Velika medicinska enciklopedija IC nevronet. droga

IC Nevronet

URL

Po sulfanilamides odnosi grupu jedinjenja sa opšte formule. Jedan od atoma vodonika amino grupe se nalazi na poziciji 4 može biti zamijenjen od strane raznih radikala. Hemoterapijskim Aktivnost sulfa droga je otkrivena u ranim 30-ih godina XX vijeka. Ovo je prva grupa moderne hemioterapijskih antibiotika. Prvi lijek u ovoj grupi, dobila praktičnu primjenu u medicini, bio je Prontosil [Domak 1934], ili crvene streptocid. Ubrzo je utvrđeno da "aktivni princip" crvena streptotsida se proizvodi metabolizam sulfonamida (streptocid, bijele streptocid). Red streptocid je otišao toliko van upotrebe, kao i veliki broj derivata su sintetiziran na osnovu sulfamid molekula, u čijem sastavu je naširoko koristi u medicini. Sa pojavom penicilina i drugih antibiotika, a od nedavno, fluorohinoloni, sulfonamida korištenje blago opala, ali je vrijednost droge u ovoj grupi da se ne gubi, au nekim slučajevima su uspješno koristi u zaraznih bolesti, uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima na njih. Sulfa lijekovi imaju hemoterapijskim aktivnost protiv infekcija uzrokovanih Gram-pozitivne i gram-negativne bakterije, određeni protozoa (malarija, toksoplazmoza patogena), Chlamydia (sa trahom, paratrahome). Njihova akcija je uglavnom povezana sa oštećenim formiranje mikroorganizama za njihov razvoj faktora rasta - i dihydrofolic folne kiseline i drugih tvari u molekulu, uključujući para-aminobenzoic kiseline. Sulfonamida slične kemijske strukture para-aminobenzoic kiselina, mikroba ćelije su zarobljeni u mjestu para-aminobenzoic kiseline i time krše njemu za metaboličke procese. Sulfonamida imaju bakteriostatski učinak. Za terapeutski učinak, se daju u dozama dovoljno da spriječi mogućnost korištenja mikroorganizama para-aminobenzoic kiseline koje se nalaze u tkivima. Primanje sulfa lijekova u dozama nedovoljna ili prerano prekida terapije može dovesti do pojave rezistentnih sojeva patogena koji ne može biti dalje sulfonamida akciju. Treba imati na umu da su neke droge u molekulu koja uključuje ostatak para-aminobenzoic kiselina (npr prokain) može imati izražen efekat antisulfanilamidnoe. Dostupno sulfa agenata razlikuju u farmakološkim parametara. . Streptocide, norsulfazol, sulfazin, sulfadimezin, etazol, sulfapiridazin, Sulfadimethoxine, itd relativno lako apsorbira i brzo nakaplivatsya krv i organe u bakteriostatski koncentracijama probiti barijeru krv-tkiva (krv-mozak, posteljica, itd) - oni se koriste u liječenju raznih zaraznih bolesti. Druge droge, kao što su ftalazol, ftazin, sulgin teško apsorbira, relativno dugo u visokim koncentracijama u crevima i prvenstveno izlučuje u izmet. Dakle, oni se uglavnom koriste u zaraznih bolesti gastrointestinalnog trakta. Urosulfan objavljen u značajnim količinama pochkami- se prvenstveno koristi za infekcije urinarnog trakta. Do trenutka dodjele sulfonamida tijela mogu se podijeliti u 4 grupe: a.) Preparety kratkog dejstva (streptocid, norsulfazol, etazol, sulfadimezin itd) - b) srednje-djelujući (sulfazin itd) - a) dugo-djelujući (sulfapiridazin, sulfamonomethoxine. sulfadimetoksin et al.) - d) korake izuzetno dug (sulfalen itd) .. Lijekova koji se polako oslobađa iz organizma, se zove "Depo-sulfonamida". Njihov spor eliminacija je u velikoj mjeri zbog mogućnosti da se apsorbira nazad (resorbuje) u bubrega glomerula tubula nakon filtracije. Apsorpciju i izlučivanje u velikoj mjeri određuju veličinu doze i učestalost lijekova. Maksimalna koncentracija u krvi kratkog glume droga je smanjen na 50%, obično manje od 8 sati i dodjela 50% od mokraće javlja se u manje od 16 sati Smanjenje maksimalna koncentracija u krvi na 50% srednje droge i dugog djelovanja javlja odnosno do 8. - 16. i 24. - 48 h, raspodjela 50% od urina - u 16 - 24 i 24-56 sati, što omogućava da se rjeđe dodijeliti ovih agenata i pri nižim dozama. Ipak polako oslobodi droge izuzetno dugo akciji: njihova maksimalna koncentracija u krvi se čuva do 7 dana. Sulfa lijekovi mogu se koristiti u različitim kombinacijama po potrebi. Slabo apsorbira lijekovi mogu se davati istovremeno se dobro apsorbira. Sulfonamidi mogu se kombinirati s antibioticima. Kombinovani preparat je visoko razvijena 70-tih godina koji sadrži pripremu sulfamid (sulfametoksazol) u kombinaciji s trimetoprim (vidi. Bactrim i Sulfaton). Lijek ima širok spektar antibakterijske aktivnosti i široko se koristi. Neki sulfa lijekovi imaju poseban komunalnih kao antimikrobni agensi za lokalno liječenje gnojnih rana (sm.Sulfazina srebro soli), i infekcije oka - (. Vidi Sulfatsil natrijum Sulfapiridazin) u obliku rješenja. Od sulfonamida sistemski efekti su sada u širokoj upotrebi Bactrim (Biseptolum), koje odgovaraju priprema u potpunosti performanse domaće Sulfaton. Primijenjene sulfadimetoksin, sulfalen, sulfapiridazin, mafenid, etazol, salazopiA href ="/lib/lit/encikl/bme/drug2058.htm"> ridazin. Sulfa lijekovi mogu izazvati alergijske reakcije i drugih neželjenih efekata :. mučnina, povraćanje, dermatitis, leukopenija, neuritis, itd Ponekad postoje kršenja centralnog nervnog sistema. Relativno često označene bubrežne disfunkcije. Zbog loše vodi, posebno sulfonamida i njihovih acetilacija proizvode proizvedene u organizmu zamjenom vodika amino grupe polovina octene kiseline, može ubrzati u bubrezima u obliku kristala (kristalurije) i zapušiti urinarnog trakta. Posebno slabo topljiv sulfonamidi i njihovi acetil derivata u kiselom urinu. Da biste spriječili ove komplikacije, pacijenti kada se uzme sulfa droga treba se obogatiti alkalne vode. Kada se koristi dugo-djelujući droga neželjeni efekti su obično izražene u manjoj mjeri, zbog administracije ovih lijekova na nižim dozama. Međutim, treba imati na umu da zbog sporog oslobađanje tijela i mogućnost kumulacije neželjenih efekata (dispeptične simptomi, alergijske reakcije, promjene u krvi, i dr.) Može biti otpornije od kada se uzme kratkog dejstva sulfonamida. S obzirom na mogućnost nuspojava i mikrobiološke otpornosti na sulfonamida droga, potrebno je koristiti ta sredstva samo na lekarski recept. Pacijenti sa toksične i alergijske reakcije koje se javljaju kada se uzme bilo sulfa droge, imenovanje drugih sulfonamida potivopakazano. Imenovanje sulfa droge trudnice trebaju biti svjesni da ovi lekovi prelaze kroz placentu.