Inzulin formulacije i sredstva za administraciju

Trenutno, svi inzulin pripreme su visoko pročišćene biosintetičkih (rekombinantni), kao identičnu strukturu ljudskog inzulina (humani inzulin, humani inzulin) i neznatno se razlikuje od ljudskog inzulina (ljudski analoga inzulina). Oni se proizvode genetski modifikovane kulture bakterija.
Za liječenje dijabetesa se koriste dvije vrste preparata ljudskog inzulina - jednostavan (kratki) insulin i srednje-djelujući (NPH inzulin), kao i dvije vrste priprema ljudskih analoga inzulina - ultrakratki (brzo) i dugo-djelujući akciju.
S obzirom da je stopa apsorpcije jednostavnog ljudskog inzulina iz potkožnog depo znatno kasni od povećanja glukoze u krvi nakon obroka, predložene su tri analoga humanog inzulina sa brzim kinetiku apsorpcije (brzo djelujući inzulin): lispro (Humalog droga), glulisine (Apidra droga) i aspart (priprema Novo -Rapid).
Utvrđeno je da značajno usporava brzina apsorpcije i vrhunac djelovanja inzulina jednostavne ljudske imovine formiranja kompleksa u otopini od 6 molekula (heksamera inzulina), od kojih inzulina može ući u krv tek nakon raspada kompleksa u pojedinim molekule inzulina. Brzo-djelujući analozi humanog inzulina priprema, humani inzulin odlikuje male promjene u strukturi amino kiselina, inzulin je sadržana samo u dimernih kompleksa ili kao monomeri i zato ulazi iz potkožnog depoa u krvotok, zaobilazeći fazi heksamera propadanje karakteristika ljudskog inzulina. Prema tome, osnovna razlika iz redovnog inzulin pripreme brzo djelujući inzulin analoga je veličina kompleksa spontano formirana inzulin molekule u otopini - na jednostavan inzulina heksamera i di / monomera u kratkom glume analoga, dok je biološki učinak ovih lijekova je drugačija.

Video: Kako čuvati inzulin?

} {Modul direkt4

S druge strane, za simulaciju više ili manje konstantan lučenje inzulina između obroka ( "bazalni lučenje") nije pogodan različita vrhunac inzulina koncentracija koja proizvodi produženo NPH-inzulin. S tim u vezi su razvijeni "Dakle, peakless" produžena analoga humanog inzulina (dugo-djelujući inzulini) - glargin (Lantus priprema 24 h akcije) i Levemir (priprema detemir korake 12-24 h). Farmakokinetičkih osobina ovih dugo djelujući analozi humanog inzulina mijenjati kako bi se osigurati brz (oko dva sata) postizanje graničnih koncentracija inzulina u krvi, što onda se mora održavati što je moguće duže (do dan u tekućoj pripremama), i na taj način treba čuvati u potpunosti biološkim efektima inzulin. U tim pripremama za ostvarenje granične koncentracije - zavisno od doze i trajanje djelovanja obično nije.
Budući da je u većini slučajeva, pacijenti su upravlja kombinacija neprolongirovannogo i produženo inzulina, a zatim da se smanji broj injekcija ponudio spreman smjese takvih insulina ( "mješavina"), među kojima je najčešće je kombinacija 30/70 (30% i 70% neprolongirovannogo zadobio NPH inzulin). Tako pripremljena mješavina se može sastojati od humanog inzulina i analozi humanog inzulina. Općenito, flakonirovannye inzulina NPH inzulin i brze / kratki radnja se može miješati u jednoj šprici, i.e. pripremiti mješavinu svoje. Time se smanjuje broj injekcija, ali komplicira sama injekcije postupak. Tako je u kratkom i dugom preparata mora sadržavati isti inzulin - ili humani inzulin, inzulin analogni ili specifične. Lantus inzulin Levemir i kratkih (ultrakratki) akcije miješa u jednoj šprici je nemoguće, jer to predstavlja kršenje farmakokinetičke parametre kao što su dugo glume ili s brzim djelovanjem inzulina.
Treba napomenuti da se svi inzulini mogu se isporučiti u bočice i patrone za inzulin olovke. U nekim slučajevima, inzulin se nalaze u Inzulin olovke koji se oslobađaju nakon iscrpljivanja u insulin ( "za jednokratnu upotrebu" pen).
Za sve insulina pripreme karakterizira kao što neželjenih efekata kao hipoglikemija, prolazna edem, poremećaj refrakcije (manifestira simptomima zamagljen vid), u vrlo rijetkim slučajevima javljaju lokalni ili generalizovani alergijske reakcije.
Nakon igla punkciju kožu, ona treba da ostane pod kožom najmanje 6 sekundi, inače pacijent neće dobiti punu dozu inzulina.
Predoziranja inzulina uzrokuje hipoglikemiju različite težine, dok hipoglikemijski koma.
Kandidati za liječenje inzulinom - preosjetljivosti, hipoglikemija.