Knjiga "kliničku farmakologiju i farmakoterapiju", rekao je šef 6 glavnih voprosyfarmakokinetiki 6.5 vezivanje lijekova na tkiva i belkamikrovi

Binding LEKARSTVENNYHVESCHESTV sa proteinima krvi i tkiva

Mnogi medicinski veschestvaobladayut izrečena fizičko srodstvomk različite proteine ​​plazme, prvenstvenoalbumingod. Vezivanje lijeka u plazmi sbelkami ihkontsentratsii dovodi do pada u tkivima i mjesto djelovanja, pa kaktolko besplatno (nevezani) droga prohoditcherez membrane. Tvari u vkomplekse proteina, lišen spetsificheskoyaktivnosti. Slobodni i vezani chastilekarstvennogo sostoyaniidinamicheskogo sredstva su u ravnoteži. Ponekad lekarstvennyeveschestva akumuliraju u tkivima bolshihkontsentratsiyah nego što se moglo očekivati, izračunata na osnovu difuzije ravnoteže. ovo efekt zavisitot pH gradijent, vezivanje lekarstvennogosredstva sa intracelularne elementima i egoraspredeleniya u masnom tkivu. Klinicheskoeznachenie su slučajevi kada protein krovisvyazyvaetsya više od 90% supstance droge.

Kršenje svyazyvaniyalekarstvennyh supstance primijećeni na snizheniikontsentratsii albumine krvi (hipoalbuminemija) i obavezujuće sposobnostibelkov krvi pod određenim bolestima jetre ipochek. Čak je i smanjenje albumine u krv do 30 g / l (normalno 33-55 g / L) može dovesti do većeg sadržaja kznachitelnomu svobodnoyfraktsii fenitoina. Klinički znachimoeuvelichenie slobodnim nivoom frakciju furosemidsmanjenjem količine aproiskhodit albumini do20 g / l.

Belousov YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

Binding LEKARSTVENNYHVESCHESTV sa proteinima krvi i tkiva

Mnogi medicinski veschestvaobladayut izrečena fizičko srodstvomk različite proteine ​​plazme, prvenstvenoalbumingod. Vezivanje lijeka u plazmi sbelkami ihkontsentratsii dovodi do pada u tkivima i mjesto djelovanja, pa kaktolko besplatno (nevezani) droga prohoditcherez membrane. Tvari u vkomplekse proteina, lišen spetsificheskoyaktivnosti. Slobodni i vezani chastilekarstvennogo sostoyaniidinamicheskogo sredstva su u ravnoteži. Ponekad lekarstvennyeveschestva akumuliraju u tkivima bolshihkontsentratsiyah nego što se moglo očekivati, izračunata na osnovu difuzije ravnoteže. ovo efekt zavisitot pH gradijent, vezivanje lekarstvennogosredstva sa intracelularne elementima i egoraspredeleniya u masnom tkivu. Klinicheskoeznachenie su slučajevi kada protein krovisvyazyvaetsya više od 90% supstance droge.

Kršenje svyazyvaniyalekarstvennyh supstance primijećeni na snizheniikontsentratsii albumine krvi (hipoalbuminemija) i obavezujuće sposobnostibelkov krvi pod određenim bolestima jetre ipochek. Čak je i smanjenje albumine u krv do 30 g / l (normalno 33-55 g / L) može dovesti do većeg sadržaja kznachitelnomu svobodnoyfraktsii fenitoina. Klinički znachimoeuvelichenie slobodnim nivoom frakciju furosemidsmanjenjem količine aproiskhodit albumini do20 g / l.