Jona kalcijuma igraju važnu ulogu u regulaciji života organizma. Prodiru u ćelije, oni aktiviraju intracelularni bioenergetski procesi (konverziju ATP u cAMP, protein fosforilacije, i dr.) Koji primjenjuju fiziološke funkcije

Jona kalcijuma igraju važnu ulogu u regulaciji zhiznedeyatelnostiorganizma. Prodiru u ćelije, oni aktiviraju intracelularni bioenergetski procesi (konverziju ATP u logor fosforilacije proteinsko dr.), Osiguravajući realizaciju ovih fizioloških funkcija kletok.Transmembranny transport jona kalcijuma nastaje kroz posebne kanale, koji su makromolekula proteini secira peptid biosloi ćelijske membrane i sadrže spetsificheskieuchastki (receptori) koji prepoznaju jona kalcijuma. Pozovite ih kaltsievymiili "sporo", Kanali (za razliku od "brzo" kanala cherezkotorye transportuje drugih iona) .U tijelo Ca2 potok + kroz membranu upravlja nekoliko endogenih faktora (neurogeni, posrednika - .. acetilkolina, kateholamina, serotonin, histamin, itd) Krajem 60-ih godina ovog stoljeća je otkrivena sposobnostnekotoryh egzogeni farmakoloãkih da inhibira prohozhdenieSa2 + kroz "sporo" kanala. Prvi od tih supstanci proizvodnyefenilalkilamina - prenilamin (difril) i verapamil, predlozhennyepervonachalno su koronarna dilatators znači. U nastoyascheevremya poznate serije spojeva koji imaju takav učinak. Ihobedinyayut pod imenom grupe "blokatori kalcijevih kanala"."blokatori "sporo" kanala". "unos kalcija blokatori" i dr.Prinyato ime "antagonisti kalcijuma jona"Tako da odgovara (tipično) u ovoj grupi su katalizatori su trenutno droge put verapamil, nifedipin (fenigidin) diltiazem.V prema kemijske strukture ovih i srodnih preparatydelyat u 3 grupe: 1) phenylalkylamines (verapamil, gallopamil itd) - 2) dihidropiridinima. (nifedipin, Nicardipine, itd.) -... 3) benzothiazepines (diltiazem, itd) kao cinnarizine (cm) odnosi se na antagonistima jona kalcijuma, flunarizin (cm), i druge droge, ali akcije koje ne uključuju vezu sneizbiratelnostyu k. "tipičan" preparatametoy gruppy.V posljednjih nekoliko godina, antagonisti kalcijuma jona naći shirokoeprimenenie u različitim oblastima medicine. Širok spektar višestruko deystviyaobyasnyaetsya fiziologicheskihprotsessov regulisano jona kalcijuma. Jona kalcijuma doprinelo povećanju kontraktilnost miokarda, utiču na aktivnost sinusa čvora i AV provođenje da izazove vazokonstrikciju i povećane vaskularne rezistencije, poboljšati i bronhijalne tonus gastrointestinalnog trakta, uretera i mokraćnog staza- podstiču lučenje hormona hipofize i nadbubrežnih oslobađanje kateholamina, i takođe agregatsiyutrombotsitov i dr. jona kalcijuma su uključeni u oslobađanja neurotransmitera presinaptičkoj živca okonchaniyami.Pri Pathol ogicheskih države (ishemije, hipoksija, itd.) sa` + iona, naročito na većim koncentracijama, može pretjerano usilivatprotsessy ćelijski metabolizam, povećati tkiva potrošnje kisika i uzrokuju razne destruktivne procese. U ovim usloviyahantagonisty jona kalcijuma mogu imati patogeni Farmakoterapijska effekt.Nesmotrya općenitosti osnovnih svojstava (blok "sporo"kanala) Ca2 + antagonisti variraju u farmakološkog djelovanja, koji se odnosi na karakteristike svoje hemijske strukture i fizičko-himicheskihsvoystv, sposobnost da direktno utiče na vnutrikletochnyeprotsessy.V trenutno emitiraju različite vrste kalcija kanala (L, T, N, P) imaju različite biofizičku svojstva . Smatra se da različite vrste kanala sadrže diskretne receptore dlyaraznyh grupe jona kalcijuma antagonisti nego opredelennoystepeni sa pripadajućim karakteristikama njihovog djelovanja na fiziološke protsessy.V najopštija obliku, osnovna razlika u radu antagonistovSa2 + na kardiovaskularni sistem su izražene u više silnomvliyanii verapamila na AV provođenje i manje na glatke mišiće sosudov- nifedipin mnogo više utiče myshtsysosudov i manje - približno jednake diltiazem srca ste sistem vođenja Yeni efekat na vaskularni mišić i provodne Sistem- nitrenA href ="drug1628.htm"> Dipin gotovo selektivno pogađa periferne sudova i vliyaetna razdražljivost i provođenje sistema serdtsa.Krome droge u ovoj grupi se razlikuju po pokazateljima drugimfarmakologicheskim, farmakokinetika, strana effektam.Tak, većina lijekova imaju kratak poluživot, andtheir uzeti 3 - 4 puta na dan i nitrendipin etotperiod y iznosi 8 - 12 sati, i to je dovoljno da se 1 ili 2 puta dnevno. Osnovana priprema amlodipina s poluraspada od 35 - 50 ch.Iz neželjena dejstva uzimajući verapamil zatvor često posmatra (prema statističkim podacima, više od 40% pacijenata), - nakon prijema nifedipin - ispiranje, crvenilo lica (u LP% bolesnika), glavobolja bol (80%) - ovi događaji su slične nuspojave poštovati nakon prijema nitroglicerin (cm.). Iako podaci teratogenosti Ca2 + antagonisti imaju ovih lijekova (i drugieotnositelno novih droga) ne treba davati trudnicama i grudyu.Osnovnoe dojke upotrebe antagonista kalcija iona moraju kachestveserdechno kardiovaskularne agenata. Izazivanje vazodilatacije i umenshayaperifericheskoe vaskularnog otpora, oni smanjuju krvni pritisak, protok krvi uluchshayutkoronarny vrše antianginal efekt. Agenti djeluju na razdražljivost i provodljivost srca, koriste se Inas antiaritmici. Oni emituju poseban (IV) antiaritmici (Pogledati. Antiaritmici.). Važno osobine antagonisti kalcijuma su njihovi antiaggregatory akciji, sposobnost da se smanji agregacije trombocita, promovišu svoje dezagregatsii- povećavaju fleksibilnost (deformabilnosti) eritrocita, smanjuju viskoznost krvi. Postoje dokazi ogipolipidemicheskom i anti-sklerotične efekta preparatov.Obschim Ca2 + antagonista imovina otritsatelnoeinotropnoe deystvie.Po gomilanje novih podataka o ulozi jona kalcijuma u patoloških procesa i stvaranje novih antagonista Ca2 + irasshiryayutsya navedene indikacije za njihovo korištenje. Postoje dokazi polozhitelnomdeystvii antagonisti kalcijuma sa bronhospazam (Prema izvještajima, kupiranje akcija u bronhiolospazmah ovih lijekova (nifedipin, verapamil) nemaju, ali se mogu koristiti kao sredstvo terapije održavanja, posebno kod pacijenata sa bronhijalne astme, u kombinaciji sa koronarne bolesti. Također su prikazani pacijenata sa povišenim reaktivnost bronchoconstrictor - na hladno, nakon treninga bronhiolospazma itd) i cerebrovaskularni poremećaji .. Osnovana pripreme sa cerebrovaskularnim relativno selektivnog djelovanja (nimodipin) Efikasnost verapamil, nifedipin, nimodipin migrena. Mogućnost primjene ove grupe lijekova za epilepsiju, diskinezije u shizofrenih bolesnika i drugih bolesti TSNS.V nedavno razvio niz novih antagonista jona kalcijuma (nizoldipin, amlodipin, felodipin, itd). U principu, antagonisti kalcijuma jona su naširoko koristi u medicini. Međutim, strani (i dijelom na ruskom) literaturepoyavilis poruke u pitanje sigurnost nifedipin (i eventualno drugi antagonisti kalcijuma jona) sa hipertenzijom, koronarne bolesti srca i zatajenja srca. Ovo pitanje je izložena, međutim, dalje studiju.