Velika medicinska enciklopedija IC nevronet. droga

IC Nevronet

URL

Jona kalcijuma igraju važnu ulogu u regulaciji života organizma. Prodiru u ćelije, oni aktiviraju intracelularni bioenergetski procesi (konverziju ATP u cAMP, protein fosforilacije, itd ..), osiguravajući realizaciju fiziološke funkcije ovih ćelija. Transmembranski transport jona kalcijuma nastaje kroz posebne kanale, koji su makromolekula proteini secira peptid biosloi ćelijske membrane i sadrže određene lokacije (receptori) koji prepoznaju jona kalcijuma. Nazovite ih ili kalcijum "sporo", Kanali (za razliku od "brzo" kanali kroz koje joni se prevoze drugi). U tijelu Ca2 + tok kroz membranu upravlja nekoliko endogenih faktora (neurogeni, posrednika - acetilkolina, kateholamina, serotonin, histamin, itd). U kasnim 60-ih godina ovog stoljeća otkriveno je sposobnost nekih egzogeni farmakoloških agenata da inhibira prolaz Ca2 + kroz "sporo" kanala. Prvi od tih supstanci phenylalkylamine derivata - prenilamin (difril) i verapamil, prvobitno predloženi su koronarna dilatators sredstvima. Trenutno, broj poznatih spojeva koji imaju sličnu akciju. Oni su ujedinjeni pod imenom grupe "blokatori kalcijevih kanala". "blokatori "sporo" kanala". "unos kalcija blokatori" i drugi. Prihvaćeni ime "antagonisti kalcijuma jona". Glavni (tipično) predstavnici ove grupe su sada droga verapamil, nifedipin (fenigidin) diltiazem. U skladu sa kemijske strukture ovih i srodnih lijekova su podijeljeni u 3 grupe:. 1) phenylalkylamines (verapamil, gallopamil itd) - 2) dihidropiridinima (nifedipin, Nicardipine, itd) - 3) benzothiazepines (diltiazem, itd) .... Na jona kalcijuma antagonista uključuju cinnarizine (cm.), Flunarizin (cm.), Kao i druge droge, ali zbog svoje neselektivno akcija se naziva "tipičan" droge u ovoj grupi. U posljednjih nekoliko godina, antagonisti kalcijuma jona su naširoko koristi u različitim područjima medicine. Širok spektar svojih aktivnosti objašnjava raznolikost regulisano jona kalcijuma fizioloških procesa. Jona kalcijuma doprinelo povećanju kontraktilnost miokarda, utiču na aktivnost sinusa čvora i AV provođenje da izazove vazokonstrikciju i povećane vaskularne rezistencije, poboljšati i bronhijalne tonus gastrointestinalnog trakta, uretera i mokraćnog staza- podstiču lučenje hormona hipofize i nadbubrežnih oslobađanje kateholamina, i kao agregacije trombocita, i drugi. jona kalcijuma su uključeni u oslobađanja neurotransmitera presinaptičkoj nervnih završetaka. U patološkim stanjima (ishemije, hipoksija, itd.) Sa` + iona, naročito na većim koncentracijama, može pretjerano jačanje procesa ćelijski metabolizam, povećati tkiva potrošnje kisika i uzrokuju razne destruktivne procese. Pod ovim uvjetima, antagonisti kalcijuma jona mogu imati patogenetskim efekt Farmakoterapijska. Uprkos zajedničkih osnovnih svojstava (blok "sporo" kanala) Ca2 + antagonisti variraju u farmakološkog djelovanja, koji se odnosi na karakteristike svoje hemijske strukture i fizičko-kemijska svojstva, sposobnost da direktno utiče na intracelularne procese. Trenutno emitirati različite tipove kalcijum kanala (L, T, N, P) koji imaju različite biofizičku svojstva. Smatra se da različite vrste kanala sadrže diskretne receptore za različite skupine antagonista jona kalcijuma, s kojim u određenoj mjeri u vezi karakteristike njihovog djelovanja na fiziološke procese. U većini opšti oblik, osnovna razlika u radu Ca2 + antagonisti na kardiovaskularni sistem su izražene u jači efekat verapamila na AV provođenje, a manje na glatke mišiće sosudov- nifedipin mnogo više utiče na vaskularni mišića i manje - za obavljanje sistem diltiazem oko privezak jednako utiče na mišiće i krvne sudove vođenje Sistem- nitrenA href ="/lib/lit/encikl/bme/drug1628.htm"> Dipin gotovo selektivno pogađa periferne sudova i ne utiče na razdražljivosti i vođenje sistema srca. Osim toga, droga u ovoj grupi varira u drugim farmakološkim parametrima, farmakokinetika, neželjenih efekata. Budući da većina lijekova imaju kratak poluživot, i mora se uzeti 3 - 4 puta na dan, a nitrendipin u ovom periodu iznosi 8 - 12 sati, i to je dovoljno da se 1 ili 2 puta dnevno. Osnovana priprema amlodipina s poluraspada od 35 -. 50 sati od nuspojava uzimajući verapamil često posmatra zatvor (na statističkim podacima, više od 40% pacijenata), - nakon prijema nifedipin - ispiranje, crvenilo lica (u LP% bolesnika), glavobolja bol (80%) - ovi događaji su slične nuspojave poštovati nakon prijema nitroglicerin (cm.). Iako su podaci o teratogenost antagonista Ca2 + nije prisutan, ovih lijekova (i drugih relativno nova droga) ne treba davati na trudnice i dojenje. Glavni primjena antagonisti kalcijuma imaju kardiovaskularnih agenata. Izazivanje vazodilatacije i smanjenje perifernog vaskularnog otpora, oni smanjiti krvni pritisak, poboljšava koronarni protok krvi, vrše anti-angine akciju. Agenti koji utiču na srčani provodljivosti i razdražljivost, su korisni kao antiaritmici. Oni emituju poseban (IV) antiaritmici (Pogledati. Antiaritmici.). Važne osobine antagonisti kalcijuma su njihovi antiaggregatory akciji, sposobnost da se smanji agregacije trombocita, promovišu svoje dezagregatsii- povećavaju fleksibilnost (deformabilnosti) eritrocita, smanjuju viskoznost krvi. Postoje dokazi o sniženje lipida i anti-sklerotične učinak ovih lijekova. Zajednička imovina Ca2 + antagonista je negativno inotropni efekt. Uz gomilanje novih podataka o ulozi jona kalcijuma u patoloških procesa i stvaranje novih antagonista Ca2 + rafiniranih i proširen indikacije za njihovo korištenje. Postoji pozitivan efekat antagonisti kalcijuma sa bronhospazam (Prema izvještajima, kupiranje akcija u bronhiolospazmah ovih lijekova (nifedipin, verapamil) nemaju, ali se mogu koristiti kao sredstvo terapije održavanja, posebno kod pacijenata sa bronhijalne astme, u kombinaciji sa koronarne bolesti. Oni su prikazane i pacijenata sa povišenim reaktivnost bronchoconstrictor - na hladno, nakon treninga bronhiolospazme itd) i cerebrovaskularni poremećaji .. Osnovana pripreme sa cerebrovaskularnim relativno selektivnog djelovanja (nimodipin) Efikasnost verapamil, nifedipin, nimodipin migrena. Mogućnost primjene ove grupe lijekova za epilepsiju, diskinezije kod bolesnika sa shizofrenijom i drugih bolesti CNS-a. Nedavno je niz novih antagonista jona kalcijuma (nizoldipin, amlodipin, felodipin, itd). U principu, antagonisti kalcijuma jona su naširoko koristi u medicini. Međutim, strani (i dijelom na ruskom) literaturi postoje izvještaji dovode u pitanje sigurnost nifedipin (i eventualno drugi antagonisti kalcijuma jona) sa hipertenzijom, koronarne bolesti srca i zatajenja srca. Ovo pitanje je izložena, međutim, dalje studiju.