Po sulfanilamides odnosi grupu jedinjenja sa opšte formule. Jedan od atoma vodonika amino grupe se nalazi na poziciji 4 može biti zamijenjen od strane raznih radikala. Hemoterapijskim Aktivnost sulfa droge je oko

Po sulfanilamides odnosi grupu jedinjenja sa opšte formule. Jedan od atoma vodonika amino grupe se nalazi na poziciji 4 može se zamijeniti sa aktivnošću različitih sulfonamida radikalami.Himioterapevticheskaya je otkriven u ranim 30-ih godina dvadesetog stoljeća. Ovo je prva grupa moderne kemoterapije sredstv.Pervym antibakterijska droge u ovoj grupi, dobila praktičnu vmeditsine aplikacija je Prontosil [Domak 1934], ili crvene streptocid. Vskorebylo je utvrdio da "aktivni princip" crvena streptotsida se proizvodi metabolizam sulfonamida (streptocid, bijele streptocid). Red streptocid je otišao toliko van upotrebe, ali na temelju sulfamid molekula je sintetiziran od strane velikog broja njegovih derivata, od kojih je jedan dio je naširoko koristi u meditsine.S pojavom penicilina i drugih antibiotika, a nedavno vremyaftorhinolonov, upotreba sulfonamida je donekle smanjena, odnakoznacheniya droge u ovoj grupi nisu izgubili, au nekim slučajevima su uspješno koristi u zaraznih bolesti, uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima knim. Sulfa droge imaju hemoterapijskim aktivnostyupri infekcija uzrokovanih Gram-pozitivne i gram-negativne bakterije, određeni protozoa (malarija, toksoplazmoza patogena), Chlamydia (sa trahom, paratrahome) .Ih akciju uglavnom zbog formiranja kršenje mikroorganizama za njihov razvoj faktora rasta - i folne kiseline i dihydrofolic drugih tvari u molekulu, uključujući para-aminobenzoic kiseline. Sulfonamida slične kemijske strukture para-aminobenzoic kiselina, mikroba ćelije su zarobljeni u mjestu para-aminobenzoic kiseline i time remeti tok u razmjeni je protsessov.Sulfanilamidy vrši bakteriostatski akciju. Za polucheniyaterapevticheskogo efekt, se daju u dozama dovoljnim dlyapreduprezhdeniya mogućnost korištenja mikroorganizama para-aminobenzoic kiseline koje se nalaze u tkivima. Primanje sulfamid preparatovv dozira nedovoljna ili prerano prekida terapije može dovesti do pojave rezistentnih sojeva patogena koji ne može biti dalje sulfonamida akciju. Treba imati na umu da su neke droge u molekulu, uključujući para-aminobenzoynoykisloty ostataka (npr prokain) može imati izražen antisulfanilamidnoe deystvie.Imeyuschiesya sulfa agenata razlikuju farmakologicheskimparametram. . Streptocide, norsulfazol, sulfazin, sulfadimezin, etazol, sulfapiridazin, Sulfadimethoxine, itd relativno lako apsorbira ibystro nakaplivatsya krv i organe u bakteriostatski koncentracijama probiti barijeru krv-tkiva (krv-mozak, posteljica, itd) - oni se koriste u liječenju raznih infektsionnyhzabolevany. Druge droge, kao što su ftalazol, ftazin, sulgin, trudnovsasyvayutsya, relativno dugo u visokim koncentracijama u crevima i prvenstveno izlučuje u izmet. Dakle, oni primjenjuju glavnymobrazom u zaraznih bolesti gastrointestinalnog trakta. Urosulfan objavljen u značajnim količinama pochkami- se prvenstveno koristi kod infekcija urinarnog putey.Po raspodjele vremena iz tijela mogu se podijeliti sulfonamida HA4 grupe: a) preparety kratkog dejstva (streptocid, norsulfazol, etazol, sulfadimezin itd) - b) srednje-djelujući (sulfazin. itd) - a) dugo-djelujući (sulfapiridazin, sulfamonomethoxine, Sulfadimethoxine, itd) -... z) izuzetno dug akcije (sulfalen itd) formulacije polako oslobađa iz organizma, pod nazivom "Depo-sulfonamida". Njihov spor eliminacija je u velikoj mjeri zbog apsorbira sposobnostyuobratno (resorbuje) u bubrežne tubule nakon filtracije klubochkami.Vsasyvanie i izlučivanje u velikoj mjeri određuju veličinu doze i učestalost prijema preparatov.Maksimalnaya koncentracija u krvi priprema kratkih glume je smanjena za 50%, obično manje od 8 sati i 50% njihovih izlučivanje s urinom u manje od 16 sati. smanjenje maksimalnu koncentraciju u krvi od 50% srednje droge i dugo glume javlja coo tvetstvenno cherez8 - 16. i 24. - 48 h, raspodjela 50% od urina - u 16 - 24 i 24-56 sati, chtodaet ovi lekovi sposobnost da dodijeli manje iu manjim dozama. Ipak polako oslobodi droge izuzetno dugo akciji: njihova maksimalna koncentracija u krvi se čuva do 7 dana. Sulfa lijekovi mogu se koristiti u raznyhsochetaniyah ako je to potrebno. Slabo apsorbira lijekovi mogu se davati istovremeno sa dobrim usisavanja. vrlo učinkovit kombinovani preparat je dizajniran može se kombinirati sa sulfonamidima antibiotikami.V 70-ih godina koji sadrži pripremu sulfamid (sulfametoksazol) u kombinaciji s trimetoprim (vidi. Bactrim i Sulfaton). Lijek ima širok spektromantibakterialnoy aktivnost i je široko primenenie.Nekotorye sulfa droge imaju posebne aplikacije vkachestve uključuju antimikrobne sredstva za liječenje gnojnih rana (sm.Sulfazina srebro soli), i infekcija oka - u obliku rješenja (vidi Sulfatsil natrijum Sulfapiridazin.). od sulfonamida sistemski trenutno koriste vremyashiroko Bactrim (Biseptolum), koje odgovaraju priprema u potpunosti performanse domaće Sulfaton. Primijenjene sulfadimetoksin, sulfalen, sulfapiridazin, mafenid, etazol, salazopiA href ="drug2058.htm"> ridazin. Sulfa lijekovi mogu izazvati alergijske reakcije i drugih neželjenih efekata: mučnina, povraćanje, dermatitis, leukopenija, neuritisa i pr.Inogda poštovati kršenja centralnog nervnog sistema. Otmechayutsyanarusheniya funkcija relativno uobičajene bubrega. Zbog loše vodi, sulfonamida iosobenno njihovi acetilacija proizvode proizvedene u organizmu zamenom amino vodika ostatak octene kiseline može pasti u bubrezima u obliku kristala (kristalurije) i zapušiti urinarnog trakta. Osobennoploho raspusti sulfonamidi i njihovi acetil derivata u kiselom moche.Dlya spriječiti ovih komplikacija pacijenata prilikom prijema sulfonamida treba dobiti bogat alkalne vode. Kada koristite dugog djelovanja lijekova nuspojave obično izražava manjoj mjeri, s obzirom na prijem ovih lijekova u manjoj dozah.Vmeste Treba imati na umu da je u sporo oslobađanje tijela i mogućnost kumulacije neželjenih efekata (dispeptične simptomi, alergijske reakcije, promjene u krvi i dr.) može biti otpornija nego kada se uzme kratak sulfonamida deystviya.Uchityvaya mogućnost neželjenih efekata i mikrobiološke otpornosti na sulfamid n eparatam, morate koristiti samo prema uputama etimisredstvami vracha.Bolnym sa toksičnim i alergijske reakcije koje se javljaju kada priemekakogo bilo sulfa droga, imenovanje drugih sulfonamida potivopakazano.Pri potrebno imenovati sulfa droge trudnice trebaju biti svjesni da ovi lijekovi prodiru platsentarnyybarer.