Acetilkolin (asetulcholinum). Acetilkolin se odnosi na biogenih amina materija formirana u organizmu. Za upotrebu kao drogu za farmakoloških isslelovany spoj se dobija sintetički u obliku klorida i

Acetilkolin (Asetulcholinum). Acetilkolin se odnosi na biogenih amina - supstance obrazuyuschimsyav tijelo. Za upotrebu kao drogu za farmakoloških isslelovany spoj se priprema sintetički vvide klorida ili drugih soli. Acetilkolin je kvartarnih monoamonijum spoj. Etohimicheski nestabilna supstanca koja na tijelo uchastiispetsificheskogo kolinesteraze enzima (acetilkolinesteraze) razrushaetsyas lako formirati kolin i octene kisloty.Obrazuschiysya tijelo (endogenih) Rolv acetilkolin ima važnu životne procese: učestvuje u prenošenju nervnogovozbuzhdeniya u CNS, autonomni čvorova završecima parasimpatički idvigatelnyh živce. Acetilkolin je hemijska odašiljač (medijator) nervnogovozbuzhdeniya- zatvaranje nervnih vlakana, za koje služi kao neurotransmiter se nazivaju holinergičke, i receptore koji su u interakciji s njima, pod nazivom acetilkolin receptore. Holinergičkim receptore (kao suvremene zapubezhnoy tepminologii - "holinotseptop") Je kompleksna makromolekula proteina (nukleoprotein), lokaliziran na vanjskoj strani postsinaptičkih membrana. Tako acetilkolin receptora postganglionic holinergički živce (srce, glatkih mišića, žlijezda) je određen kao M-holinergičkim receptore (muskarinochuvstvitelnye) i nalazi se u regiji ganglionarnyhsinapsov i neuromuskularne sinapse u somatskim - (. C. B. Anichkov) kao n-holinergički (nikotinochuvstvitelnnye). Ovakva podjela svyazanos karakteristike reakcije proizlaze iz interakcije acetilkolina sa ovim biohemijski sistemi: - (. Antiholinergici cm) muskarinopodobnyh inikotinopodobnyh u prvom slučaju u drugom - m-yn-holinergičkim receptori se mogu naći u različitim dijelovima TsNS.Po moderne podataka muskarinochuvstvitelnye receptori dijele naM1- , M2 i M3 receptori su različito raspoređeni na organahi raznovrsne fiziološke vrijednosti (vidi. atropin, Pirentsepin). Acetilkolin nema stroge selektivnog akciju na nikotinsku acetilkolin vrste receptora. U manjoj ili većoj meri djeluje na m- i n-holinergički receptore i podgrupa m-holinoretseptorov.Perifericheskoe muskarinopodobnoe djelovanje acetilkolina je prikazan vzamedlenii srca, perifernom proširenje krovenosnyhsosudov i snižavanje krvnog pritiska, gut pokretljivost jačanje zheludkai, smanjenje bronhijalnih mišića, materice, žuči i mochevogopuzyrya, povećavajući izlučivanje probavnih, bronha, suzne žlijezde i znoj, zjenica suženje (miozu). Miotic efekt je povezan sa usileniemsokrascheniya kružni mišić irisa, koji je inervacije postganglionic holinergički vlakana okulomotorna živca (n. Oculomotorius). Istovremeno, smanjenjem cilijarni zonule od Zinn myshtsyi relaksaciju cilijarnog grč javlja pojas akkomodatsii.Suzhenie učenik, zbog djelovanja acetilholina, soprovozhdaetsyaobychno snižavanje očnog pritiska. Ovaj efekt je djelomično zbog činjenice da su suženja zjenice i Iris ravnanje rasshiryayutsyashlemmov kanal (venska sinusa beonjače) i fontanovy prostora (prosgranstva iridocorneal ugao), koji pruža bolju tečnost odliv okruženjima izvnutrennih oka. Moguće je, međutim, da drugi mehanizmi su uključeni u snižavanju očnog pritiska. Zbog sposobnostyusnizhat očnog pritiska supstance ponaša kao acetilkolin (cholinomimetics, antiholinesterazu droga), su naširoko koristi za liječenje glaukoma [Imajte na umu da kada se primjenjuje etihpreparatov u konjunktive vreći, oni se apsorbuju u krvotok i, okazyvayarezorbtivnoe akcija može izazvati karakteristične za ove preparatovpobochnye fenomen. Takođe, treba imati na umu da je dugo (u techenieryada godina) korištenje miotic agenti mogu ponekad dovesti do razvitiyustoykogo (ireverzibilni) miozu, obrazovanja zadnje petehije i drugimoslozhneniyam i dugotrajna upotreba kao miotikov antiholinesterazu lekovi mogu doprinijeti razvoju katarakte.] Periferni nikotinopodobnoe dejsvie acetilholina egouchastiem povezani sa transferom nervnih impulsa iz preganglionic vlakana napostganglionarnye čvorova u vegetativnom i motornih živaca sa napoperechn prugaste mišiće. U malim dozama, to je fiziološki neurotransmitera, u velikim dozama može uzrokovati uporni depolarizacija u sinapsi i blokira prijenos pobude. Acetilkolin također igra važnu ulogu kao posrednik TsNS.On koji su uključeni u prijenos impulsa u različitim dijelovima mozga, sa niskim koncentracijama olakšati i veliki - inhibiraju sinaptičke transmisije. Promjene u razmjeni acetilkolina može dovesti do funktsiymozga povrede. Neki tsentralnodeystvuyuschie acetilkolin antagonista (vidi. Amizil) su psihotropnih lijekova (vidi. Takođe Atropin). Predoziranja acetilkolin antagonisti mogu izazvati poremećaje višeg nervnoydeyatelnosti (imaju halucinogene efekte, itd.) Za upotrebu u medicinskoj praksi i istraživanja za eksperimentalni pušten acetilholin klorida (Acetylcholini chloridum) .Sinonimy :. Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol i kristala dr.Bestsvetnye ili bijeli kristalni mase. Navozduhe širi. Lako se rastvara u vodi i spirte.Kak leka acetilholin klorida neimeet široku primjenu. Ako gutanje acetilkolin neefikasan, jer je brzo hidrolizira. Za parenteralnu administracija čini brz, naglo ali kratkoročni efekt. Kao i druge kvaternerna jedinjenja atsetilholinploho prodire krvno-moždanu barijeru i ne bitno utjecati na TsNS.Inogda koristiti acetilkolina kao vazodilatator prispazmah perifercheskih sudova (okluzivna bolest, intermitentna klaudikacija, trofičkog poremećaja u panjevima, i tako dalje. D,), retinalne arterije grč. u rijetkim slučajevima, kada ubrizgava acetilkolin crijevnih atonija i mochevogopuzyrya. Acetilkolin se koristi ponekad da olakša rentgenologicheskoydiagnostiki ahalazijom pischevoda.Preparat supkutano i intramuskularno u dozi (za odrasle) O 05 ili O, 1 g injekcije, ako je potrebno, može se ponoviti od 2 - 3 puta na dan. Kada injekcije treba osigurati da se ne dozvoljava igla ne pogodi uvod venu.Vnutrivennoe zbog mogućnosti iznenadnih zaustavljanja i pritisak ponizheniyaarterialnogo serdtsa.V veće doze d e s s potkožno i intramuskularno za odrasle: jedan 1 g, dnevno 0,3 g acetilkolina je kontraindiciran u bronhijalne astme, angine, ateroskleroze, organske bolesti srca, epilepsii.Pri primjena acetilkolina treba imati na umu da je vyzyvaetsuzhenie koronarnih arterija serdtsa.Pri predoziranja može doći do naglog pada arterialnog pritiska sa bradikardija i srčane aritmije, obilno znojenje, grčevi, povećana pokrete crijeva i druge pojave. U ovim slučajevima sleduetnemedlenno ući vene ili pod kožu 1 ml 1% rastvora atropina (ako je potrebno) ili drugih holinolitichesky pripreme (vidi Metacin.) Oblik Proizvodnja: U 5 ml ampula O, 1 i 0,2 G suhogoveschestva. Droga je raspuštena neposredno prije upotrebe. Obdukciju bočicu i špricu uvodi u nju potrebnu količinu (2-5 ml) sterilne vode i kipuće za inektsiy.Pri dužeg skladištenja rješenja razlagayutsya.Hranenie: Popis B. zapečaćena ampule.