Analgetici, ili analgegikami (od bola grčkog. Algos i nepremazani) pod nazivom lijekova koji imaju specifična sposobnost da se smanji ili ukloniti osjećaj bola. Analgetik (protiv bolova) Akcija može pružiti ne samo sob

Analgetici, ili analgegikami (od grčkog algos -. Boli je - bez), pod nazivom lijekova koji imaju spetsificheskoysposobnostyu smanjiti ili ukloniti osjećaj boli.Analgeziruyuschee (analgetik) efekt možda nisu tolkosobstvenno analgetika, ali i druge tvari koje pripadaju različitim farmakološke grupe . Dakle, analgetik efekti mogu obladatpreparaty primijeniti na anesteziju (opštoj anesteziji), a nekotoryeiz ih u odgovarajućim koncentracijama i doze (npr trihloretilen, dušikov oksid) koriste se isključivo za analgeziju. Lokalnih anestetika o meritumu akcije su i analgetici. Kad je bol povezan sa grčeve glatkih mišića, analgetik efekt može imati spazmolitik i analgetik holinoliticheskie sredstva.Pod (analgetik) slovapodrazumevayut odgovarajući način, a to je dominantan uticaj analgezija nastaju kao rezultat resorptivnim aktivnost i nisu u pratnji terapijske doze i izgovara off svesti poremećaji pokreta funktsiy.Po kemijske prirode, priroda i mehanizama moderne analgetika farmakološke aktivnosti podijeliti na dvije glavne gruppy.A. Narkotičkih analgetika, uključujući i morfin i blizu nju alkaloide (opijate) i sintetički spojevi koji imaju opiatopodobnymisvoystvami (opioidima). B. Non-opojnih analgetika, uključujući sintetičke derivate salicilne kiseline, pirazolon derivata, anilin i drugihsoedineniy.Dlya narkotičkih analgetika osobennosti.1 sljedeće osnovna karakteristika. Jak analgetik aktivnosti, pružajući mogućnost ihispolzovaniya kao vrlo efikasan analgetici u raznim oblastima medicine, posebno u trauma (operativni intervencije, povrede, itd) i bolesti koje uključuju označena bolevymsindromom (malignih tumora, infarkta miokarda, itd.) 2. Posebno efekti CNS na ljudsko, izražen u razvoju euforiji ipoyavlenii uz ponovnu upotrebu i mentalno fizicheskoyzavisimosti sindroma (droga), koji ograničava mogućnost primjene dugo preparatov.3. Razvoj stanje bolesti (povlačenje sindrom) kod ljudi srazvivshimsya fizičke zavisnosti s povlačenjem svojih analgetik preparata.4. Uklanjanje izazivaju akutne toksične efekte (respiratorne depresije, srčanih bolesti, i dr.), Kao i specifične antagonisti analgetski učinak (vidi. Nalokson) .Ako ponovljene upotrebe opojnih analgetika obično razvivaetsyaprivykanie (tolerancije), tj. E. Slabljenje akciju kada za polucheniyaanalgeziruyuschego efekt zahtijeva sve veće doze opojne analgetika preparata.Deystvie nije ograničen analgetik efekt. U većoj ili manjoj meri, imaju sedativno dejstvo, deprimira disanje i kašalj refleks, povećati tonus crijeva i mochevogopuzyrya može izazvati mučninu, povraćanje, zatvor i druge strane yavleniya.V vezi sa izraženim narcogene potencijal (i.e., sposobnost da izazove sindrom ovisnosti ovisnost) i pripadajuće značajne promjene u aktivnosti centralnog nervnog sistema i drugih sistema tijela sve narkotičkih analgetika treba čuvati, a svrha snabdijevanje ljekarni prema posebnom pravilam.Po ozbiljnosti akcije analgetika Preko raznyepreparaty i neželjenih efekata u ovoj grupi se razlikuju jedni od drugih, zbog karakteristika njihove hemijske strukture i fizičko-kemijska svojstva i, shodno tome, interakcija sa receptorima koji su uključeni u realizaciju svojih farmakoloških effektov.V posljednjih nekoliko godina, veliki broj prethodno koristio opojnih analgetika nakon izrečene potencijal narcogene (tekodin, hidrokodona fosfat, fenadon, određene formulacije koje sadrže opijum ili kodein) je isključena iz asortimana lijekova Dopunski pribor tv.Vmeste tako da je broj novih vrlo učinkovit sintetičkih opojnih izvora analgetikov.Po proizvodnju moderne kemijske strukture i narkotičkih analgetika su podijeljeni u 3 grupe: a) prirodni alkaloidi - morfin kodein, hipnotički sadržane u make- b) polu-sintetičkih jedinjenja pripremio kemijskih modifikacija molekula morfina (etilmorfin itd) - a) spojevi formiraju kompletnu himicheskogosinteza (promedol, fentanil, pentazocin, Nalbuphine, butorphanol, tramadol IDR) .. Većina sintetičkih preparata dobila po principu morfina modifikatsiimolekuly zadržavanja elemenata njegove strukture ili njegovih uproscheniem.Etim set dobiti droge, koje se razlikuju po snazi ​​i trajanju analgetik efekat, brzina i obim, Ovisnost i drugih neželjenih efekata, njihovu sposobnost da inhibiraju lokomotornog aktivnost crijeva i pružiti protivoponosnoe akcije (vidi. loperamid) za antitussive efekat, i dr. Neki od lijekova imaju na glatke mišiće spazmoli matic efekt (vidi. Promedol) .Putem kemijskih modifikacija morfina molekula su također dobijeni spoj su njegove farmakološki antagonisti (vidi. nalokson) Mehanizam djelovanja opojnih analgetika nedovoljne izuchen.Neyrofiziologicheskie studije pokazuju inhibiciju opojnih analgetika talamičkog osjetljivost bol centri iblokirovanii prijenos bola impulse cerebralni korteks. Etoteffekt je, po svemu sudeći, dovesti do fizioloških mehanizam djelovanja ovih analgetika gruppy.V neurohemijskih aspekt je važno ispitati učinak etihveschestv na neurotransmitera procese u mozgu i perifernim organima. Postoje dokazi o inhibitorni efekat morfina na hidrolize acetilkolina ivydelenie je iz nervnih završetaka. Utvrđeno je da morfin aktiviruetbiosintez serotonina. Međutim, rezerpin smanjuju vmozge serotonina, smanjuje analgetski učinak morfina i njegove analogov.V uglavnom nemaju dovoljno podataka o ulozi ovog neurotransmitera u mehanizmu djelovanja opojnih analgetika. Kontradiktorni podaci o roliadrenergicheskih procese i GABAergička sistema. Promjene u sistemu GAMKpod utjecajem raznih opijata i sličnih supstanci neodnoznachny.Osobo važno za razumijevanje podataka o prisutnosti opijata u mehanizmu mozgu djelovanja imeyutpoluchennye nedavno i drugih organahspetsificheskih <опиатных> рецепторов. Эндогенными лигандами, т.е. связывающимися с этими рецепторами специфическими, образующимися в организмефизиологически активными соединениями, являются нейропептиды - энкефалиныи эндорфины. Энкефалины - это пентапептиды, содержащие пять остатковаминокислот. Так называемый мет-энкефалин (метионин-энкефалин) имеет строение: Н-тирозил-глицил-глицил-фенилаланил-метионил-ОН. Эндорфины имеютнесколько более сложное строение. Так, ~-эндорфин (один из наиболее активных эндорфинов) состоит из 31 аминокислоты. Энкефалины и эндорфины, связываясь с опиатными рецепторами, оказывают аналгетическое действие, и их эффект блокируется специфическими антагонистами опиатов. Связывание морфинас этими рецепторами обеспечивается тем, что определенная часть его молекулы имеет структурное и конформационное сходство с частью молекул (тирозиновым остатком) энкефалинов и эндорфинов. Таким образом, экзогенныйаналгетик морфин (так же как и другие близкие к нему по структуре опиатыи опиоиды) при введении в организм взаимодействует с теми же <местами связывания> (рецепторами), которые предназначены для связывания эндогенныханалгетических соединений - энкефалинов и эндорфинов.Не исключено, что действие экзогенных аналгетиков связано также со стабилизацией эндогенных нейропептидов (энкефалинов и др.) путем инактивацииразрушающих энкефалины ферментов - энкефалиназ.В настоящее время установлено, что эндогенными лигандами для опиатныхрецепторов являются не только энкефалины и эндорфины, но и другие пептиды (динорфины и др.). Показано также, что опиатные рецепторы существуют ввиде разных субпопуляций: (ми), (каппа), (дельта), (сигма), имеющихразличную функциональную значимость. Полагают, что - рецепторы опосредуютсупраспинальную аналгезию, эйфорию, угнетение дыхания и физическую зависимость- - рецепторы опосредуют спинальную аналгезию, миоз, седативный эффект и т.д. Разные эндогенные пептиды и наркотические аналгетики могутсвязываться преимущественно с той или другой подгруппой рецепторов, чтоможет определять особенности их фармакологического действия.Разные наркотические аналгетики различаются также по характеру связывания с опиатными рецепторами. Одни из них (морфин, промедол, фентанил идр.) являются <чистыми> (полнымн) агонистами- связываясь с рецепторами,они оказывают характерное для эндогенных лигандов физиологическое (фармакологическое) действие. Другие являются <чистыми> антагонистами(см. Налоксон). Связываясь с рецепторами, они блокируют действие эндогенных лигандов и экзогенных опиатов. В третью группу входят препаратысмешанного типа действия (агонисты-антогонисты), по-разному связывающиеся с разными подгруппами опиатных рецепторов и оказывающие в связи сэтим по одним видам действия агонистический эффект, по другим - антагонистический (налорфин, пентазоцин, нальбуфин и др.).Действие наркотических аналгетиков на периферические органы (кишечники др.) также связано со взаимодействием с локализующимися в них опиатнымирецепторами.Выраженного местноанестезирующего действия у большинства опиатов неотмечается. Вместе с тем в последние годы обнаружено, что они оказываютсильное общее обезболивающее действие при эпидуральном и субарахнондальном введении. Этот эффект связан с непосредственным воздействием на нейрональные системы спинного мозга, участвующие в формировании болевого потокаимпульсов. Этот способ введения опиатов стал в последнее время находитьвсе большее применение для купирования тяжелых острых и хронических болей.Характерными для ненаркотических аналгетиков являются следующие основные особенности.1. Аналгезирующая активность, проявляющаяся при определенных видахболевых ощущений: главным образом при невралгических, мышечных, суставныхболях, при головной и зубной боли. При сильной боли, связанной с травмами,полостными оперативными вмешательствами и т.п., они практически неэффективны.2. Жаропонижающее действие, проявляющееся при лихорадочных состояниях,и противовоспалительное действие, выраженное в разной степени у разныхсоединений этой группы.3. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры.4. Отсутствие при их применении эйфории и явлений психической и физической зависимости.Основными представителями ненаркотических аналгетиков являются:а) производные салициловой кислоты (салицилаты) - натрия салицилат,ацетилсалициловая кислота, салициламид и др.-б) производные пиразолона - антипирин, амидопирин, аналгин-в) производные пара-аминофенола (или анилина) - фенацетин, парацетамол.В механизме действия ненаркотических аналгетиков определенную роль играет влияние на таламические центры, которое приводит к торможению проведения болевых импульсов к коре. По центральному действию эти аналгетикиотличаются, однако, от наркотических аналгетиков рядом особенностей(например, не влияют на способность ЦНС к суммации подпороговых импульсов).В механизме действия салицилатов важную роль играют ингибирование биосинтеза простагландинов (см. Кислота ацетилсалициловая), а также стимулирующее влияние на <ось> гипофиз - надпочечники, способствующее высвобождению кортикостероидов. Существенное значение в действии ненаркотическиханалгетиков имеет их влияние на кининовую систему (антагонизм с алгезирующим действием брадикинина и др.).Ненаркотические анальгетики группы ацетилсалициловой кислоты и ряд других синтетических лекарственных средств, у которых особенно выражено противовоспалительное действие, получили общее название "Нестероидныепротивовоспалительные препараты" (НПВП). Несмотря на особый механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов, их общаяфармакологическая активность - анальгезирующая, жаропонижающая - позвояет включать их наряду с ненаркотическими анальгетиками в группу лекарстенных средств, влияющих на центральную нервную систему.