Izraz "srčane glikozide" čvrsto uporište u medicinskoj terminologiji. Radi se o specifičnom hemijske strukture spojeva koje se nalaze u velikom broju biljaka i imaju karakterističan kardiotonik aktivnost. Ovi su složeni organski spojevi tipa

pojam "srčani glikozidi" čvrsto utemeljena u medicinskoj terminologiyu.Rech su spojevi specifične hemijske strukture sadrži jedva biljaka i ima karakterističan kardiotonik aktivnostyu.Eto kompleksnih organskih spojeva, kao što su esteri, rastavljivi hidrolizom u šećer (glucones) i bessaharistuyu dio (aglucone ili Genins) .K isto grupa su slične strukture i akcije lekarstvennyesredstva dobiti polusintetske ili sintetičkog putem.Aglikony imaju steroida (tsiklopentapergidrofenantrenovuyu) strukturu, s vremenom lični radikala na različitim pozicijama u jezgru sa montiranim 17-poziciji petočlani prsten lakton mononezasićene najaktivniji srčanih glikozida. Na nekotoryhserdechnyh glikozidi, izolirana od morski luk (stsillaren A stsillarenV) Helleborus (korelborin) i dr., Umjesto petočlani prsten soderzhitsyashestichlennoe dvostruko nezasićene lakton prsten. Glikozidi sa petočlani lakton prsten čine cardenolides grupi sa shestichlennymkoltsom - bufadienolidov.K grupa biljaka koje sadrže srčanih glikozida uključuje različite vidynaperstyanki (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh itd ...), Adonis (Adonis vernalis L. i dr.) Lily (Sonvallaria majalis L.), obvoynik (Reriploca graesa L.), različite vrste zheltushnik (Erysimum sanescensRoth., Erusimum cheiranthoides L. i dr.), Strophanthus (Strophanthus Gratus, Strophanthus Kombe), Oleander (Nerium oleander L. ) kukurijek (Nelleborusrurrurascens W. et K.), juta dlinnoplodny (Sorshorus olitorius L.), hargkustarnikovy (Gomphocarpus fruticosus A. Br.) i dr. Kao što se koristi vshiesya raneeserdechnye glikozidi od obvoynika (periplotsin) zheltushnik (erizimin, erizimozid), oleander (neriolin, kornerin) Helleborus (korelborin) kendyr Konopleva (tsimarin), juta dlinnoplodnogo (olitorizid, korhorozid) Kharga bush (gomfotin) i konvallotoksiniz ljiljana, isključene iz opsega droga, kao neimeyut prednosti u odnosu na osnovni moderne srčane akcije glikozidami.Spetsificheskoe kardiotonik glikozida sadržavalo vetih biljaka, uglavnom zbog prisustva m, a priroda njihovog sastava vhodyaschihv Aglycone molekula. Neki srčane glikozide može imetodin isti Aglycone, ali ostaci raznih drugih saharov- - soderzhatodin isto šećer, ali različite aglikony- pojedinačnih glikozida razlikuju, konačno, s druge strane, kao polovina šećera i Aglycone. U molekulemogut biti jedan (konvallotoksin), dva (strophanthin, olitorizid i dr.), Tri (digitoksin, digoksin, itd) ili četiri dijela šećera (digilanidy A, B i C) .u digilanidov A, B i C kao i do atsetildigitoksina ostaci šećera u prilogu ostatke sa octene kisloty.Ostatki šećera ne posjeduju kardiotonik aktivnost, ali oni utječu na topljivost glikozida, njihova propusnost kroz kletochnyemembrany, sposobnost da se vežu za proteine ​​plazme i tkiva, kao i natoksichnost.Suschestvennoe značaj fizikalno-kemijskih svojstava pojedinačnih glikozida i njihove farmakokinetičke parametry.Po fizičko svojstva srčanih glikozida svrstavaju HA2 grupe: polarne i nepolarne. Polarne (hidrofilne) glikozida, koji je glavni predstavnik strophanthin (također pripada vsostav Korglikon konvallotoksin), neznatno topiv u lipidima, i slabo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Dakle, oni se primjenjuju parenteralno (intravenski). Kada se daje intravenozno, ouabain efekt se brzo razvija - za 5 - 10 minuta, maksimalni učinak - 25 - LP min.Period biološki poluživot u plazmi je u srednem23 sata, a potpuno zaustavlja akciju od 2 - 3 dnya.Polyarnye glikozida izvedena u velikoj mjeri bubrezi, nego u slučaju povrede svyazis bubrega izlučivanje funkcija doze (u izbezhaniekumulyatsii) mora biti umenshena.Nepolyarnye (lipofilni) glikozida su lako topiv u lipidah- onihorosho apsorbira u crijevima brzo veže za proteine plazme, uglavnom na albumin. Značajan iznos vsosavshegosya vkishechnike nepolarne glikozida ulazi u jetri i izlučuje u žuči, a zatim ponovo resorbuje u gastrointestinalnom trakte.Osnovnym predstavnik nepolarne glikozida je digitoksin digitoksin.Deystvie počinje da se manifestuje nakon 2 - 4 sata nakon priemavnutr, dostižući vrhunac poslije 8 - 12 sati . poluživot od plazmysostavlyaet u prosjeku od 5 dana, a učinak prestaje u potpunosti kroz 14 21 den.Nepolyarnye glikozida u manjoj mjeri izlučuje u urinu, funkcije narushenievydelitelnoy bubreg ima malo uticaja na njihovu ekskretsiyu.V zbog činjenice da su dobro apsorbira i ne uništene u probavnom traktu, oni su efikasni kada se uzima oralno. Budući da je trajanje djelovanja, relativno nepolarne glikozida mogu lako vyzyvatyavleniya kumulyatsii.Pri glikozida nemogućnosti uvođenja ove grupe u želudac (npr, povraćanje) se daju rektalno ponekad (u obliku čepića) .Neke glikozida zauzimaju srednji položaj između naiboleepolyarnymi (strofantinom) i nepolarne (digitoksin) glikozida. Tako digoksin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, vezuje za proteine ​​plazme otnositelnomalo uglavnom (oko 3O%) izlučuje putem bubrega. Strofantinu Slično tome, ima brz učinak na intravenske vvedenii- svoju akciju kada se primjenjuje počinje nakon 20 30 min, a uvođenje ne - 5-20 min.Posle apsorpciju u krvi i srčani glikozidi fiksiruyutsyav tkiva, uključujući i srce mišića. Trajanje deystviizavisit snagu vezivanja proteinima i uništavanje stopa vyvedeniyaiz organizma. Ovi faktori određuju sposobnost nakaplivatsyav droge tijelo (stepen kumulacije). Od pripreme digitalisa, najviše čvrsto vezan za proteine ​​i ima najdužu kumulativni efekt deystviemi digitoksin, nešto manje izražena svojstva, te atsetildigitoksina, tselanida, digoksin. Manje vezuju druge sbelkami, brži izlaz i imaju relativno mali kumulativni efekt strofantin glikozidy.Vybor neki drugi način administracije i droga zavisi od indikacija. Kada ostroyserdechno krvotoka neuspjeh i iznenadne dekompenzacija dogodila vrbe drugim slučajevima u kojima je potrebna hitna pomoć, pribjegavaju intravenski lijekovi koji pružaju brz, jak, iako relativno kratko, akcija (strofantin, Korglikon). Kod hroničnog zatajenja srca, na osnovu dugoročnih bolesti i takzhedlya terapija održavanja nakon eliminacije fenomena akutnih kardiovaskularnih bolesti, najčešće koriste srčani glikozidi, koji imaju punu snagu u oralne primjene (digitoksin, digoksin, itd.) Za liječenje kroničnog zatajenja srca glikozida primenyayutv doze osiguravanje stvaranje stabilnog terapijske kontsentratsiipreparata krvi. U fazi sam tretmana ("saturacionog") Dostigayutkompensatsii srca i faza II ("koji podržava") Srčani glikozidi davati u malim dozama, dovoljna za kompenzaciju podderzhaniyadostignutoy. Za neke pacijente, "koji podržava" fazamozhet biti vrlo dug, a ponekad doživotno. U fazi upravlja I droge: parenteralno (i.v.) ili oralno, i u fazi II - obično 3 vnutr.Suschestvuyut digitalizaciju način: a) brzo digitalizacije, dizajniran za stvaranje "saturacionog", Koncentracija lijeka u pervyh24 -. P6 h To zahtijeva velike doze lijeka, koji je povezan sa opasnost od predoziranja. Zbog čestih pojava toksičnih pobochnyhyavleny, ova metoda se koristi samo u rijetkim slučajevima (samo u kliničkom okruženju) - b) umjereno brzo digitalizacije, uključuje upotrebu srednjih doza sa početkom efekta na 2 - 5. - 7. dana- preparatnaznachayut frakcijski postepeno odabira optimalne za u ovom bolnogodozu-) metoda sporo digitalizacije mali dozami.Naibolee zajedničkih metoda digitalizacije umjereno brzo tempom.Pri intravenske primjene, potreban broj serdechnogoglikozida izolator rješenje odyat obično 10 - 20 ml 5%, 20% ili 40 rješenje% glukoze i u prisustvu kontraindikacije za korištenje glukoze - u istom hlorida obemeizotonicheskogo natrijuma. Unesite polako. Za kapelnyhinfuzy glikozida rješenje razrijeđen u 5% rastvor glukoze ili izotonični natrij hlorida.Deystvie srčanih glikozida manifestira u predomislio osnovnyhfunktsy. Pod uticajem terapijskih doza srčanih glikozidovnablyudaetsya: a) Jačanje sistoličkog otkucaja srca dlitelnostsistoly smanjen, ovaj efekt je uglavnom zbog direktan uticaj na privezak b) produljenje diastoly- srca usporava, uluchshaetsyapritok krvi zheludochkam- u vezi sa istovremenim jačanjem sistoličkog kontrakcije povećava udarni volumen. Usporavanje ritam vznachitelnoy mjeri zbog povećanja bluzhdayuschihnervov- centar ton se ne poštuje nakon atropin. Povećanje tsentrabluzhdayuschih ton živac je odgovor na uzbuđenje vaskularne refleksnih zona dešavaju u pojačanje impulsa talasa kao rezultat djelovanja srčanih sistoličkog glikozidov- c) smanjenje razdražljivost sistema srca vođenje usporava provodljivost bloka grane, udlinyaetsyapromezhutok između kontrakcija pretkomora i komora (usporenje AV provodljivost). glavni terapeutski učinak srčanih glikozida je prikazan priserdechnoy neuspjeh. Izazvalo ih dobit od infarkta kontrakcije, pomaže protjerati krv dobio u komorama srca tijekom dijastole, i poboljšanu cirkulaciju. Treba imati na umu da optimalnyyeffekt zavisi pravilan izbor doze. Optimalna doza uluchshayutenergetichesky infarkta ravnotežu, neadekvatna doza može smanjiti ga. Srčani glikozidi su na snazi ​​za različite vrste zatajenja srca (lijevo i desno komore), posebno kada preopterećenja srčani infarkt nedostatochnostivsledstvie hipertenzija, aterosklerotske lezije ventila serdtsai kardioskleroze.Primenenie srčanih glikozida, ili u početnoj latentna serdechnoynedostatochnosti nije samo preventivno, ali i terapevticheskimmeropriyatiem kojim možete ispraviti na raspolaganju funktsionalnyenarusheniya i sprečavaju razvoj otvorene zatajenja srca. Zbog djelovanja bradikardija, malo srca glikozidyeffektivny u fibrilacijom atrija, flatera, paroksizmalne atrijalne i atrioventrikularna nodalnih tahikardije. Međutim, budite svjesni da velike doze srčanih glikozida može vyzyvatsupraventrikulyarnuyu paroksizmalne tahikardije s djelomičnim AV blok, u vezi s kojim su opasne da ove droge, ako ste deinstalirali uzrok aritmije. Ako ventrikularna tahikardija srčanih glikozida povećati opasnost od fibrilacije zheludochkov.Vliyanie srčanih glikozida na krvni pritisak nepostoyanno.Pri stagnacija i smanjenje krvnog pritiska, povećava kao uluchsheniyaserdechnoy aktivnosti na povišen krvni pritisak, značajno menja velichinobychno ne poštuju. Pritisak u periferne venske cirkulacije uz poboljšanje obično smanjuje. abdominalne plovila sužavaju, bubrega posude šire blago. Srčani glikozidi povećati tonuskoronarnyh arterija. Ovaj efekt je zbog činjenice da je srce glikozidyyavlyayutsya synergists jona kalcijuma. Zbog toga, kod bolesnika sa koronarne bolesti sa aterosklerotične lezije koronarnih arterija tijekom primjene srčanih glikozida može doći do pogoršanja angine. Pogoršanje pacijenata mozhnotakzhe objasniti povećanje šok srca i povećane potražnje miokarda kisikom. U posljednjih nekoliko godina, kako bi se sprečilo etiheffektov preporučuje antianginal droge iz grupe antagonistovionov kaltsiya.Diurez pod utjecajem srčanih glikozida usilivaetsya- deystviesvyazano je uglavnom opće poboljšanje krovoobrascheniya.Dannye utjecaj na zgrušavanje krvi kontradiktorno, ali je preporučljivo u liječenju srčanih glikozida pratiti koagulacije parametara. Srčani glikozidi imaju uticaj na centralni nervni sistem. Pripreme Adonis i đurđice se često koristi zajedno sa bromidi i valerijana preparty kao sredstvo za smirivanje i poboljšanje aktivnosti serdtsa.V velike doze srčanih glikozida može izazvati mučninu i povraćanje koji je zbog svog direktan uticaj na centar za povraćanje i područje chemosensitivity receptora (vidi. Emetika ) i sa refleksima izazvanih (gutanjem) nadražuje želuca slizistuyuobolochku. Emetogenog efekat je dijelom zbog refleksije koje se javljaju kada je uzbuđen receptore serdtsa.Pri velike doze eventualni gubitak apetita, proljev, poremećaji centralnog nervnog sistema (glavobolja, anksioznost, nesanica, depresivni efekti, smetnje vida) .Ako predoziranja srčanih glikozida može izazvati teške bradikardije, polytopic ekstrasistole bigeminy ili trigeminy, zamedleniyupredserdno-ventrikularna provođenja. Toksične doze mogu izazvati ventrikularne flatera i zaustaviti serdtsa.V vezi sa sposobnošću da kumulacija, toksični efekat može toyili manje pojaviti kod duže upotrebe konvencionalnih srčanih glikozidovv dozah.Pri intoksikacije u vezi s predoziranjem srčanih glikozida, napraviti pauzu u njihovoj primjeni, trajanje od kojih zavisi kumulativni karakteristika preparata koristi i kliničke suplemenata slika-kalija, ako je potrebno, osigurati antiaritmici (Vidi. Difenin) .Kaly posebno prikazani n i istovremenu primjenu srčanih glikozidovi diuretika (saluretiki) .Ako daju u potkožnom masnom tkivu, srčane glikozide rješenja iritantan deystvie.Obschie kontraindikacije za upotrebu srčanih glikozida: vyrazhennayabradikardiya, AV blok različitog stepena, Adams sindrom - Stokes - Morgagni, angina pektoris (za aplikacije angina je moguće samo u prisustvu zatajenja srca). Potreban je oprez kada infarkt miokarda (koji je dostupan samo na vyrazhennoyserdechnoy nedostatak s infarktom dilatacija) - otsutstviipriznakov u udara ili zatajenja srca, kao i srčanih glikozida protivopokazany.Biohimicheskie fizičko elemente mehanizam djelovanja srčanih glikozida uključuju niz međusobno povezanih procesa. Male doze povećati sadržaj kateholamina u miokardu, stimulišu "Na + - K + - pumpa"i imaju pozitivan inotropni učinak, što je u korelaciji s povećanjem koncentracije kateholamina. Veće doze inhibiraju Na + - K + - ATPaze sarcolemma i "Na + - K + - pumpa"Povećavaju intracelularni sadržaj Na + i aktivirati transsarkolemmnuyu sistem razmjene Na + - Ca ~ +, što uzrokuje povećanje prihoda Ca ćelija, što doprinosi daljem pozitivan inotropni učinak. Osim toga, pod utjecajem kardiotonik agenata je inhibiran aktivnost enzima fosfodiesteraze (uglavnom fosfodiesteraze III), što dovodi do inhibicije cikličnog AMP (cAMP) propadanja - "vtorichnogomediatora"Učestvuje u opskrbi energijom ćelija u procesu kontraktilnom miokarda.Opredelennoe važnost utjecaja srčanih glikozida na adenozin receptore i antagonizam endogenih adenozina ima negativan inotropno akcije (vidi. Teofilin) ​​doze .Toksichnye uzrok inhibicija srčanih glikozida "Na + - K + pumpa", Intracelularni gubitak kalija, što može dovesti do ove aritmogennomudeystviyu preparatov.V medicinske prakse trenutno zaposlen pojedinac srčani glikozidi (izolirani iz biljaka) i njihovi polusintetske derivate, kao i galenskih i neogalenic pripreme (u prahu, infuzije, tinkture, ekstrakte). Jer ovi lijekovi su moćni supstance, oni moraju biti standardizirani. Za tu svrhu, fizikalno-kemijskih i bioloških metoda uključuje određivanje aktivnosti u eksperimentima koristeći .Ako metode biološke aktivnosti kod životinja (žabe, mačke, golubovi) ocjenjuje u poređenju sa standardnim kristalni droge i izražena u edinitsahdeystviya. Jedan ICE (akcija jedinica žaba) odgovara standardna doza lijeka izaziva, u određenim eksperimentalnim uvjetima, ostanovkuserdtsa sistole u većini standardnih eksperimentalnih žabe. Pod jednim mačka ili golub jedinice akcije (1 CUD 1 EDG) podrazumijevaju standardna doza lijeka na 1 kg tjelesne težine koji uzrokuje u određenim eksperimentalnim uvjetima, srčani zastoj i mačke golubya.Neobhodimo smatraju da je magnituda terapijske doze ne ovisi glikozida raznyhserdechnyh samo na njihove biološke aktivnosti, osnovana od strane navedenih metoda, ali i njihovu apsorpciju iz gastrointestinalnog trakta, stabilnost u tijelu i sposobnost da kumulitsii sa višekratnu upotrebu.