Velika medicinska enciklopedija IC nevronet. droga

IC Nevronet

URL

Acetilkolin (Asetulcholinum). Acetilkolin se odnosi na biogenih amina - supstance proizvedene u organizmu. Za upotrebu kao drogu za farmakoloških isslelovany spoj se dobija sintetički u obliku klorida ili drugih soli. Acetilkolin je kvartarnih monoamonijum spoj. To je kemijski nestabilna supstanca koja se nalazi u tijelu, uz učešće određenog holinesteraza enzim (acetilkolinesteraze) lako uništena da formiraju kolin i octene kiseline. Obrazuschiysya tijelo (endogenih) acetilkolina igra važnu ulogu u životu procesima: učestvuje u prenošenju nervnih pobude u centralnog nervnog sistema, autonomnim čvorova i motornih terminala parasimpatički živce. Acetilkolin je hemijska odašiljač (medijator) eksitacijama nervnih završetaka nervnih vlakana, za koje služi kao neurotransmiter se nazivaju holinergičke, i receptore koji su u interakciji s njima, pod nazivom acetilkolin receptore. Holinergičkim receptore (kao suvremene zapubezhnoy tepminologii - "holinotseptop") Je kompleksna makromolekula proteina (nukleoprotein), lokaliziran na vanjskoj strani postsinaptičkih membrana. Tako acetilkolin receptora postganglionic holinergički živce (srce, glatkih mišića, žlijezda) je određen kao M-holinergičkim receptore (muskarinochuvstvitelnye) i nalazi se u regiji ganglijskih sinapse i neuromuskularne sinapse u somatskim - (V. Anichkov C.) Kao što je n-holinergički (nikotinochuvstvitelnnye). Ova podjela je povezan sa karakteristikama reakcije koje proizlaze iz interakcije ovih biohemijskih acetilkolina sistema: u prvom slučaju muskarinopodobnyh nikotinopodobnyh i - u drugom - m-n-holinergički receptori se mogu naći u raznim područjima CNS (Antiholinergici cm.). Trenutni podaci muskarinochuvstvitelnye receptora je podijeljena M1, M2 i M3 receptori različito raspoređena u organima i heterogene u fiziološkim vrijednosti (vidi. Atropin, Pirentsepin). Acetilkolin nema stroge selektivnog akciju na nikotinsku acetilkolin vrste receptora. U manjoj ili većoj meri djeluje na m- i n-holinergički receptore i podgrupa m-holinergički receptore. Periferne muskarinopodobnoe djelovanje acetilkolina je prikazan na usporavanje otkucaja srca, širenje perifernih krvnih sudova i niži krvni pritisak, povećan peristaltiku želuca i crijeva, smanjujući bronhijalnih mišića, maternice, gušterače i mokraćnog mjehura, povećanog lučenja probavnih, bronha, znoj i suzne žlijezde, suženje učenika ( miozu). Miotic efekt je povezan sa povećanim mišićne kontrakcije kružni iris koji je inervacije postganglionic holinergički vlakana okulomotorna živca (n. Oculomotorius). Istovremeno smanjujući cilijarni opuštanje mišića i Zinn ligamenata cilijarni pojasa javlja grč smještaja. Zjenica suženje, zbog djelovanja acetilholina, obično u pratnji snižavanje očnog pritiska. Ovaj efekt je djelomično zbog činjenice da su suženja zjenice i Iris ravnanje šire Schlemm je kanal (venska sinusa beonjače) i fontanovy prostora (prosgranstva iridocorneal ugao), koji pruža bolju tečnost odliv iz unutrašnjosti medija oka. Moguće je, međutim, da drugi mehanizmi su uključeni u snižavanju očnog pritiska. Zbog sposobnosti da smanji očnog pritiska supstance ponaša kao acetilkolin (cholinomimetics, antiholinesterazu droga), su naširoko koristi za liječenje glaukoma [Imajte na umu da je uvođenje ovih lijekova u spojničnoj vrećici su apsorbuje u krv, i pružanje resorptivnim efekat može da izazove karakteristične za ove droge nuspojava. Takođe, treba imati na umu da dugoročno (preko nekoliko godina) korištenje miotic agenti mogu ponekad dovesti do razvoja stabilnih (nepovratan) miozu, obrazovanja zadnje petehije i drugih komplikacija, a dugoročno korištenje kao miotikov antiholinesterazu lekovi mogu doprinijeti razvoju katarakte.] Periferne nikotinopodobnoe dejsvie acetilkolin u vezi sa svojim učešćem u prijenosu nervnih impulsa iz preganglionic vlakana u postganglionic autonomnih čvorova, kao i motornih živaca u Poper echnopolosatuyu mišiće. U malim dozama, to je fiziološki neurotransmitera, u velikim dozama može uzrokovati uporni depolarizacija u sinapsi i blokira prijenos pobude. Acetilkolin također igra važnu ulogu kao medijator CNS. Ona je uključen u prijenos impulsa u različitim dijelovima mozga, sa niskim koncentracijama olakšati i veliki - inhibiraju sinaptičke transmisije. Promjene u razmjeni acetilkolina može oslabiti funkcije mozga. Neki tsentralnodeystvuyuschie acetilkolin antagonista (vidi. Amizil) su psihotropnih lijekova (vidi. Takođe Atropin). Predoziranja acetilkolin antagonisti mogu izazvati poremećaje višeg nervne aktivnosti (imaju halucinogene efekte i dr.). Za upotrebu u medicinskoj praksi i istraživanja za eksperimentalni pušten acetilholin klorida (Acetylcholini chloridum). Sinonimi: Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol itd Bezbojni kristali ili bijeli kristalni mase .. Prostire se u zraku. Lako se rastvara u vodi i alkoholu. Kao acetilkolin droga klorid ima široku primjenu. Ako gutanje acetilkolin neefikasan, jer je brzo hidrolizira. Za parenteralnu administracija čini brz, naglo ali kratkoročni efekt. Kao i druge kvaternerna jedinjenja, acetilkolin slabo prodire u krvno-moždanu barijeru i nema značajan učinak na CNS. Ponekad oni koriste acetilkolina kao vazodilatator perifercheskih vaskularni spazam (endarteritis, intermitentne klaudikacije, trofičkog poremećaja u panjevima, i tako dalje. D,), retinalne arterije grč. U rijetkim slučajevima, ubrizgava acetilkolina u crevnom i bešike atonija. Acetilkolin se koristi ponekad da olakša radiološkoj dijagnostici jednjaka ahalazijom. Lek je propisana ispod kože i intramuskularno u dozi (za odrasle) O 05 ili O, 1 g injekcije, ako je potrebno, može se ponoviti od 2 - 3 puta na dan. Kada injekcije, pobrinite se da igla ne pogoditi venu. Intravenske primjene nije dozvoljeno zbog mogućnosti naglog pada krvnog pritiska i rada srca. Veće doze od D i E s s potkožno i intramuskularno za odrasle: jedan 1 g dnevno 0,3 g Acetilholin je kontraindicirana kod astme, angine pektoris, ateroskleroze, organske bolesti srca, epilepsija. U primjeni acetilkolina treba imati na umu da to uzrokuje sužavanje koronarnih arterija srca. U slučaju predoziranja može doći do naglog pada krvnog pritiska sa bradikardija i srčane aritmije, obilno znojenje, grčevi, povećana pokrete crijeva i druge pojave. U ovim slučajevima potrebno je da se odmah ući u venu ili ispod kože od 1 ml 1% rastvora atropina (ako je potrebno) ili drugih cholinolytic droga (vidi. Metacin). Proizvod: u 5 ml ampula O, 1 i 0,2 g suhe tvari. Droga je raspuštena neposredno prije upotrebe. Obdukciju bočicu i špricu uvodi u nju potrebnu količinu (2-5 ml) sterilne vode za injekcije. Kada kipuće i dužeg rješenja za pohranu raspadaju. Skladištenje: Popis B. u zapečaćenim ampulama.