat nitroglicerina mioarda istovara, smanjuje napon na prevazilaženju otpora ruža krvi, smanji potrošnja kisika i energeticheskiezatraty. Dogodi smanjenje srčanih stresa sposobstvut obnovi protok krvi u malim posudama miokarda, uluchsheniyukrovotoka u epikardijalnih koronarnih arterija. Uz pad od ishemije postepeno nestaje bolne impulse iz ishemicheskogoochaga i zaustavlja bol sindrom.Eti svojstva nitroglicerina daje njegova upotreba u kvalitetu ne samo anti-angine agenata, ali i za liječenje kroničnih srčanih i osroy nedostatochnosti.V nedavno posvetiti posebnu pažnju na primarnu - biohimieskie mehanizmi djelovanja nitrata. Utvrđeno je da u regulaciji Tous krvni sudovi igraju važnu ulogu fiziološki aktivnyeveschestva formirana vaskularni endotel. Endotel proizvodi ivydelyaet veliki broj supstanci koje imaju kao vazodilatator, jer isosudosuzhivayuschee akcije, uključujući i prostaglandini (cm). Prostaikliny, tromboksana, bradikinin, acetilkolin i drugi. Uz pomoć ovih enogennyh materija javlja kao kemijske autoregulacija tonusasosudov znatno komplementarnu funkciju vaskularnog neiroregulyatsii.Za prošle decenije u endotela pronašli još ranije neizvetno veoma snažan vazodilatator supstancu pod nazivom "endoteialny opuštajući faktor" (ORF). Kako se ispostavilo, akcija etogofaktora u velikoj mjeri slična akcija vazodilatatora nitratov.Podobno prošle ORF guanilattsiklay enzima uzrokuje aktiviranje i stimuliše formiranje ciklične guanozin 3`, 5`-mono-fosfata (cGMP), koja je medijator vazodilatacije. Zatim, sljedeći učinak na protein fosforilacije i Ca2 + iona razmjenu i sutra procesa završava relaksaciju vaskularnog zida. Krometogo, kao što su nitrati, ORF inhibira agregaciju trombocita i razvrstavanje agregiranih trombocita takzhevyzyvaet povezan sa aktiatsiey cGMP formaciju. Dalja istraživanja bio je utvrditi kemijske prirode ORF: čini se da je ovaj faktor je okiyu (oksid) N - NO. Izvor NO formiranje u organizmu sluzhitL-arginin. Formiranje u endotela, NO difunduje u glatke mišićne Sowden i dovodi do opuštanja. U određenoj mjeri akcije akcije ORF skhono formirana u zidovima posude prostaciklina, ali u drugoj otliie NE učinkovito inhibira ne samo agregacije već"lijepljenja" (Adhezija) trombocita i leukocita na endotel sosudov.Otkrytie ORF i njegove identifikacije sa NO su poimanie veliki doprinos mehanizama terapijskog djelovanja nitrata. Ustanovljeno je da organski nitrati vorganizme djelomično konvertirana u nitrit igruppa NO je pušten na slobodu. Smatra se da su koronarni spazam (i drugih) Sowden može biti zbog donekle nedovoljne obraovaniem endogenog NO ili endotela-dobiti svoj destruktsii.Organicheskie nitrata bubre u ovim slučajevima rezervi NO u azot soudov.Oksid zidovima je vrlo nestabilan spoj, to bystroinaktiviruetsya u organizmu ( tokom 6-50 e) pod uticajem kiseonika radikala. Stoga je opravdano nečistoće trenutni istovremeni sa nitrata vazodilatatori antioksidansima (sm.Tokoferolaatsetat) nitrata .Deystvie nije ograničen utjecaj na koronarnih arterija, uzrokuju širenje drugih krvnih sudova (sudova mozga, perifernih sudova trbušne šupljine). Pored toga, oni okazyvayutspazmoliticheskoe učinak na mišiće žučnih puteva, gastrointestinalni trakt kishechogo, uretera, maternice, bronhije. U kojoj mjeri akciju nagladkie mišići tih organa zbog efekata NO, dok nedostatochnoyasno.