Prostaglandini su grupa fiziološki aktivnih biogenih materija koje se nalaze u organa i tkiva. Naziv dolazi od latinske nazive prostate (glandula prostatica), gdje je, kao što se ranije pretpostavljalo, formirana jednostavan

Prostaglandini su grupa fiziološki biogenih aktivnyhveschestv sadržane u organa i tkiva. Latinski naziv proiskhoditot ovdje prostate (glandula prostatica), gdje je, kao što se ranije pretpostavljalo, formirana prostaglandiny.Po hemijske strukture prostaglandina (PG) su klasa zhirnyhkislot. Osnovu njihove strukture tzv prostanoevaya [7- (2-oktiltsiklogeptil) geptanonoevaya] kiselina koja se sastoji od 20 chlennoyuglerodnoy kola, u čijem sastavu je uključena u ciklopentan koltso.Biogennymi prekursora prostaglandina u yavlyayutsyaarahidonovaya tijelo i neke druge nezasićene masne kiseline (digomolinolenovaya) sadržane u fosfolipida ćelijskih membrana. Biosintezu prostaglandina javlja uz učešće mikrozomalnim fermentov.Iz životinjska tkiva izolovan niz prirodnih karakteristika hemijske strukture prostaglandinov.Po prostaglandini su podijeljeni u skupine koje imaju latinski indeksi E, F, A, B i dr., I podgrupe imeyuschiedopolnitelnye brojevima (PGE1, PGE2, itd.) Brojke označavaju broj dvostrukih veza u bočni lanac molekula ilidrugogo prostaglandina.Dlya medicinske svrhe prostaglandina pripremljen na početku izprirodnyh izvora (neke vrste koralja, itd.) U nastoyascheevremya prostaglandini i njihovi derivati ​​su sintetički pripremljeni putem.Prostaglandiny imaju višestruke fiziološke (farmaceutske) aktivnost. Smatra se da su gormonopodobnymiveschestvami (<местными> гормонами), регулирующими клеточный метаболизм.Характерным является влияние ряда простагландинов на сократительную активность гладкой мускулатуры, секрецию, кровообращение (включаямикроциркуляцию), а также другие функции организма. Наиболее активныпростагландины групп E, F и A, ПГЕ1 и ПГЕ2 оказывают бронхолитическое, а ПГЕ2a - бронхоконстрикторное действие- ПГЕ1 тормозитсекрецию желудочного сока, выделение соляной кислоты и пепсина-ПГЕ2 уменьшает периферическое сопротивление сосудов и снижает артериальное давление, увеличивает проницаемость капилляров- ПГА 1 иПГА2 также уменьшают сопротивление сосудов и понижают артериальноедавление.Сосудистые эффекты простагландинов связывают с их непосредственнымдействием на гладкие мышцы сосудов и модулирующим влиянием на адренергическую иннервацию. Простагландины, усиливающие адренергическиевлияния, вызывают сужение сосудов- ослабляющие адренергическиевлияния - их расширение. Полагают также, что действие простагландиновсвязано с увеличением (или уменьшением) внутриклеточного содержанияцАМФ.Простагландины принимают участие в передаче нервных импульсов в разных отделах нервной системы, оказывая модулирующее воздействие насинаптические процессы.Простагландины групп E и F оказывают сильное стимулирующее влияниена миометрий, которое проявляется в отношении как небеременной, так ибеременной матки во все сроки беременности.В физиологических условиях они имеют большое значение для репродуктивной функции- рассматриваются как <посредники овуляции>- способствуютрегуляции процессов имплантации, началу родовой деятельности и др.Простагландины играют важную роль в механизме действия ряда лекарственных средств. Установлено, что ацетилсалициловая кислота, индометацин, ортофен и другие нестероидные противовоспалительные препараты ингибируютбиосинтез и физиологическую активность простагландинов.Первоначально наибольшее внимание с физиологической и фармакологической точек зрения привлекали простагландины группы E и F. Простагландины группы F и E нашли применение в медицинской практике в качестве<маточных> (окситоцических) средств (см. Средства, стимулирующие мускулатуру матки). На основе простагландинов созданы также средства другихфармакологических групп (см. Альпростадил, Мизопростол).В настоящее время большое внимание придается не только простагландинам, но и ряду родственных им продуктов метаболизма арахидоновой кислоты.Выяснилось, что в зависимости от пути ферментативной биотрансформацииарахидоновой кислоты из нее образуются различные высокоактивные соединения.При участии фермента циклооксигеназы наряду с простагландинами образуются простациклины (при участии простациклин-синтетазы) и тромбоксаны(при участии тромбоксан-синтетазы).Простациклин, синтезируемый преимущественно в эндотелии сосудов, атакже поступающий в кровеносное русло из легких, является особо сильнымэндогенным ингибитором агрегации тромбоцитов и антиадгезивным средством.Его антиагрегационное действие связано с активацией аденилатциклазы иповышением содержания цАМФ в тромбоцитах. Он усиливает также антикоагуляционное действие гепарина. Простациклин обладает высокой сосудорасширяющей и гипотензивной активностью.Тромбоксан в противовес простациклину обладает сильной проагрегационной активностью и оказывает выраженное вазоконстрикторное действие.Полагают, что баланс между простациклином и тромбоксаном играет важнуюроль в обеспечении гемостатического равновесия и функции тромбоцитов ичто нарушение этого равновесия в сторону превышения активности тромбоксана способствует развитию тромбозов и атеросклеротических измененийсосудов.Под влиянием фермента 5-липоксигеназы в процессе метаболизмаарахидоновой кислоты образуется другая группа высокоактивных соединений - лейкотриены (ЛТ). Названы они так потому, что первоначальнобыли открыты в лейкоцитах и имеют конъюгированную триеновую структуру.Соединения этой группы (ЛТВ , ЛТС ) играют важную роль в развитиивоспаления и бронхиолоспазма. ЛТС является компонентом так называемоймедленно реагирующей субстанции анафилаксии.Лейкотриены в отличие от простагландинов не имеют в структурециклического ядра.Простагландины, лейкотриены и родственные соединения называютэйкозаноидами, так как они являются производными эйкозаноевых кислот:эйкозотриениевой (дигомо- -линоленовой), эйкозотетраеноевой(арахидоновой) и др.В связи с высокой физиологической активностью этих эндогенных соединений уже с момента их открытия, идентификации структуры и синтеза(70-е годы) было положено начало их применению в качестве лекарственныхсредств. Первоначально простагландины F и Е нашли применение в качествематочных средств (см. Динопрост, Динопростон). В настоящее время разныесоединения этой группы стали использовать в других областях медицины(см. Простенон, Алпростадил, Мизопростол).Ведется большая работа по созданию новых лекарственных средств наоснове простагландинов и простациклинов (бронхолитических, антиагрегационных, антигипертензивных, антисклеротических и др.).Осуществляется также поиск антагонистов лейкотриенов, рассчитанныхна получение противовоспалительных и бронхорасширяющих препаратов.