Knjiga "kliničku farmakologiju i farmakoterapiju", rekao je šef 6 glavnih voprosyfarmakokinetiki 6.6 biotransformacije lijekova 6.6.3 nemikrosomalnaya biotransformacije

Nemikrosomalnayabiotransformatsiya

Iako nemikrosomalnye fermentyuchastvuyut u biotransformacije malim chislalekarstvennyh supstance, oni i dalje igraju metabolizam vazhnuyurol. Sve vrste konjugacije isklyuchayaglyukuronidnuyu, oporavak i gidrolizalekarstvennyh droga kataliziruyutsyanemikrosomalnymi enzima. Takva reaktsiivnosyat ryadarasprostranennyh doprinos biotransformacije lijekova, acetilsalicilna kiselina i tomchislesulfamide. Nemikrosomalnayabiotransformatsiya glavnymobrazom droge javlja u jetri, ali osuschestvlyaetsyatakzhe u plazmi i drugim tkivima.

Za oralnu primeneniilekarstvennye supstancu natopljenom crijeva slizistoyobolochkoy, unesite prvi uportalnuyu sistem, pa tek onda u sistemnyykrovotok. Intenzivna i brojni reaktsiimetabolizma već javljaju u zid creva (skoro sve od poznatih sintetičkih inesinteticheskie reakcija). Na primjer, izadrinprolazi konjugacija s sulfat,hidralazin - acetilacija. Nekotoryelekarstvennye supstanca metaboliziruyutsyanespetsificheskimi enzima (penicilini,aminease) ili crijevnih bakterija (metotreksat,levodopa) To može biti od velike prakticheskoeznachenie. Dakle, kod nekih pacijenata apsorpcijuamineazine minimiziran vsledstvieznachitelnogo njegov metabolizam u kishechnike.Neobhodimo ipak naglasiti da osnovnyeprotsessy biotransformacije se javlja u jetri.

Lekarstvennyhveschestv metabolizam prije dolaska u sistemsku cirkulaciju kroz kishechnogotrakta zid gastro-priprohozhdenii i jetra se zove "efekt pervogoprohozhdeniya". Stepen prvog znači metabolizmalekarstvennyh prohozhdeniiopredelyaetsya fermentovdlya metabolički kapacitet droga, i apsorpcija stopa metabolicheskihreaktsy. Ako veschestvoprimenyayut droga usmeno u maloj dozi, i metabolizam i emkostfermentov egoznachitelny, većina preparatabiotransformiruetsya, čime se smanjuje egobiodostupnost. Sa povećanjem dozylekarstvennogo putem sistema enzimskih uključenih u prvom metabolizam dodavanje može biti zasićena, i bioraspoloživost preparatauvelichivaetsya.

Belousov YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

Nemikrosomalnayabiotransformatsiya

Iako nemikrosomalnye fermentyuchastvuyut u biotransformacije malim chislalekarstvennyh supstance, oni i dalje igraju metabolizam vazhnuyurol. Sve vrste konjugacije isklyuchayaglyukuronidnuyu, oporavak i gidrolizalekarstvennyh droga kataliziruyutsyanemikrosomalnymi enzima. Takva reaktsiivnosyat ryadarasprostranennyh doprinos biotransformacije lijekova, acetilsalicilna kiselina i tomchislesulfamide. Nemikrosomalnayabiotransformatsiya glavnymobrazom droge javlja u jetri, ali osuschestvlyaetsyatakzhe u plazmi i drugim tkivima.

Za oralnu primeneniilekarstvennye supstancu natopljenom crijeva slizistoyobolochkoy, unesite prvi uportalnuyu sistem, pa tek onda u sistemnyykrovotok. Intenzivna i brojni reaktsiimetabolizma već javljaju u zid creva (skoro sve od poznatih sintetičkih inesinteticheskie reakcija). Na primjer, izadrinprolazi konjugacija s sulfat,hidralazin - acetilacija. Nekotoryelekarstvennye supstanca metaboliziruyutsyanespetsificheskimi enzima (penicilini,aminease) ili crijevnih bakterija (metotreksat,levodopa) To može biti od velike prakticheskoeznachenie. Dakle, kod nekih pacijenata apsorpcijuamineazine minimiziran vsledstvieznachitelnogo njegov metabolizam u kishechnike.Neobhodimo ipak naglasiti da osnovnyeprotsessy biotransformacije se javlja u jetri.

Lekarstvennyhveschestv metabolizam prije dolaska u sistemsku cirkulaciju kroz kishechnogotrakta zid gastro-priprohozhdenii i jetra se zove "efekt pervogoprohozhdeniya". Stepen prvog znači metabolizmalekarstvennyh prohozhdeniiopredelyaetsya fermentovdlya metabolički kapacitet droga, i apsorpcija stopa metabolicheskihreaktsy. Ako veschestvoprimenyayut droga usmeno u maloj dozi, i metabolizam i emkostfermentov egoznachitelny, većina preparatabiotransformiruetsya, čime se smanjuje egobiodostupnost. Sa povećanjem dozylekarstvennogo putem sistema enzimskih uključenih u prvom metabolizam dodavanje može biti zasićena, i bioraspoloživost preparatauvelichivaetsya.