Farmakologije antiholinesteraze

Supstance koje blokiraju holinergičkim receptore su podijeljeni u 2 grupe polokalizatsii u organizmu:

·-m-cholinolytics

middot-n-cholinolytics

M-holinolitikidelyatsya u 2 grupe:

1.Preparatydeystvuyuschie na tsentralnyem holinoretseptory

2.Preparatydeystvuyuschie pogodno nan-holinergički receptore.

PREPARATYS pretežno djeluju na periferne nikotinska acetilkolin receptora: atropin, homatropine, skopolamin, metatsin, gastrotsepin, Atrovent. Prilozheniyamuskarinoholinolitikov Poenta je postsinapticheskiemembrany tijela koja primaju parasimpaticheskuyuinnervatsiyu: oči, žlijezda slinovnica, bronhija, srce, želudac, crijeva, žučnih kanala, materice, mochevoypuzyr i urinarnog trakta, krvnih sudova donjih ekstremiteta ipotovye žlijezde. Mehanizam djelovanja m-holinolitikovzaklyuchaetsya kad smo uvesti takav lijek, to je pogodan za sve m nikotinska acetilkolin receptor je povezan s njima, sprečava djelovanje acetilkolina i umenshaetsyaparasimpaticheskoe uticaj na organe. Efekt djelujući antiholinergici pruža naglaza:

·-rasshireniezrachka koji se mogu koristiti za dno issledovaniyaglaznogo

middot-otmechaetsyaspazm smještaja

·-povyshenievnutriglaznogo pritiska (potpuno kontradiktoran priglaukome)

Nabronhim-antiholinergici imaju učinak sušenja, rasshiryayutih i srčane ubrzanje poštovati rezove chastotyserdechnyh, povećanu aktivnost srca. Etieffekty su osnova za korištenje atropina atropina ipreparatov kao agenti dlyapremedikatsii. Premedikacija - to medikamentoznayapodgotovka pacijenta za operaciju. Kada operacije pacijent dlyavypolneniya potrebno prevesti naiskusstvennoe dah i zatemintubirovat. Da endotrahealna cijev cijelo vrijeme nezabivalas sluz ubrizgava droge atropin grupa, uzrokujući suha usta, proširiti bronhija. Tako Kakva River vrijeme intubaciju može biti smetnja može doći do okonchaniyvagusa je vagusa srčani udar, aatropinprofilaktiruet stop (peredoperatsiey upravlja najmanje 5 ml 0,1% atropina rješenje). U svyazis bronchodilatory snagu, ova grupa lekova mogla u načelu se koristi za kupirovaniyapristupov bronhijalne astme, ali s obzirom na to obladaetsvoystvom suzbijanja vyzyvaetsguschenie sluz i sluz, droge atropina mogutbyt koristiti samo u fazi rješavanja napada, zajedno sa otharkivayuschimisredstvami.

Video: Farmakologija adrenergičkih inervacija © farmakologiju adrenergičkih inervacija

gastrointestinalnitrakta m-cholinolytics imati sljedeće posljedice: smanjenje želučane kiseline lučenje, ponizhenieperistaltiki (posmatrano antispazmodičkim efekt) .Spazmolitichesky efekt se koristi za liječenje bolnyhzhelchno kamena bolest u kojoj nablyudaetsyapechenochnye Čolić. Učinak snižavanja zheludochnogosoka sekrecije koristi u liječenju pacijenata sa yazvennoyboleznyu želuca i duodenuma. Odnakoprotivopokazany m-cholinolytics sa atoniikishechnika.

M-holinolitikirasslablyayut matericaspuštanje svoj ton, u vezi sa onim što se koriste za lecheniyaprivychnyh pobačaj, opasnost od raskida beremennostisvyazannyh sa uterusa hipertonusa. Također su sve rasslablyayutsfinktery mochevyvodyaschihputey sposobstvuyamocheotdeleniyu.

M-holinolitikirasshiryayut sudova donjih ekstremiteta i ponizhayutpotootdelenie.

Rassmotrimosnovnye proizvodi m-antiholinergik:

1.Atropin.V prirode sadržane u postrojenju Belladonna (Belladonna, bunika). Atropin prelazi gematoentsefalicheskiybarer, pružajući poticajan. Često vsegoispolzuyutsya dlyapremedikatsii u anestetika praksi, eliminirati efekte vagus obuslovlennyhvozbuzhdeniem. Ponekad se koristi voftalmologicheskoy praksi za poboljšanje učenik, ali efekat traje do 1-2 sedmice. Voftalmologii atropin koji se koristi u lecheniiplasticheskih iridociklitis.

2.Skopolaminv terapijskim dozama ima depresije deystvie.Takim možemo koristiti atropin ili skopolaminv u zavisnosti od emotivne sostoyaniyapatsienta.

3.Platifillin- ima koronarolitichesky efekt koji ispolzuetsyadlya ublažavanje napada angine. Dobra rasslablyaetmochevye način i stoga se može koristiti dlyakupirovaniya renalne kolike kada mochekamennoybolezni.

4.Metacin. Hemijski to chetvertichnoeammoniynoe spoj koji sadrži 4-Valent dušika i, kao što je poznato Amonijak spojevi nisu pronikayutcherez krvno-moždanu barijeru. Postoji obschayazakonomernost propusnost za amonijeva jedinjenja: kvartarnih spoj cherezgematoentsefalichesky ne prodiru u barijeru, tercijarni (atropin) - plohopronikayut, i srednje i osnovne horosho.Metatsin prodiru bez prodiranja kroz gematoentsefalicheskiybarer se stalo centrifugalne efekte, ali ako neobhodimopodeystvovat na m-holinergički sistem nije bolje zatragivayatsentralnuyu nervnog sistema sve ispolzovatmetatsin. Metacin često koristi vakusherskoe praksu kao sredstvo za smanjenje tonusmatki (priugroze abortus kada je počela it.p. abortus).

5.Gastrotsepin - selektivnyypreparat djeluje samo na gastrointestinalni trakt, smanjuje motilitet isekretsiyu. Koristi se u liječenju peptičkog ulkusa i gastro boleznidvenadtsatiperstnoy soprovozhdayuschihsyapovysheniem kiselosti.

6.Atrovent- preparatselektivno djeluju na bronhije. Umenshaetslizeobrazovanie. Prema tome, može se primijeniti vterapii bronhijalne astme.

TSENTRALNYEM cholinolytic

Metanizir- u blokiranju M-holinergičkim receptore otmechaetsyatrankviliziruyuschy CNS efekt (i.e. sedativ). Mozhetispolzovatsya zajedno sa seduksenom tako kakpotentsiruet akciju hipnotika, dlyanarkoza znači. Koristi se u cerebralne paralize, Parkinsonove bolesti. Parkinsonove bolesti (kao i Parkinsonove ili Parkinsonove sindrom) odlikuje se neravnoteža između dopamina i kolichestvomatsetilholina: dok su mnogi acetilkolina, adofamina malo vstriopallidarnoy sistema. Otuda i dva strategiilecheniya: dopamina droga nadovvodit (sama dopamina ne primjenjuje u parkinsonizam, jer ne pronikaetcherez krvno-moždanu barijeru, i dopamin ispolzuyutsyapredshestvenniki - dopa) ili davati tsentralnyeholinolitiki (tsiklodol).

H cholinolytic.

periferne cholinolytic

Nikotinoretseptory lokaliziran u ganglije i vpoperechno-prugaste mišiće. Lijekovi koji djeluju nan-holinergičkim receptori su podijeljeni u 2gruppy:

·-Blokiranje-holinergički ganglija -ganglioblokatory

middot-Blokiranje-holinergičkim receptore -miorelaksanty mišiće.

Ganglioblokatory- postoje ganglioplegic kratkog dejstva -gigrony, gangleron, njihovo trajanje 15-25minut- pripreme usred djelovanja - 1-2 sata: HEXON, pentamin, pahikarpin (koristi kolima hitne pomoći dlyakupirovaniya hipertenzivne krize) i preparatydlitelnogo akcija, akcija do 8 sati - dikolin, dimeksin (trenutno teško koristiti) .Ganglioblokatory istom bloku kao simpatički i parasimpatički ganglija. Ako se blokada dogodi ganglievfakticheski denervacija organa i sistema (privremeno). Tako plovila, ganglija kotoryhzablokirovany, šire snizheniedavleniya javlja. Uprkos tome efekt ganglioplegic nemogut se koristi za liječenje gipertonicheskoybolezni kao u blokiranju ganglievvseh vegetativnih organa i sistema ima puno pobochnyheffektov: creva, razlichnyhzhelez smanjenje sekrecije i što je najvažnije ganglioplegic vedutk neminovno rasti ortostatska kolaps. Ali preparatymogut se koristiti za ublažavanje gipertonicheskihkrizov da se stvori pod kontrolom hipotenzije (upravlyaemayagipotoniya potrebne za operacije na mozgu) .Blokada parasimpatički ganglije mogu ispolzovatsyadlya smanjiti ton želuca, smanjujući izlučivanje probavnog trakta, smanjuje ton materice. Ali u praksi se to rijetko koristi tselyuganglioblokatory od bolnogopri od horizontalne vvertikalnoe iznenadne promjene u položaju tijela postoji brze promjene pritiska, nepravilnoepereraspredelenie krvi (više nizhnihkonechnostyah) i tamo ortostatska kolaps (nesvjestica).

Pahikarpin nevyzyvaet opustiti maternice i uzrokuje ritmicheskiesokrascheniya stoga se može koristiti za stimulyatsiirodov kod žena s povećanim arterialnymdavleniem.

Miorelaksansi - koristi dlyasnyatiya tonus mišića. Po prvi put u kirurških praksi ianesteziologicheskoy relaksanasa primenilGriffit (američki) 1942. godine, došlo je do razvoja u ogromnoeznachenie operacije: od primeneniimiorelaksantov može značajno smanjiti dozunarkoticheskogo supstanca (ne treba da uđe u pacijenta u trećoj fazi anestezije, kako bi se postigla myshechnogorasslableniya može raditi 1- 2 stupnja, tako kakmiorelaksanty opuštanje mišića trbušnog zida). Pomehanizmu akcija za opuštanje mišića se dijele na:

1.pripreme depolarizujuće akcija tip (ditilin) .Preparat uključena n-holinergičkim receptore i vyzyvaetdepolyarizatsiyu postsinaptičkih membrana voznikayutkratkovremenny spazam mišića. Kroz mali promezhutokvremeni dolazi mioparalitichesky efekt. Preparatyprimenyayutsya za redukciju dislokacije. Kada peredozirovkeditilinom ni u kom slučaju biti vvoditantiholinesteraznye sredstva (npr neostigminom methylsulfate) kao ditilin uzrokuje depolarizacije inakaplivayuschiysya acetilkolina uzrokuje depolarizacije ivoznikayut blokiranje efekti su kumulativni. Priperedozirovke ditilinom ubrizgava svježi citriranu krovsoderzhaschuyu kolinesteraze, koji razlaže droge ditilin.Prodolzhitelnost ne više od 15 minuta (što je vrlo prikladan za korištenje u anesteziologicheskoypraktike intubaciju).

2.Formulacije antidepolyarizuyuschego akcija - blokiruyutn-holinergičke receptore, sprečavajući djelovanje acetilkolina (. D-tubokurarin, anatruksony itd) je kurarepodobnyepreparaty (kurare - Indijski otrov koji propityvalistrely). Trajanje akcije do 4 chasov.Ispolzuyutsya u anestetika praksi snarkozom zajedno. Nakon operacije, kojim upravlja Neostigmine vdannom slučaju antagonista.

TSENTRALNYEN cholinolytic

(Pedifen, argenal) imaju umirujuće dejstvo, okazyvayuthoroshy efekat na svrbi dermatoze).