Amiprilozy hidroklorid. Subrium. skf 105685

hidroklorid amiprilozy

Supstanca je izopropilidin-1,2-0-3-0-3` [N`N`-dimetilaminonpropil] hidroklorid. Smatra novu klasu sintetičkih monosaharida, posjedovanje imunomodulatornog i anti-upalni aktivnost u kombinaciji sa niskom toksičnosti.

Pravo terafektin (Therafectin) proizveden od Greenwich Pharmaceuticals, SAD).
Protivupalno Aktivnost amiprilozy otkrivene u modelu adjuvans artritis, eksperimentalni monoarthritis, karagenan edem i kolagena (tip II) artritisa.

Klinička efikasnost amiprilozy 12 WK pokazala u multicentrično, dvostruko-slijepa kontrolisana studija, koja je obuhvatila 221 pacijenta PA (W. G. Riskin et al., 1989). Tretman amiprilozoy (6 g / dan) dovela je do značajnog smanjenja broja proteklo upale zglobova, kompresija snage povećati četke, smanjuju potrebu za analgeticima. Ukupni efekt je registrovano u 41% pacijenata.

Drugim parametrima (jutarnja ukočenost ESR, CRP i RF) zabilježene sa placebom razlike. Tretman podnošljivost bila zadovoljavajuća, nisu završili liječenje zbog nuspojava 7 od 98 pacijenata. Nedavno, efikasnost i niske toksičnosti amiprilozy potvrđeno je u dugoročno (13 godina), dvostruko slijepa, kontrolisana studija (J. R. Caldwell, et al., 1993) koji uključuje 286 pacijenata sa RA.

Najčešće nuspojave su: glavobolja, manje gastrointestinalnih poremećaja i poremećaja vida.

Subrium (SubreumR) (OM8980)

Ovaj preparat liofiliziovane ekstrakt dobijena frakcionisanjem nekoliko linija alkalnih hidrolizata E. Colli. Endotoksina je bio prisutan u ekstraktu je potpuno uništena tijekom hidrolize, glikoprotein komponenta sastoji uglavnom kisele peptida s molekulskom masom od 10-300 kD. Posebne studije su pokazale izuzetno nizak toksičnost lijeka.

mehanizam djelovanja

Mehanizmi djelovanja droge su sažeti T. L. Vischer (1993). U seriji eksperimentalnih studija nađen značajan imunomodulatorni efektima lijeka kada oralno daje životinjama, uključujući i povećanje otpornosti na infekcije, klirens koloidne čestice broj kolonija formiranja ćelija sa ovcama crvenih krvnih zrnaca, čime se smanjuje aktivnost povećanja artritisa adjuvans u IgA sinteza u stomak.

Osim toga, lijek ima mogućnost za poboljšanje in vitro pridržavanje makrofaga i monocita, monocita makrofaga citotoksičnost protiv tumorskih ćelija, koji izazivaju sintezu citokina. Smatra se da je imunomodulatorni efekti lijeka mogu biti povezani sa indukcijom oralne tolerancije proteina antigena.

Ove obje otvorene i kontrolisane studije ukazuju na to da određene efikasnost subriuma RA u odnosu na placebo (M. Rosenthal i S. Plattner, 1981- D. Brackertz i Vischer, 1989- J. P. Hauzer i Th. Appelboom, 1989). Pokazano je da optimalne rezultate postižu kada koristite droge usmeno u dnevnoj dozi od 24 mg / dan.

Takođe je utvrđeno da je priprema kliničku efikasnost ne zaostaje za auranofin (T. L. Vischer, 1988) i D-penicilamin (A. Verstraeten et al., 1990), ali daje manje nuspojava. Dugotrajno liječenje je značajno povećanje u kliničkoj efekat 12mu mjesec dana, u kombinaciji sa dobru podnošljivost (T. L. Vischer, 1990- M. Rosenthal i dr., 1991).

SKF 105685

SKF 105685 je N-N-dimetil-8,8-dipropil-2-azaspirol [4,5 Dikan-2-propanamine dihydrochloride], pripada porodici azaspiranov. Kao amfilnym kationski supstanca ima lizosomatotropnoy aktivnost. Droga je razvio Smith Kline Beecham Pharm, SAD.

Protuupalno imunomodulirujuća aktivnost pokazali u nekoliko eksperimentalnih modela, uključujući adjuvans artritis (Badger A. M i B. A. Swift, 1993) i lupus bolest u MRL miševa (C. R. AlbrightsonWinslow et al., 1990).

Pretpostavlja se da su terapijske efikasnosti može biti u vezi sa aktivacijom supresor ćelija.

EL Nasonov

Udio u društvenim mrežama:

Povezani