Sitagliptin

Nakon oralne primjene sitagliptin se brzo apsorbira, a time i bioraspoloživost doseže 87%, koncentracija u serumu vrhunac je uočena nakon 1-4 sati, a polu-život je 12.4 sati. Na farmakokinetiku sitagliptin ne utiče dobi, rasa i tjelesne težine. Do 79% sitagliptin nepromijenjen izlučuje urinom kroz aktivni mehanizam tubula-urlik izlučivanje. Sitagliptin je vrlo umjereno metabolizira etsya enzima CYP3A4 izoenzima i blago 2S8. Od Sitagliptin je izvedena uglavnom bubrege, onda dozu treba titrirati u pacijenata sa umjerenom ili teškom bubrežnom insuficijencijom.

Interakcije s drugim lijekovima. Vrlo ograničeni metabolizam sitagliptin CYP450 enzima ZA4 i 2S8 može se objasniti odsustvo njegove interakcije s lijekovima koji se koriste CYP450 sistema. Uprkos činjenici da je sitagliptin supstrat p-glikoproteina, sitagliptin ne blokira p-glikoproteina transport drugih lijekova koji se metaboliziraju ovim putem. Sitagliptin ne utiče na farmakokinetičke profile metformin, glibenklamid, simvastatin, Wharf, Rina ili oralnih kontraceptiva. Kada Sitagliptin upravlja zajedno sa 600 mg ciklosporin, snažan inhibitor P-glikoproteina aktivnost, sitagliptin vršna koncentracija je povećana za 68%, ali klinički značaj ovog fenomena nije. Sitagliptin povećava se za 18% vršne koncentracije digoksina i njegova biološka dostupnost je 11%. Iako pacijenata koji su primali digoksin, ne preporučuje se na poseban način da se prilagode tretman Sita gliptinom, međutim, treba biti posebno oprezni u vezi digoksinovoy simptome trovanja.

svjedočenje. Smanjen nivo HbAlc tokom tretmana B tagliptinom vrlo skromna - 0,5-0,8%. S tim u vezi je preporučljivo da se dodijeliti kao početni T2DM terapija pored dijetoterapija i proširenje količina fizičke aktivnosti. Osim toga, može se koristiti i kao dodatak na prethodno dodijeljen monoterapije s metforminom, a glitazone ili sulfamid i dopune nedovoljno efikasan tretman dva antidijabeticima (metformin + sulfamid, itd). Registrovan kombinacija terapija sitagliptin na insulin.
U kombinaciji tretman sitagliptin i metformin (kao jedna pilula) pozicioniran proizvođača sitagliptin kao prva linija liječenja dijabetesa tipa 2. Sitagliptin smanjuje posta i postprandijalne glikemije i ne izaziva debljanje.

Kontraindikacije, neželjenih efekata i ograničenja. Kao monoterapija, u kombinaciji s metforminom i pioglitazon sitagliptin ne povećava rizik od hipoglikemije, dok je u kombinaciji s glimepiridom (sulfamid) posmatrano povećan rizik od hipoglikemije, 10%. U nekim studijama, liječenje sitagliptin izazvati povećanje broja neutrofila, ali klinički značaj ovog posmatranja je nejasan.
Sitagliptin je ispao u prvom redu od strane bubrega, a samim tim i pacijenata s dijabetesom tipa 2 sa oštećenom funkcijom bubrega dozu treba pažljivo titrirati, a prije prvog izbora lijeka svakako treba istražiti funkcije bubrega. U budućnosti, potrebno je da redovno prati stanje bubrega. Tretman sitagliptin 50 mg / dan u bolesnika s dijabetesom tipa 2 sa umjerenim zatajenjem bubrega poštovati porast serumskog kreatinina na 70% više u odnosu na kontrolu (0,07 mg mg% vs 0,12%).
Pacijenata koji su sitagliptin rijetko poštovati izrečena alergijske reakcije i reakcije preosjetljivosti koje su uključivale: anafilaksije, angionevroti-cal edem, povećan deskvamacije, Steven-Johnsonov sindrom (akutni osip na koži i sluznica). Pacijenti s bolestima jetre nisu ograničeni na tretman sitagliptin, iako nije sprovedena specifične studije u ovih bolesnika.
Kontraindiciran sitagliptin sa T1D i dijabetičke ketoacidoze. Trudna sitagliptin mogu se koristiti samo kada je apsolutno neophodno, a to je strogo zabranjeno kod žena tokom dojenja, jer još uvijek nije istražen svoje izlučivanje s mlijekom kod ljudi. Sigurnost i efikasnost sitagliptin u pacijenata mlađih od 18 godina nisu ispitivani.