Farmakologiju i midecamycin midecamycin acetat makrolidnih antibiotika za liječenje infekcije respiratornog trakta

Makarova OV

Central Klinička bolnica Medicinskog Ruski predsjednik Uprave Centar

Antibiotici makrolidovprimenyayut u kliničkoj praksi od otkrića eritromicina v1952. Nedavno primeneniemakrolidov u kliničkoj praksi je znatno povećan vrezultate bolje razumijevanje uloge u razvoju patogena atipichnyhvnutrikletochnyh infektsiidyhatelnyh i urogenitalnog trakta, stvarajući novyhpreparatov sa poboljšanim fizikalno-kemijskih, bioloških, farmakokinetičkih svojstava iblagopriyatnym sigurnosni profil.
jedan izpredstaviteley "novi" makrolide yavlyaetsyamidekamitsin (M) - prirodni 16-članih makrolida u produkciji gljivice Streptomyces mycarofaciens, i egoproizvodnoe - midecamycin acetat (MA) -polusintetichesky makrolidnih antibiotika koji se koriste za obavljanje vklinicheskoy 1985 g.
Poput drugih makrolida, M / MAproyavlyayut suštini bakteriostatski akciju, ali u visokim koncentracijama, a posebno u otnosheniimikroorganizmov koji su u fazi rasta mogutokazyvat baktericidna aktivnost [1].
Aktivnost Spektrantimikrobnoy M / MA sličan eritromicin. Oba mikroorganizmi Izgrampolozhitelnyh antibiotikadeystvuyut streptokoka (uključujući S.pneumoniae), stafilokoke (M / MA nekotoryhshtammov aktivni protiv otpornih na eritromicin), C.diphtheriae, L.monocytogenes. Gram negativnih mikroorganizama km / MA osjetljive N.gonorrhoeae, B.pertussis, H.influenzae, C.jejuni. Važna karakteristika M / MA yavlyaetsyasposobnost prodre ćelije organizma za tzv ivozdeystvovat vnutrikletochnyemikroorganizmy (Mycoplasma spp., Chlamydi spp., Legionella spp., Canpilobacter spp.). Prema vyrazhennostieffekta protiv C.trachomatis, M.pneumoniae i Legionellaspp. M / MA porediti sa eritromicin, ali njegov nadređeni idrugie makrolida djelovanjem na M.hominis, U.urealyticum [2, 3]. M / MA, kao i drugi makrolida, obladayutpostantibioticheskim efekt (podavleniezhiznedeyatelnosti mikroorganizmi posleprekrascheniya nastavio kontakt sa antibiotik) u otnosheniistreptokokkov, stafilokoki, H.influenzae. Unikalnymsvoystvom droga je proyavleniepostantibioticheskogo učinak na M.hominis [1].
Priperoralnom primanje M / MA brzo se upija vzheludochno trakta, a apsorbuje pochtipolnostyu MA. Maksimalna koncentracija u serumu krovidostigayutsya preko 0,5-1 sata. Maksimalne koncentracije vtkanyah kao što je u serumu. U krajnici, pluća, bronhijalni sekret, sluznice nosa, predstatelnoyzheleze MA stvara koncentracija veća od neskolkoraz koncentracije u serumu. M / MA vpecheni metaboliziraju da formiraju metabolita također obladayuschihnekotoroy antimikrobnu aktivnost. Izlaz M / MA imetabolity sa žuči, mali dio (< 5%) с мочой[1].
Iznezhelatelnyh reakcije u rijetkim slučajevima mogu otmechatsyarasstroystva iz gastrointestinalnog trakta, manifestuje bol u trbuhu, anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev. Neki pacijenti otmechayutsyaizmeneniya aktivnost transaminaza jetre i allergicheskiereaktsii osip. [4]
Za razliku od 14-članih makrolida u (eritromicin, roxithromycin, klaritromicin) M / MAschitayutsya slab inhibitori mikrozomalnim P450 sistemytsitohroma kroz koje mnogielekarstvennye metaboliziraju droge. Ova nekretnina ima vrijednost u imenovanju vazhnoeprakticheskoe antibiotikovbolnym hronični opstruktivni bronhitis, kotoryedlitelno uzeti bronhodilatatora, teofilin vchastnosti. M / MA nije uticalo metabolizmteofillina [5], dakle, ovi lijekovi mozhnonaznachat istovremeno ne zaboravljajući da je uvijek potrebno prinaznachenii teofilin kontrolsostoyaniya pacijenta. Ne preporučuje se odnovremennoenaznachenie M / SO i ergot alkaloida ili karbamazepin, jer M smanjuje njihov metabolizam u jetri. Sleduetsoblyudat oprez prilikom primanja M / MA stsiklosporinom ili varfarin, jer M usporava ihvyvedenie izlučuje [2, 6].
M / MA kontraindiciran kod osoba sgiperchuvstvitelnostyu na ove droge, kada tyazheloypechenochnoy neuspjeh. MA ulazi grudnoemoloko, tako da ne mogu zhenschinam.Naznachenie dojenje u trudnoći je prihvatljivo u slučajevima kada potencijalna korist riziku majka prevyshaetvozmozhny za fetus. [1]
Indikacije za upotrebu M / MAyavlyayutsya: respiratorne infekcije, mochepolovogotrakta uzrokovane klamidije, mikoplazme, legionellamii U.urealyticum- infekcije respiratornog trakta, kože, potkožnog tkiva i druge izazvane bakterijama chuvstvitelnymik penicilin, za liječenje osjetljivosti pacijenata spovyshennoy difterije penitsillinu- tretman iprofilaktika i koklyusha- enteritis vyzvannyybakteriyami roda Campylobacter.
Prema mnogotsentrovogoissledovaniya primjenom M / MA kod djece na ruskom (preparatmakropen), klinička efikasnost u lecheniiinfektsy gornjih disajnih puteva (upala krajnika, tonsillopharyngitis, rinofaringitis, otitis, sinusitis) bio je 98%. Djeca sa bronhitis i neefikasnosti vnebolnichnymipnevmoniyami nachalnoyterapii sredstva (penicilin, ampicilin, ampioks, oleandomicinom, linkomicin, kotrimoksazolom) klinički effektivnostM / MA ne zaostaje za taj eritromicina i bio je okolo95% [4].
Filed midecamycins, multicentrično istraživanje sprovedeno u Rusiji, u odraslih pacijenata za liječenje klinicheskayaeffektivnost zajednici stekao pnevmoniisostavila 98,9%, u liječenju egzacerbacija hronicheskogobronhita - 97,5% [7].
Dakle, klinička efikasnost osnovaniidokazannoy M / MA mogutprimenyatsya kao priprema za empirijska lecheniyavnebolnichnyh infekcije gornjih i donjih otdelovdyhatelnyh staze.
reference:
1. Holliday SM andFaulds D. Miocamycin. Pregled svojih antimicrobialactivity, farmakokinetičkih svojstava i therapeuticpotential 1993- 46 (4): 720-45.
2. Bryskier A, Butzler JP.Macrolides. U: Antibiotik i hemoterapije: antiinfektivi i njihova upotreba u terapiji. O`GradyF, Lambert HP, Finch RC, Greenwood D. (Ur.). ChurcillLivingstone. New York, 1997- 377-393.
3. Ridgway GL. In vitro activityagainst Mycoplasma spp. i intracelularni organizama. U New Makrolidi, Azalides, i streptogramini -Pharmacology and Clinical Applications. Neu HC, Yong LS, Zinner SH. (Ur.). New York, 1993 25-30.
4. Strachunsky LS Zharkova LP, Avdeeva EG itd Prvi u studiji Rusiji kontroliruemoesravnitelnoe antibiotika kod djece :. Macropen vs. Eritromitsin.-Pediatrics 1995- 4: 123-8.
5. Dal Negro R, Turco P, Pomari C, deConti F. Int J Clin PharmacolTher Toxicol 1988- 26: 127-9.
6. periti P, Mazzei T, Mini E. et al. Farmakokinetičke druginteractions makrolida. Clin Pharmacokin, 1992- 23 :. 106-31
7. MakarovaO.V. Midecamycin i midecamycin acetat - makrolidnyeantibiotiki za liječenje infekcija respiratornog putey.Kremlevsky list 2001- u tisku.

Makarova OV

Central Klinička bolnica Medicinskog Ruski predsjednik Uprave Centar

Antibiotici makrolidovprimenyayut u kliničkoj praksi od otkrića eritromicina v1952. Nedavno primeneniemakrolidov u kliničkoj praksi je znatno povećan vrezultate bolje razumijevanje uloge u razvoju patogena atipichnyhvnutrikletochnyh infektsiidyhatelnyh i urogenitalnog trakta, stvarajući novyhpreparatov sa poboljšanim fizikalno-kemijskih, bioloških, farmakokinetičkih svojstava iblagopriyatnym sigurnosni profil.
jedan izpredstaviteley "novi" makrolide yavlyaetsyamidekamitsin (M) - prirodni 16-članih makrolida u produkciji gljivice Streptomyces mycarofaciens, i egoproizvodnoe - midecamycin acetat (MA) -polusintetichesky makrolidnih antibiotika koji se koriste za obavljanje vklinicheskoy 1985 g.
Poput drugih makrolida, M / MAproyavlyayut suštini bakteriostatski akciju, ali u visokim koncentracijama, a posebno u otnosheniimikroorganizmov koji su u fazi rasta mogutokazyvat baktericidna aktivnost [1].
Aktivnost Spektrantimikrobnoy M / MA sličan eritromicin. Oba mikroorganizmi Izgrampolozhitelnyh antibiotikadeystvuyut streptokoka (uključujući S.pneumoniae), stafilokoke (M / MA nekotoryhshtammov aktivni protiv otpornih na eritromicin), C.diphtheriae, L.monocytogenes. Gram negativnih mikroorganizama km / MA osjetljive N.gonorrhoeae, B.pertussis, H.influenzae, C.jejuni. Važna karakteristika M / MA yavlyaetsyasposobnost prodre ćelije organizma za tzv ivozdeystvovat vnutrikletochnyemikroorganizmy (Mycoplasma spp., Chlamydi spp., Legionella spp., Canpilobacter spp.). Prema vyrazhennostieffekta protiv C.trachomatis, M.pneumoniae i Legionellaspp. M / MA porediti sa eritromicin, ali njegov nadređeni idrugie makrolida djelovanjem na M.hominis, U.urealyticum [2, 3]. M / MA, kao i drugi makrolida, obladayutpostantibioticheskim efekt (podavleniezhiznedeyatelnosti mikroorganizmi posleprekrascheniya nastavio kontakt sa antibiotik) u otnosheniistreptokokkov, stafilokoki, H.influenzae. Unikalnymsvoystvom droga je proyavleniepostantibioticheskogo učinak na M.hominis [1].
Priperoralnom primanje M / MA brzo se upija vzheludochno trakta, a apsorbuje pochtipolnostyu MA. Maksimalna koncentracija u serumu krovidostigayutsya preko 0,5-1 sata. Maksimalne koncentracije vtkanyah kao što je u serumu. U krajnici, pluća, bronhijalni sekret, sluznice nosa, predstatelnoyzheleze MA stvara koncentracija veća od neskolkoraz koncentracije u serumu. M / MA vpecheni metaboliziraju da formiraju metabolita također obladayuschihnekotoroy antimikrobnu aktivnost. Izlaz M / MA imetabolity sa žuči, mali dio (< 5%) с мочой[1].
Iznezhelatelnyh reakcije u rijetkim slučajevima mogu otmechatsyarasstroystva iz gastrointestinalnog trakta, manifestuje bol u trbuhu, anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev. Neki pacijenti otmechayutsyaizmeneniya aktivnost transaminaza jetre i allergicheskiereaktsii osip. [4]
Za razliku od 14-članih makrolida u (eritromicin, roxithromycin, klaritromicin) M / MAschitayutsya slab inhibitori mikrozomalnim P450 sistemytsitohroma kroz koje mnogielekarstvennye metaboliziraju droge. Ova nekretnina ima vrijednost u imenovanju vazhnoeprakticheskoe antibiotikovbolnym hronični opstruktivni bronhitis, kotoryedlitelno uzeti bronhodilatatora, teofilin vchastnosti. M / MA nije uticalo metabolizmteofillina [5], dakle, ovi lijekovi mozhnonaznachat istovremeno ne zaboravljajući da je uvijek potrebno prinaznachenii teofilin kontrolsostoyaniya pacijenta. Ne preporučuje se odnovremennoenaznachenie M / SO i ergot alkaloida ili karbamazepin, jer M smanjuje njihov metabolizam u jetri. Sleduetsoblyudat oprez prilikom primanja M / MA stsiklosporinom ili varfarin, jer M usporava ihvyvedenie izlučuje [2, 6].
M / MA kontraindiciran kod osoba sgiperchuvstvitelnostyu na ove droge, kada tyazheloypechenochnoy neuspjeh. MA ulazi grudnoemoloko, tako da ne mogu zhenschinam.Naznachenie dojenje u trudnoći je prihvatljivo u slučajevima kada potencijalna korist riziku majka prevyshaetvozmozhny za fetus. [1]
Indikacije za upotrebu M / MAyavlyayutsya: respiratorne infekcije, mochepolovogotrakta uzrokovane klamidije, mikoplazme, legionellamii U.urealyticum- infekcije respiratornog trakta, kože, potkožnog tkiva i druge izazvane bakterijama chuvstvitelnymik penicilin, za liječenje osjetljivosti pacijenata spovyshennoy difterije penitsillinu- tretman iprofilaktika i koklyusha- enteritis vyzvannyybakteriyami roda Campylobacter.
Prema mnogotsentrovogoissledovaniya primjenom M / MA kod djece na ruskom (preparatmakropen), klinička efikasnost u lecheniiinfektsy gornjih disajnih puteva (upala krajnika, tonsillopharyngitis, rinofaringitis, otitis, sinusitis) bio je 98%. Djeca sa bronhitis i neefikasnosti vnebolnichnymipnevmoniyami nachalnoyterapii sredstva (penicilin, ampicilin, ampioks, oleandomicinom, linkomicin, kotrimoksazolom) klinički effektivnostM / MA ne zaostaje za taj eritromicina i bio je okolo95% [4].
Filed midecamycins, multicentrično istraživanje sprovedeno u Rusiji, u odraslih pacijenata za liječenje klinicheskayaeffektivnost zajednici stekao pnevmoniisostavila 98,9%, u liječenju egzacerbacija hronicheskogobronhita - 97,5% [7].
Dakle, klinička efikasnost osnovaniidokazannoy M / MA mogutprimenyatsya kao priprema za empirijska lecheniyavnebolnichnyh infekcije gornjih i donjih otdelovdyhatelnyh staze.
reference:
1. Holliday SM andFaulds D. Miocamycin. Pregled svojih antimicrobialactivity, farmakokinetičkih svojstava i therapeuticpotential 1993- 46 (4): 720-45.
2. Bryskier A, Butzler JP.Macrolides. U: Antibiotik i hemoterapije: antiinfektivi i njihova upotreba u terapiji. O`GradyF, Lambert HP, Finch RC, Greenwood D. (Ur.). ChurcillLivingstone. New York, 1997- 377-393.
3. Ridgway GL. In vitro activityagainst Mycoplasma spp. i intracelularni organizama. U New Makrolidi, Azalides, i streptogramini -Pharmacology and Clinical Applications. Neu HC, Yong LS, Zinner SH. (Ur.). New York, 1993 25-30.
4. Strachunsky LS Zharkova LP, Avdeeva EG itd Prvi u studiji Rusiji kontroliruemoesravnitelnoe antibiotika kod djece :. Macropen vs. Eritromitsin.-Pediatrics 1995- 4: 123-8.
5. Dal Negro R, Turco P, Pomari C, deConti F. Int J Clin PharmacolTher Toxicol 1988- 26: 127-9.
6. periti P, Mazzei T, Mini E. et al. Farmakokinetičke druginteractions makrolida. Clin Pharmacokin, 1992- 23 :. 106-31
7. MakarovaO.V. Midecamycin i midecamycin acetat - makrolidnyeantibiotiki za liječenje infekcija respiratornog putey.Kremlevsky list 2001- u tisku.