"Klinička farmakologija i farmakoterapije", rekao je šef 19 droga priendokrinnyh bolesti 19.2 19.2.6 dijabetesa liječenje dijabetesa diabeta- 19.2.6.3 glikomodulyatsiya u liječenju dijabetesa

Glikomodulyatsiya u lecheniisaharnogo dijabetes

Cilj liječenja dijabetesa dijabetesTo je za održavanje nafiziologicheskom na nivo šećera u krvi i preduprezhdeniepozdnih komplikacija dijabetesa dijabetes snizhenieriska i razvoj ateroskleroze.

Većina koncentracije glukoze pacijenata saharnymdiabetom penje na plazmeperiodicheski patologicheskihznacheny, posebno nakon jela. Povtornoepovyshenie glukoze dovodi do uvelicheniyukumulyativnogo učinak hiperglikemije kotorayaopredelyaet razvoja diabeticheskihoslozhneny kasnije.

Novi pristup u liječenju dijabetesadijabetes je "glikomodulyatsiya" (t.e.sglazhivanie oscilacije glikemije) putemispolzovaniya droga kršenje uglevodovv probavu i apsorpciju u tankom crijevu i smanjenje postprandialnuyugiperglikemiyu.

Intenzivna protivodiabeticheskayaterapiya i smanjenje prosjeka glikemije IZSDumenshaet rizik od komplikacija. Intensivnomlechenii povećan rizik od epizoda gipoglikemii.Ochen važno da traže načine za poboljšanje kontrolyaglikemii dijabetičara iodnovremenno smanjuju efekte vozmozhnyhpobochnyh rizik.

Da biste spriječili hiperglikemije epizodovpostprandialnoy ispolzuyutingibitory a-glukozidaze, koji zamedlyayutperevarivanie i apsorpciju ugljikohidrata i nivo glukoze samymsnizhayut krvi i rizik od razvitiyaoslozhneny.

akarboza -psevdooligosaharid koji se dobija iz porodice kulturActinomycetales Actinoplanceae. Akarbozysoderzhit tsiklogeksitol nezasićenih molekula, jedan svyazannyys amineouglevodom i dva glyukoznymiostatkami. Tsiklogeksitolnaya i amineouglevodnayachast akarboza molekula igra ključnu ulogu vpodavlenii a-glukozidaza aktivnosti, iamineogruppa može spriječiti vozdeystviyukarboksilnoy grupu-glycosidase naglikozidnye kisika mostova substrata.Odnako specifične inhibitorni deystviezavisit broj grupa glukoze povezane sosnovaniem. akarboza Sastoji se od 2 jedinice glukoze iyavlyaetsya moćniji inhibitor saharoze, glukoamilaza dextrinase, maltase iizomaltazy od svojih kolegama sa 1 ili 3-5 glyukoznymigruppami. Nasuprot tome, kolegama koji imaju 4 ili 5glyukoznyh grupe imaju najviše efekta na vyrazhennoeingibiruyuschee amilaze.

Ugljikohidrati vosnovnom se unose u organizam u obliku škroba i saharoze. Slozhnyeuglevody i polisaharide se ne apsorbira vkishechnike i moraju se vari prije prostyhsaharov, koji se prenosi kroz utrobu stenkutonkoy. Završni korak perevarivaniyaproiskhodit u tankom crijevu, gdje enterotsitahsoderzhitsya a-glycosidase. Ugnjetavanja etogofermenta (koji katalizira gidrolizdisaharidov) pod uticajem akarboza zamedlyaetobrazovanie i apsorpcija monosaharida. Vrezultate se modulirani pikovpostprandialnoy hiperglikemije. ovo efekt Robustan apsorpcija inhibitor kletkamislizistoy membrane tankog crijeva.

In vitro studije su pokazale daakarboza je konkurentan obratimymingibitorom a-glikozidaz- većina vyrazhennoevliyanie ona ima na glukoamilaza, zatemsaharozu, maltase i izomaltaze. akarboza Nevažeća ili malo efekta nabeta-galaktozidaze. Akarboza afinitet KA-glycosidases približno 10 000-100 000 puta prevyshaettakovuyu saharoze. U većini podvliyaniem akarboza inhibirana saharoze iglikoamilazy koji vodi do zaderzhkeprevrascheniya šećera u glukozu i fruktozu ikrahmala u glukozu u tankom crijevu.

Svojstva akarboza identifikovani in vitro, pokazano u in vivo studijama na životinjama veksperimentah i zdorovyhdobrovoltsev. u životinjama akarboza snizhalapostprandialnuyu hiperglikemije (zaviselot efekt doza), i postprandijalne insulinemiyu iglyukozuriyu. u životinjama akarboza Ne snizhalauroven glukoze NATOSchak.

U zdravih dobrovoljaca i bolnyhozhireniem jedne doze akarboza je u dozi od 300 mg 50do tokom obroka dovelo do znachitelnomusnizheniyu su dobijeni postprandijalnim giperglikemii.Shodnye rezultate kada boleedlitelnom uzimanja lijeka u dozi od 75, 150 i 300 mgtri puta dnevno kod zdravih dobrovoljaca i pretilih bolnyhs uključujući pomoschyuprob s opterećenjem šećera i drugih ugljenih hidrata.

akarboza, vjerovatno smeschaetabsorbtsiyu ugljikohidrata u više distalne segmentytonkoy crijeva, koji se obično ne učestvuju vprotsesse apsorpciju ugljikohidrata. Kada priemeakarbozy veće doze proiskhoditnepolnoe probavu i apsorpciju ugljikohidrata vtonkoy kishke- ugljikohidrata ući u debelo crijevo, gdje se raspala na masne kiseline, CO2 i H2. Vrezultate mogu razviti diareya- obrazovanieN2, CO2 i metan uzrokuje nadutost imeteorizm. A-glycosidase aktivnost može bytrazlichnoy tako sleduetnachinat akarboza tretman sa malim dozama i povećati ihproportsionalno odgovor.

akarboza upozorava podemurovnya glukoze u krvi nakon obroka u bolnyhsaharnym dijabetesa. urovnyaglikozilirovannogo smanjenje hemoglobina je kod pretilih dijabetičar bolnyhsaharnym primanje preparatysulfonilmocheviny, što je rezultiralo primeneniyaakarbozy 300 mg tri puta na dan. akarbozaglikozurijom smanjen za 80% u bolesnika sa studija IDDM dvoynomslepom crossover. Sispolzovaniem biostatora prodemonstrirovalisnizhenie potrebe insuline od 40-46% u bolnyhIZSD primanje akarboza i napomenuo boleeravnomernye oscilacije snizheniesyvorotochnogo glukoze i triglicerida.

akarboza skoro vsasyvaetsyav gastrointestinalnog trakta, pa sistemnyepobochnye reakcije su izuzetno redko.Biodostupnost uzimajući akarboza vnutrsostavlyaet oko 1%.

Lek ne izaziva sistemnyepobochnye reakcije, iako možda nablyudatsyadozozavisimye gastrointestinalni narusheniya.Akarbozu može se smatrati vazhnoedopolnenie protivodiabeticheskihsredstv u arsenalu.

Belousov YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

Glikomodulyatsiya u lecheniisaharnogo dijabetes

Cilj liječenja dijabetesa dijabetesTo je za održavanje nafiziologicheskom na nivo šećera u krvi i preduprezhdeniepozdnih komplikacija dijabetesa dijabetes snizhenieriska i razvoj ateroskleroze.

Većina koncentracije glukoze pacijenata saharnymdiabetom penje na plazmeperiodicheski patologicheskihznacheny, posebno nakon jela. Povtornoepovyshenie glukoze dovodi do uvelicheniyukumulyativnogo učinak hiperglikemije kotorayaopredelyaet razvoja diabeticheskihoslozhneny kasnije.

Novi pristup u liječenju dijabetesadijabetes je "glikomodulyatsiya" (t.e.sglazhivanie oscilacije glikemije) putemispolzovaniya droga kršenje uglevodovv probavu i apsorpciju u tankom crijevu i smanjenje postprandialnuyugiperglikemiyu.

Intenzivna protivodiabeticheskayaterapiya i smanjenje prosjeka glikemije IZSDumenshaet rizik od komplikacija. Intensivnomlechenii povećan rizik od epizoda gipoglikemii.Ochen važno da traže načine za poboljšanje kontrolyaglikemii dijabetičara iodnovremenno smanjuju efekte vozmozhnyhpobochnyh rizik.

Da biste spriječili hiperglikemije epizodovpostprandialnoy ispolzuyutingibitory a-glukozidaze, koji zamedlyayutperevarivanie i apsorpciju ugljikohidrata i nivo glukoze samymsnizhayut krvi i rizik od razvitiyaoslozhneny.

akarboza -psevdooligosaharid koji se dobija iz porodice kulturActinomycetales Actinoplanceae. Akarbozysoderzhit tsiklogeksitol nezasićenih molekula, jedan svyazannyys amineouglevodom i dva glyukoznymiostatkami. Tsiklogeksitolnaya i amineouglevodnayachast akarboza molekula igra ključnu ulogu vpodavlenii a-glukozidaza aktivnosti, iamineogruppa može spriječiti vozdeystviyukarboksilnoy grupu-glycosidase naglikozidnye kisika mostova substrata.Odnako specifične inhibitorni deystviezavisit broj grupa glukoze povezane sosnovaniem. akarboza Sastoji se od 2 jedinice glukoze iyavlyaetsya moćniji inhibitor saharoze, glukoamilaza dextrinase, maltase iizomaltazy od svojih kolegama sa 1 ili 3-5 glyukoznymigruppami. Nasuprot tome, kolegama koji imaju 4 ili 5glyukoznyh grupe imaju najviše efekta na vyrazhennoeingibiruyuschee amilaze.

Ugljikohidrati vosnovnom se unose u organizam u obliku škroba i saharoze. Slozhnyeuglevody i polisaharide se ne apsorbira vkishechnike i moraju se vari prije prostyhsaharov, koji se prenosi kroz utrobu stenkutonkoy. Završni korak perevarivaniyaproiskhodit u tankom crijevu, gdje enterotsitahsoderzhitsya a-glycosidase. Ugnjetavanja etogofermenta (koji katalizira gidrolizdisaharidov) pod uticajem akarboza zamedlyaetobrazovanie i apsorpcija monosaharida. Vrezultate se modulirani pikovpostprandialnoy hiperglikemije. ovo efekt Robustan apsorpcija inhibitor kletkamislizistoy membrane tankog crijeva.

In vitro studije su pokazale daakarboza je konkurentan obratimymingibitorom a-glikozidaz- većina vyrazhennoevliyanie ona ima na glukoamilaza, zatemsaharozu, maltase i izomaltaze. akarboza Nevažeća ili malo efekta nabeta-galaktozidaze. Akarboza afinitet KA-glycosidases približno 10 000-100 000 puta prevyshaettakovuyu saharoze. U većini podvliyaniem akarboza inhibirana saharoze iglikoamilazy koji vodi do zaderzhkeprevrascheniya šećera u glukozu i fruktozu ikrahmala u glukozu u tankom crijevu.

Svojstva akarboza identifikovani in vitro, pokazano u in vivo studijama na životinjama veksperimentah i zdorovyhdobrovoltsev. u životinjama akarboza snizhalapostprandialnuyu hiperglikemije (zaviselot efekt doza), i postprandijalne insulinemiyu iglyukozuriyu. u životinjama akarboza Ne snizhalauroven glukoze NATOSchak.

U zdravih dobrovoljaca i bolnyhozhireniem jedne doze akarboza je u dozi od 300 mg 50do tokom obroka dovelo do znachitelnomusnizheniyu su dobijeni postprandijalnim giperglikemii.Shodnye rezultate kada boleedlitelnom uzimanja lijeka u dozi od 75, 150 i 300 mgtri puta dnevno kod zdravih dobrovoljaca i pretilih bolnyhs uključujući pomoschyuprob s opterećenjem šećera i drugih ugljenih hidrata.

akarboza, vjerovatno smeschaetabsorbtsiyu ugljikohidrata u više distalne segmentytonkoy crijeva, koji se obično ne učestvuju vprotsesse apsorpciju ugljikohidrata. Kada priemeakarbozy veće doze proiskhoditnepolnoe probavu i apsorpciju ugljikohidrata vtonkoy kishke- ugljikohidrata ući u debelo crijevo, gdje se raspala na masne kiseline, CO2 i H2. Vrezultate mogu razviti diareya- obrazovanieN2, CO2 i metan uzrokuje nadutost imeteorizm. A-glycosidase aktivnost može bytrazlichnoy tako sleduetnachinat akarboza tretman sa malim dozama i povećati ihproportsionalno odgovor.

akarboza upozorava podemurovnya glukoze u krvi nakon obroka u bolnyhsaharnym dijabetesa. urovnyaglikozilirovannogo smanjenje hemoglobina je kod pretilih dijabetičar bolnyhsaharnym primanje preparatysulfonilmocheviny, što je rezultiralo primeneniyaakarbozy 300 mg tri puta na dan. akarbozaglikozurijom smanjen za 80% u bolesnika sa studija IDDM dvoynomslepom crossover. Sispolzovaniem biostatora prodemonstrirovalisnizhenie potrebe insuline od 40-46% u bolnyhIZSD primanje akarboza i napomenuo boleeravnomernye oscilacije snizheniesyvorotochnogo glukoze i triglicerida.

akarboza skoro vsasyvaetsyav gastrointestinalnog trakta, pa sistemnyepobochnye reakcije su izuzetno redko.Biodostupnost uzimajući akarboza vnutrsostavlyaet oko 1%.

Lek ne izaziva sistemnyepobochnye reakcije, iako možda nablyudatsyadozozavisimye gastrointestinalni narusheniya.Akarbozu može se smatrati vazhnoedopolnenie protivodiabeticheskihsredstv u arsenalu.