Prva pomoć za hipertenziju: izbor terapeutskih sredstava

Postsinaptičkih agretseptory izlučuje stimulirana noradrenalin u sinaptičke pukotina, što uzrokuje oslobađanje intracelularnog kalcijuma prodavnica i dovodi do kontrakcije glatkih mišića. Alpha2-receptori su pronađeni i presinaptičkoj i postsinaptičkih membrana. Postsinaptičkih agretseptor stimuliše kruži norepinefrina u krvi, što dovodi do kalcijuma priliv i rezultate u kontrakcije glatkih mišića. Stimulacija presinaptičkoj ALPHA2 receptora sprečava dalje oslobađanje noradrenalina (negativna povratna sprega).

Formulacije koje su nespecifični blokatori alfa-receptora može smanjiti pritisak dilatacija glatkih mišića, ali oni ne sprečavaju daljnje oslobađanje noradrenalina iz nervnih završetaka. Lekovi koji selektivno blokiraju receptor-alfa, izazvati sličan pad pritiska, ali oni ne blokiraju presinaptičke ALPHA2-receptore, pa stoga ne utječu na rad negativnog sistema povratne informacije.

Stimulacija agretseptorov u CNS smanjuje simpatički tonus, što je dovelo do bradikardija, hipotenzija i pospanost.

Kalcij ulazi u ćelije na visoku koncentraciju gradijent. Jednom u glatke mišićne ćelije, kalcij veže za Kalmodulinu, koji onda daje interakciju aktin i miozin, što je dovelo do smanjenja. Čak i male promjene u intracelularne koncentracije kalcija uzrokovati značajne promjene u vaskularnog tonusa.

blokatori kalcijevih kanala ponašaju različito na različitim brodovima. Tipično, oni spriječiti kalcij priliv pratećih depolarizaciju stanične membrane, tako što blokira njene isporuke kroz spore kanala, što dovodi do smanjenja perifernog vaskularnog otpora.

natrijum nitroprusid, brzo potezni vazodilatator (širi arteriole i vene) može se koristiti za bilo koje kritičnom stanju u vezi s hipertenzijom, iako je trudnoća-inducirana hipertenzija, to nije lijek izbora. Ovaj spoj reagira sa cistein da formira nitrozotsistein - snažan aktivator topljivih gvanilat ciklaze.

Potonji stimuliše proizvodnju ciklički GMP, opuštanje glatke mišiće. Opušta glatke mišiće kao što su arterije i vene, što smanjuje prije i periferni otpor, što je dovelo do smanjenja potrebe miokarda za kisikom. Iako nitroprusid nema direktan uticaj hronotropnim, povećava broj otkucaja srca blago zbog aktiviranje refleks posredovan baroreceptora. Minutnog volumena i infarkta protok krvi ne mijenjaju.

Širenje koronarnih arterija, imaju slab otpor, teoretski može dovesti do sindroma pljačke na pozadini koronarne insuficijencije. Smanjena cerebralni protok krvi ovisi o dozi. Bubrežne protok krvi se ne mijenja, a aktivnost renina u plazmi povećava. Može postojati manevarskih protoka krvi u plućima, povećanje hipoksije.

Nitroprusside počinje da djeluje gotovo nemedlenno- njegovo trajanje djelovanja je 1-2 minuta, a poluživot u plazmi - 3-4 minuta. Sulfhidril krv u početku metabolizmruyut nitropursid da cijanid, pod djelovanjem jetre rodanazy pretvara u tiocijanat. Zadnje izlučuje iz organizma putem bubrega.

Natrijum nitroprusid je prvi lijek izbora za sve kritične uvjete povezane s hipertenzijom osim prenatalni eklampsija. U slučaju kvara na druge načine liječenja može se koristiti za eklampsija i eklampsija sa nakon poroda. Korištenje natrijum nitroprusida kod djece potpuno siguran.

Prvobitni cilj tretmana - smanjenje dijastoličkog krvnog pritiska za 30% za 30-60 min. Bezuslovna upućivanje na liječenje je evaluacija kliničkih znakova i simptoma.

Niprid u iznosu od 50 mg razrijeđen u 500 ml destilirane vode (100 ug / ml) - počinje sa infuzije od 0,5 mcg / kg u minuti i brzo titrirati do željenog arterijskog pritiska. Efektivna doza je u prosjeku od 3 ug / kg u minuti sa rasponu od 0,5 na 10 mg / kg u minuti. Uz infuziju nitroprusida treba početi podržavaju antihipertenzivne terapije.

Krvni pritisak tokom početnog titracije periodu Nitroprusside mjeriti svakih nekoliko minuta. Za prvog tretmana ne zahtijeva prisustvo unutar linije, ali je dugoročno liječenje potrebno. Infuzije tečnost ne bi trebalo koristiti za istovremene primjene drugih lijekova. Infuziju kontejner treba omotana aluminijskom folijom i ne čuvaju više od jednog dana.

Najčešća komplikacija je hipotenzije. Cijanid trovanje je rijetkost, ali se može javiti i tijekom dužeg infuzije ili abnormalne funkcije jetre. Tiocijanat intoksikacija simptoma (tinitus, zamagljen vid, slabost mišića, poremećenog mentalnog statusa i konvulzije) često posmatra nakon dužeg infuzije u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Pažljivo praćenje infuzije, što može biti problem u mnogim hitnim odjelima. Nitroprusside inhibira hipoksija posredovane vazokonstrikcija u plućne vaskulature i stoga može povećati perfuziju ne-ventilacijom pluća područja. Istovremena upotreba klonidin uzrokuje infarkt miokarda. upotreba nitroprusid ne bi trebalo da bude do hospitalizacije pacijenta.

Labetalol je konkurentan selektivni alfa receptora i konkurentne neselektivne beta-blokator (jednako važi za beta i beta-2-receptora). Beta blokiruyushy učinak superioran u odnosu na alfa-blokiranje 4-8 puta. Alfa-blokator labetalolom 6-10 puta slabiji fentolamina- beta-blokirajući efekt u 1,5-4 puta slabiji nego propranolol. Hipotenzija je zbog alfa i efekti beta-blokiranje, kao i direktna vazodilatator efekt.

Kada se daje oralno, labetalol vsasyvaetsya- brzo pola života u apsorpciji je 0.23 sati (tablet), pri čemu je maksimalna koncentracija u plazmi postiže nakon 0.82 sati. Već na prvi prolaz kroz jetru se metabolizira na znatnu količinu droge, tako oralne labetalolom u prisustvu bolesti jetre zahtijeva posebnu njegu. Bioraspoloživost oralne doze je samo 25%, ali se povećava dok uzimate lijek sa hranom, cimetidinom u pozadini, kao i starije osobe. Poluživot oralne doze - oko 8 h.

Kada se daje intravenozno, labetalol brzo distribuira u perifernim volumen distribucije tkanyah- velikih - 15,7 l / kg. Poluživot od 5 sati i 30 minuta. Akcija nakon intravenske primjene počinje nakon 5-10 minuta, dostižući maksimum nakon 10-15 min i nastavili za 8 sati.

Labetalol se uglavnom metabolizira u jetri, izlučivanje izdvojila manje od 5% aktivne supstance. To se sigurno može koristiti bez prilagođavanja doze i teške bubrežne insuficijencije.

Osnovni hemodinamskih efekti se smanjuje kako bi se smanjila sistolički krvni tlak i ukupni periferni vaskularni otpor. Refleksne tahikardije povezani s neselektivnim blokade alfa receptora isključuje selektivni alfa-receptora blokade postsinaptičkih membrana, kao i akcije beta-blokiranje droge.

Nakon intravenske doze jačine labetalolom minuta ne mijenja ili smanjuje donekle. Tlak u plućnoj arteriji wedge pritisak i plućne smanjena. Cerebralni protok krvi se ne smanjuje, unatoč značajnom smanjenju krvnog pritiska. Kada se daje labetalolom bubrega protok krvi ili glomerularne filtracije se ne mijenja, i angiotenzin II aktivnost smanjuje. Pokazalo se za neke antiaritmi akciju labetalol na aritmija i kada ritam poremećaja adrenergičkih porijekla. U hronične korištenje zadržavanja labetalolom tekućine može doći do.

Sa neselektivni aktivnost beta-blokiranje, labetalol umanjenu izdisajnih količina (FEV) kod pacijenata sa astmom i hronične opstruktivne bolesti pluća. To može oslabiti odgovor na beta-agoniste se koristi u liječenju bronhospazma.

Labetalol je odlično sredstvo za intravenske tretman u kritičnim stanja povezanih sa hipertenzijom, a može se koristiti u slučaju kvara natrijum nitroprusid. Kada hipertenzivna vanrednim okolnostima može se oralno. Od labetalolom daje gladak i trajan smanjenje krvnog pritiska, može se koristiti kod pacijenata sa oštećenom moždane cirkulacije, bez straha od bilo kakvog uticaja na protok krvi u mozgu. Budući da ne izaziva refleksne tahikardije, to je sigurno za upotrebu i koronarne bolesti srca.

To je idealan izbor za uvjete pripreme u vezi sa viškom kateholamina stimulaciju (feohromocitoma hipertenzivna kritičnom stanju uzrokovane inhibitorima monoaminooksidaze B i klonidin naglo povlačenje). Može se sigurno koristiti u trudnoći izazvane hipertenzije. Podaci o upotrebi labetalolom prehospitalnog odsutan.

Kada u jednom koraku intravenski labetalolom krvni pritisak počinje da pada u prvih 5 min maksimalan odgovor poštovati za 10 minuta, a trajanje djelovanja lijeka može dostići 6 sati. Obim pad pritiska ovisi o brzini administracije labetalolom. Može se ponovo davati veće količine u rasponu od 20 do 40 mg. U slučaju nedovoljne reakcije udvostručila doze davati svaki 30-60 min dok pravi odgovor ili dok ukupna doza dostiže 300 mg. Labetalol se koristi i kao kontinuirana intravensku infuziju, na koju 200 mg preparata se rastvara u 200 ml destilirane vode i upravlja na 2 mg / min (2 ml / min).

Sa dovoljno smanjenje krvnog pritiska infuzije je zaustavljen. Početne labetalolom oralna doza kada je povezan s hipertenzijom kritičnih stanja je 200 mg.

Zbog značajnog volumen distribucije, i dugog poluvremena labetalolom ima produženo dejstvo. Oko 5% pacijenata doživljava ortostatska hipotenzija. Neselektivni beta-blokiranje efekat labetalolom može pogoršati zatajenja srca i izazvati bronhospazam. Tu je i osjećaj utrnulosti u vlasište. U slučaju primjene malih doza lijeka u katehol-minindutsirovannom Stroke se mogu javiti paradoksalna hipertenzivna učinak, s obzirom na prevlast beta-blokade na snagu kada alfa receptora ostaju otkrivene i dalje interakciju sa kateholamina krvi.

Nitroglicerina uzrokuje dilataciju arteriola i vena i velikih arterija koronarne, u velikoj mjeri utječu na kapacitet posude. Kada se daje intravenozno, on ima gotovo na snagu odmah i ima poluživot od 4 minute. Smatra se da je mehanizam djelovanja nitroglicerina je oksidacija sulfhidril grupa nitrata receptora glatke muskulature za formiranje disulfidne veze. Nitroglicerina metabolizira u reduktaze sistemu jetre glutation sa eliminaciju nitrata grupe. Minutnog je nepromijenjen ili blago smanjena.

Nitroglicerin za intravensku upotrebu, je lijek izbora za umjereni hipertenzije komplicira nestabilna angina pektoris ili infarkta miokarda. U bolesnika s koronarnom bolesti srca, on ima manje negativan uticaj na plućne razmena gasova i kolateral koronarni protok krvi u odnosu na natrijum Nitroprusside.

Intravenske početka infuzije vođenje po stopi od 5-10 g / min, a zatim povećati dozu od 5 mg svakih 3-5 minuta, dok se simptomi nestanu ili neće početi dominiraju negativne efekte.

Najčešći neželjeni efekti uključuju glavobolju, tahikardija, mučnina, povraćanje, hipoksija, i posturalne hipotenzije.

Robert E. Jackson

Udio u društvenim mrežama: