Inzulina Group Pripreme inzulin je hormon koji proizvodi pankreasa b-ćelija. Hemijsku strukturu, to spoj je srednji između polipeptida i proteina. Insulin molekula se sastoji od dva lanca polieptidnyh

GROUP PRIPREME INSULINAInsulin je hormon koji proizvode ćelije podzheludochnoyzhelezy.Po b-kemijska struktura ovog kompleksa je srednji mestomezhdu polipeptida i proteina. Insulin molekula se sastoji od dva lanca polieptidnyh. Jedan od njih sadrži kiselinu ostataka 21 amino (A lanac), drugi - aminokiselinskih ostataka 30 (B lanac). Dvumyadisulfidnymi lanac povezan mostovima. Treći disulfid most formirana vnutritsepi A. Ukupna molekularne težine inzulina molekula - oko 5700.Insulin formiran u pankreas životinja i ljudi. Naiolee zatvoriti na strukturu ljudskog inzulina je svinja inzulin, B lanac od kojih je na amino kiseline ostatak treonin umjesto sadržane osatok alanina.Vb ćelije pankreasa insulin se formira iz predshestvenika - proinsulin polipeptid ostataka 84 amino kiselina, a ne oblaayuschego hormonske aktivnosti. Insulin je specifičan sahaoponizhayuschim agent ima sposobnost regulacije glukoze uglevodnyyobmen- poboljšava tkiva i promovira svoj prevrascheiyu u glikogen, i olakšava ulazak glukoze u ćelije tkaney.Pomimo hipoglikemije akcija, inzulin ima neki drugi efekat: povećanja glikogena u mišićima i stimuliše sintezu peptidil, proteina smanjuje protok i dr.Vozdeystvie pratnji inzulina stimulacije ili stimulirana glikogena ingibirovaniemnekotoryh fermentov-, piruva degidroenaza, geksokinaza- inhibirane lipaze aktiviranjem kislotyzhirovoy masnog tkiva lipoprotein lipaze, što smanjuje "neprozirnost" syvootki krvi nakon uzimanja masti bogate pischi.Stepen biosintezu i lučenje inzulina glyuozy zavisi od koncentracije u krvi. Sa je poboljšana povećanjem njeni sekrecije pankreasa insulitis zhelezoy- Nasuprot tome, smanjenje koncentracije glukoze vkrovi lučenje inzulina usporava. U realizaciji efekata insulina veuschuyu ulogu njegove interakcije sa specifičnim receptorima na loalizuyuschimsya ćelije plazma membrane i formiranje insulinetseptornogo kompleksa. Insulin receptor u kompleksu sa insulinompronikaet ćeliju u kojoj utječe na procese fosforilirovaniyakletochnyh belkov- dalje intracelularne reakcije je veliki završni nevyyasneny.Insulin specifičan način saharnoo terapije dijabetesa, jer smanjuje hiperglikemije i glikozurijom, obnavlja depoglikogena u jetri i mišića, smanjuje formiranje glukoze, smyagchaetdiabeticheskuyu lipemije, poboljšava opće stanje pacijenta. Inzulin dlyameditsinskogo aplikacija dobijene iz pankreasa svinja i goveda kruporogatogo. Postoji metoda kemijske sinteze insulina, ali ONMA na raspolaganju. Nedavno je razvio biotehnoloških sposoy proizvoditi ljudski inzulin. Rezultirajući metode geneticheskoyinzhenerii inzulina potpuno odgovara aminokiselina broj iisulia cheloveka.V gdje inzulina pripremljen iz pankreasa abdomena, u pripremi zbog nedovoljnog čišćenja može prisutstvovatraznye nečistoća (proinsulin, glukagon, somatostatin, proteina polipeptidyi dr.). Slabo pročišćene pripreme inzulina može uzrokovati razlichiyepobochnye reaktsii1.Sovremennye metode pružaju pročišćeni (monopikovye romatograficheski pročišćeni sa odvajanjem "vrh" insulin), visoko rafinirana (monocomponent) i kristalizovane pripreme inzulina. U nastoyascheevremya povećanje aplikacija pronalazi kristalnu inzulina cheloveka.Iz životinja inzulin pripreme prednost otdaetsyamonopikovomu inzulin proizveden od gušterače inzulina sviney.Aktivnost određena biološkim sredstvima (za sposobnostiponizhat glukoze u krvi kod zdravih zečeva) i jedan izfiziko hemijske metode (metoda elektroforeza metodomhromatografii na papiru ili na papiru). Jedna jedinica aktivnosti (ED) ili internatsinalnuyu jedinica (IU), primanje 0,04082 mg aktivnost kristallicheskoo insulinaOsnovnym indikacija za inzulin je saharnyydiabet tip I (u zavisnosti od insulina), ali pod određenim uslovima i egonaznachayut tretman dijabetesa tipa.Pri II dijabetesa koristiti inzulin pripreme raznoyprodolzhitelnosti akcije (vidi dolje) .Insulin kratak glumu također primjenjuje ako neke druge procese patoogicheskih:. da izvuče hipoglikemijski državama priopredelennyh oblici shizofrenije, kao anabolički agensi priložiti iscrpljenost, nedostatak snage, Furunculosis, tireotoksikoza, prizabolevaniyah stomak (atonija, gastroptosis), kronični hepatitis, ciroza naalnyh oblicima, i kao komponenta "polarizirajući"rješenja koja se koriste za liječenje akutnog koronarnog nedostatochnosti.Lechenie dijabetesa obavlja posebno razrabotannymskhemam pomoću jednostavnog inzulin pripreme dobiveni različitim sposoami ima različitih fizičkih i hemijskih osobina, prodolitelnostyu akcije namijenjen za različite načine primjene inzulina izbora za liječenje dijabetesa ovisi o ozbiljnosti iosobennostey tok bolesti, opšte stanje pacijenta, i brzina takzheot nastanka i trajanje saharosnizhayushego d eystviyapreparata. Primarna svrha doze inzulina i uspostavljanje željeni se odvijati u bolničkom okruženju, najbolje djelovanjem inzulina formulacije - ona rješenja namijenjena za subkutano ili intramuskularne. ihvvodyat i intravenozno ako je to potrebno. Imaju brz i relativno neproolzhitelnym hipoglikemijski akciju. Obično, oni se daju intramuskularno podkozhnoili za 15-20 minuta prije jela jednom do nekoliko puta dnevno Techa. Snagu nakon supkutane injekcije se javlja u roku od 15-20 minuta, dostižući maksimum na 2-kanalni sosavlyaet ukupno trajanje ne više od 6 sati. Oni se uglavnom koriste u bolnici hodeustanovleniya potrebnih za dozu insulina pacijenta i na tehsluchayah kada je potrebna brza promena za postizanje akivnosti inzulin u tijelu - u dijabetička koma i prekome.Krome toga, kratko-djelujući inzulin priprema se koriste u kvalitetu anabolički agenata i daje obično u malim dozama (ED po4-8 1 -2 puta dnevno) .Preparaty yn Ulin Produžena akcija proizvela vrazlichnyh oblika lijekova imaju različite prodolzhitelnostyusaharoponizhayuschego efekt (semilong, Long, ultralong). Različiti preparatoveffekt traje od 10 do 36 sati. Ovi preparati mogu umenshitchislo svakodnevno injekcije. obično su proizvedeni u obliku suspenzije, administrira sam intramuskularno, supkutano ili intravenski ih administriranje nije dozvoljeno. U dijabetička koma i prekomatosnoe država prolonirovannye pripreme ne priprema primenyayut.Vybiraya inzulina mora se osigurati da periodmaksimalnogo saharosnizhayushego efekt podudara sa priemompischi. Ako je potrebno, u istom špricu, možete unijeti dva preparataprolongirovannogo akciju. Neki pacijenti ne moraju samo vdlitelnoy, već u brzom normalizaciju razine glukoze u krvi. Imprihoditsya propisati inzulin korotkogodeystviya.Obychno produžiti i formulacije kontinuirano oslobađanje upravlja pre doručka, Odaka, ako je potrebno, injekcije se može učiniti u drugim vremenima. Vsepreparaty inzulin koristiti ukoliko soblyudeniyadieticheskogo obavezno modu. Određivanje energetske vrijednosti hrane (od 1700do 3000 cal) 2 mora biti zbog tjelesne težine pacijenta u periodlecheniya, vrstu aktivnosti. Tako je na smanjenom snagom i težak rad fiicheskom broj kalorija potrebnih dnevno pacijentu sostavlyaetne najmanje 3000, na prekomjerne ishrane i sedaternog načina života Onon smije prelaziti 2000.Pri određivanju početne doze inzulina potrebno rukovodtvovatsya natašte razinu glukoze tokom dana i, i urovnemglyukozurii tokom dana. Konačni titracija se provodi pod kontrolom općeg stanja, uzimajući u obzir nivo glikemije i glikozurijom vtechenie dan, koji se posmatra na pozadini prima neniya preparata.Vvedenie previsoka doza, kao i nedostatak prihoda od pischeyuglevodov može uzrokovati hipoglikemije države soprovozhdayuscheesyachuvstvom glad, slabost, znojenje, tresla tijelo, golovnoybolyu, vrtoglavica, lupanje srca, euforije ili agresije. Vposleduyuschem može razviti hipoglikemije komi sa gubitkom svijesti, konvulzije i oštar pad aktivnosti srca. Kada je prvi prepoznao hipoglikemije stanje pacijenta da piju slatki čaj ilisest nekoliko komada sahara.Pri hipoglikemijske kome se uvodi u venu 40% otopina glukoze koichestve 20-40 ml ili više dok pacijent je izašao iz kome Stanje (obično ne više od 100 ml) .Korrektsiya akutne hipoglikemije mogu biti izvršena pomoschyuvnutrimyshechnogo ili supkutane primjene glukagona (cm.). supkutane primjene inzulina preparata je moguće na licu mjesta razvitielipodistrofii inektsii.Sovremennye visoko pročišćene pripreme insulitis i otnositelnoredko izazvati alergije pojava, ali takvi slučajevi nisu isklyucheny.Razvitie akutne alergijske reakcije zahtijeva nemedlennoydesensibiliziruyuschey zamjenu terapije i na upotrebu insulina preparata.Protivopokazaniyami su bolesti javljaju s hipoglikemijom, akutni hepatitis, ciroza jetre, gemolitichesaya žutica, pankreatitis, nefritis, renalna amiloidoza , urolitijaze, čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu, dekompenzovanom serdtsa.Bolshaya oprez poroka potrebne za liječenje pacijenata sa dijabetesom diabeom pate od koronarne insuficijencije i umanjena mozgovogokrovoobrascheniya.Ostorozhnost potrebi i sa inzulinom kod pacijenata sa štitnjače zaboleaniyami, Addison bolest, bubrežne nedostatochnostyu.Pri redovne injekcije insulina preparata variraju u uboda. Inulinoterapiya trudna mora biti pažljivo kontrolem.Vo put tromjesečju trudnoće potrebe za inzulinom raste obično neskolkosnizhaetsya i na II i III trimestrah.a-beta blokatori i adrenostimulyatorov, tetraciklini, salitsilatyuvelichivayut lučenje endogenih inzulina. Tiazidni diuretici, b-adenoblokatory, alkohol može dovesti do gipoglikemii.Insulin uglavnom upravlja pomoću šprica biranja pripremu flakoa, igla buši gumenim čepom. Nedavno razrabotanyspetsialnye olovka sadrži uložaka s inzulinom (Penfil IDR.) - su znatno lakše upravljanje pacijenta pripreme za administraciju da sebe.Insulin špric proizvodi u staklenim bočicama, zapečaćena sa gumenim čepovima gereticheski aluminija burnishing 1 mlrastvora ili suspenzija obično sadrži 40 ED.Hranyat na 2-8 (10) nije dozvoljeno S. zamorazhianie preparatov.Zarubezhnymi kompanije proizvode veliki broj insulinovyhpreparatov. Mnogi vlasnički pripreme su slične strukture i djelovanja, međutim, mogu postojati neke razlike u stepenu pročišćavanje i perenosiosti bolnymi.V u zavisnosti od njihovih izvora primanja razliku inzulina vydelennyyiz životinja pankreasa, a sintetiziran koristeći metodovgennoy inženjeringa. Inzulin priprema od tkiva životinja su podijeljene u stepeniochistki monopikovye (MP) i monocomponent (MC) Pripremljeno od svinjskog pankreasa predstavljaju dopolnitelnobukvoy C (SMP - monopikovy svinja, QMS - monocomponent svinje) - krupnogorogatogo goveda - slovo T (govedina: GMF - Beef monopikovy MMC ovyazhy monocomponent) humani inzulin .Preparaty oboznaayut pismo Ch3.Po trajanje djelovanja razlikuje sljedeće grupe: a) kratkog dejstva preparatyinsulina: početak djelovanja uglavnom 30 min-Th maksimumdeystviya es 1,5-2 h- ukupnom trajanju od 4-6 CH b) preparatyinsulina depo pripravaka uključuju sredneyprodolzhitelnosti akcije (početak 1,5-2 h- h- vrhunac nakon 3-12 obschayaprodolzhitelnost 8-12 h) - dugo djelujući formulacije (počinje ch cherez4-8 vrhunac nakon 8-18 ch ukupnom trajanju od 20-30 sati) 4. u ovom trenutku u našoj zemlji primjenjuje broj stranih preparaov inzulina. Većina od njih su genetski modifikovane potpunosti odgovarajući ljudski inzulin. Očuvan, međutim, stranim vysokoochiennye i monocomponent inzulin potiče od životinja sirove podeludochnyh žlijezda svinja (Actrapid, Actrapid MC Iletin i dr.) I žitarica goveda (insulin GPP ribbon). Prethodno izdate otechestennye droge uglavnom isključeni iz opsega u vezi sa nedosatochnoy čistoće i gledao jake yavleniyami- vmestes stvorili neke nove visoko pročišćene pripreme njihovih klinichesie testova su završeni. Takođe je razvio metodu dobivanja otechestennogo inzulina, inzulin cheloveka.K odgovarajući primarni stranih pripreme uključuju kratkog dejstva sleduschie.Homorap 40 (Nomogar 40). Neutralan genetski inzhenernogoinsulina rješenje identičan ljudski inzulin. Efekat se javlja u roku od 30 minuta, maksimalni učinak se postiže nakon 2-5 ch prodolzhitelnostdeystviya ukupno 8 sati. Proizvedena u bočice od 10 ml sadrži 40 U 1 ml.Vvodyat supkutano, intramuskularno, vnutrivenno.Etot isti proizvod proizveden u posebnom obliku doziranja - vvide ubrizgavanje olovke (. penfil, Novo-pjene, itd) omogućavajući samomuvvodit pacijentu potrebne količine inzulina prisutnih u dršci patronchia.V doze oblik (Homorap-penfil) inzulin (ljudski) sadrži 100 IU 1ml.Pri sličnim šprica -ruchek n imentyayutsya također drugievidy insulin (Actrapid, Protafan, homafan i dr.). Actrapid HM (Actrapid NM). Genetski modifikovana inzulina, identičan ljudski inzulin. Početak djelovanja nakon 30 min-maksimumeffekta - kroz 1-3 ch ukupnom trajanju od 6-8 ch.Humulin R (regularno Humulin redovne). Genetski modifikovana inzulina, identičan ljudski inzulin. Početak djelovanja - 30 min-maksialny efekt - nakon 1-3 sata, ukupno trajanje 5-7 ch.Aktrapid (Actrapid- Inzulin neutralno). Visoko pročišćena inzulin izpodzheludochnyh svinja žlijezda. Važi - 30 min-maksimumeffekta - 1-3 ch ukupnom trajanju od 6-8 sati Vypuskaetsyavo bočice od 10 ml i 40 aktivnostyo ED.Aktrapid MK 100 (Actrapid MC) .. Monocomponent svinja insulin.Skorost i trajanje - kao Pentheus aktrapida.Aktrapid HM (Actrapid NM Penfill). Actrapid olovku po100 ED.Osobenno dobra akcija ima pripremu Humalog inzulin (Humalog), kao neytpalnogo rješenje lizproinsulina - ljudski analogainsulina razlikuje od položaja potonje amino-kislotnyhostatkov na poziciji 28 i 29 B lanca inzulina. Početak djelovanja nakon 5-10 minuta, maksimalni učinak - kroz 0.5- 2.5 sata, trajanje akcije 3-4ch. Proizvedena voflakonah PO10 ml sadrži 40 U po 1 ml za subkutano, intramuskularne i ivnutrivennogo "kertridž" ("Foam Becton Dickinson" ili"Lilly Range") 1.5 ml za potkožno inzulin pripreme vvedeniya.K stranih prosječno trajanje deystviyaotnosyatsya sleduyuschie.Izofan HM inzulina (Isophan insulin NM). neutralan suspenziju gen-projektirana inzulin identičan ljudski inzulin. Počevši 1-2 sata deystviyacherez maksimalan učinak 6-12 ch prodolzhitelnostdeystviya ukupno 18-24 h. Proizvedeno u bočice od 10 ml (40 jedinica po 1 ml). Vvoyat pod kozhu.Humulin traka (Humulin lente). Genetski modifikovana insulincheloveka. Važi - 2 - 2,5ch maksimalno effekta- kroz 4 - 8 sati, u ukupnom trajanju od 16 - 24 I ch.Iletin traku (iletin I lente) .Suspenziya u bočice (40 jedinica po 1 ml) koji sadrži 30% i 70% amorfne inzulina kristallicheskogosvinogo. Početak djelovanja - nakon 1 sat, maksimalni efekat Erez 12 sati, u ukupnom trajanju od 18 -. 26 sati uvode pod kozhu.Iletin NPH inzulina (Iletin NPH). Suspenzija svinja insulina.Nachalo akcija - nakon 1 sat, maksimalni efekat - 1.5 -2.5 sati obschayaprodol-zhitelnost korake 10-26 ch.K stranih dugo-djelujući formulacije uključuju: Insulin-ultralente (Insulin-Ultralente) - goveda suspenziyakristallicheskogo insulin insulina- traka GPP (insulin-Lente GPP) - obustavu cink-insulin soderzhaschaya30% amorfne i 70% kristalni goveđeg-Iletin Ultralente inzulina (Ultralente lletin i) - suspenziyachelovecheskogo insulina- ultralong-Humulin (Humulin ultralong) i dr.Krome stranih kompanija proizvode i pod razlichnymina vaniyami inzulina različitog trajanja. Visoko pročišćene i Rossiirazrabotany svinogoinsulina monocomponent pripreme, kao i genetski modifikovane (rekombinantni) humani inzulin, koji se nalazi u završnoj fazi kliničkih ispytaniy.1. Zbog nedostatka čistoće i reaktsiyamiisklyucheny strani niz lijekova prethodno vypuskavshiesyapreparaty: Insulin za injekciju, protamin dužina cink iksulin inektsiy.Suspenziya cink-inzulin kristalni injekcija i al.2. Međunarodni sistem jedinica (SI) 1 4.187 cal Dzh.3. U stranim pripreme, odnosno MR ili MC i HM (od ljudske hominis-) 4. Ovi uslovi variraju od nekoliko pojedinačnih lijekova insuina ove grupe. Takođe, treba imati na umu da prodolzhitelnostdeystviya mogu donekle razlikovati u zavisnosti od primenjene doze iz pojedinačnih režim pacijenta.