Farmakologiji ne-opojnih analgetika.

Non-narkotičkih analgetika -Synthetic materija odlikuju obezbolivaschimisvoystvami, protuupalno i zharoponizhayuschimdeystviem. Za razliku od opojnih analgetika nevyzyvayut ovisnosti i euforije.

Klassifikatsiya.Po kemijske prirode:

1. Derivati salicilne kiseline: acetilsalicilna kiselina, natrij salicilat.

2. pirazolon: Analgin, fenilbutazon, Amidopyrine.

3. kiselina derivata indoleacetic: indometatsiya.

4. anilin derivata - fenacetin, paracetamol Panadol.

5. derivati Alkalne kiselina -brufen, Voltaren (diklofenak natrij).

6. kiselina derivati antranilne (flufenamic kiselina i mefenaminska).

7. Ostalo - natrofen, piroksikam, dimexide, hlotazol.

Sve ove preparatyobladayut sljedeće četiri efekta:

1. analgetik

2. antipiretik

3. protuupalno

4. desenzitizaciju

indikacije kprimeneniyu

1. Za anestezija (za lecheniyagolovnoy, zubni bol, premedikacija).

2. Kao antipiretik

3. Za liječenje upalnih procesa, chastopri bolesti lokomotornog sistema, - miozitis, atrity, artritis, radiculitis, plexites,

4. desenzitizaciju priautoimmunnyh bolesti - kollagenozah, revmatoidnomartrite, sistemski eritemski lupus.

Mehanizam analgetika deystviyasvyazan sa antiinflamatorno djelovanje. Analgezije etiveschestva vyzyayut tumačenje u slučaju estvospalenie, odnosno utjecaj na metabolizam arahidonovoykisloty. Arahidonske kiseline je u membranekletki, metabolizam na dva načina: leukotrijena iendotelialny. Na endotela nivou, enzim djeluje -tsiklooksigenaza koji inhibiraju nenarkoticheskieanalgetiki. U ciklooksigenaze put obrazuyutsyaprostoglandiny, tromboksana, prostacyclins. Mehanizmanalgezii vezi sa inhibicija ciklooksigenaze formiranja iumensheniya prostaglandina - profaktorovvospaleniya. Njihov broj smanjuje, smanjuje otok smanjuje u skladu s tim kompresije chuvstvitelnyhnernvhy završetke. Drugoymehanizm svliyaniem akcija koje se odnose na prijenos impulsa u nevrnogo sistemu tsentralnuyunervnuyu i integracije. Na ovoj trasi rabotayutsilnye analgetika. Centralni mehanizmi deystviyavliyaniya o prijenosu impulsa imaju sleduyuschihpreparatov: Analgin, Aminopirin, naproksin.

U praksi etodeystvie analgetici poboljšana njihova kombinacija strankvilizatorami - seduksenom, itd elenium Etotmetody obezbolvaniya nazyvaetsyaataraktanelgeziya ..

Nenarkoticheskieanalgetiki smanjiti samo temperaturu.Lechebnogo poboljšan učinak s obzirom na činjenicu da umenshaetsyakolichestvo prostaglandina E1 i prostaglandin E1 razopredelyaet poput groznice. Prostaglandina E1, je vrlo sličan izgradnju interleukina (interleukina yavlyayutsyaposrednikami proliferaktsii T i B limfocita). Poetomupri ugnjetavanje prostaglandina E1, postoji defitsitT Vlimfotsitov (imunodepressivny efekt). Poetomuzharoponizhayuschie primjenjuje pri temperaturi većoj 39gradusov (za djecu iznad 38,5). bolje nenarkoticheskieanalgetiki kao zhaoponizhayuschih ne koristi jer imamo imunosupresivni efekt, ahimioterapevticheskie znači da naznachenyparallelno, kao sredstvo za liječenje bronhitisa, upale pluća it.p. previše tlače imunitet. Osim groznica - etomarker djelotvornost citostatika, analgetici nenenarkoticheskie ja lišiti doktor vozmozhnostireshit, antibiotici su na snazi ili ne.

Dejstvo nenarkoticheskihanalgetikov razlikuje od protivovospalitelnogodeystviya glukokortikoida: glukokortikoidi inhibiraju vseprotsessy upale - izmjena, eksudacijom, proliferaciju. Salicilat, Aminopirin, uglavnom vliyayutna eksudativne procesi indometatsiya - uglavnom naproliferativnye procesa (tj uže spektrvliyaniya), ali kombinacijom različitih nenarkoticheskieanalgetiki mogu dobiti dobar protivovospalitelnyyeffekt bez pribjegavanja glukokortikoida. Ovo je vrlo vazhnotak uzrokuju puno komplikacija. Mehanizmyprotivovospalitelnogo radnje koje se odnose na činjenicu da je

1.koncentracija opada profaktorovvospaleniya

2.vrednyhsuperoksidnyh smanjuje broj iona koji uzrokuju povrezhdeniyamembran

3.To smanjuje količinu tromboksana spazmiruyutsya sudova i povećanje agregatsiyutrobotsitov

4.smanjuje mediatorovvospaleniya sinteza - leukotrijena faktora aktivatsiitrombotsitov, kinins, serotonin, histamin, bradikinin.Snizhaetsya Hyaluronidase aktivnost. Snizhaetsyaobrazovanie ATP u upale. Nalichiefibrinoliticheskoy aktivnost gurppypirozolona droge, indometacin.

Silaprotivovospalitelnogo akcija varira u raznyhpreparatov: fenilbutazon - 5, mefenaminska kiselina - 52 Indometacin - 210, piroksikam, Voltaren - 220 uslovnyhedinits antiinflamatorni aktivnost.

Desenzitizaciju efekt javjaletsja sledstviemimmunodepressivnogo akciju zbog umensheniyakolichestva T limfocita. Ova nekretnina je potrebno prilechenii autoimunih bolesti.

Strani effektynenarkoticheskih analgetici. S obzirom da rade cherezprostoglandiny, postoje pozitivni efekti iotritsatelnye:

1. ulcerogenic efekt - obyasnyaetsyatem lijekova koji smanjuju količinu prostaglandina vslizistoy gastrointestinalnog trakta. Fiziologicheskayarol ovih prostaglandini je stimulyatsiiobrazovaniya mucins (sluz) smanjuje lučenje solyanoykisloty, gastrina, Sekretinska. Kada vyrabotkiprostoglandinov ugnjetavanje smanjuje sintezu zaštitnih faktorovzheludochno trakta i pojačava sintezu solyanoykisloty, pepsinogen itd nezaštićeni sluznice u povyshennoysekretsii solne kiseline dovodi do vozniknoveniyuyavzy (manifestacija ulcerogenic deysvtiya). Najmanje etodeystvie Voltaren i piroksikam. Često vsegoultserogenoe akcija nabldaetsya u starosti, dugotrajnoj terapiji, u velikim dozama, priodnovremennom administracija glukokortikoida. Pored upotrebe ne-opojnih analgetika togopri vyrazhnovliyanie zgrušavanje krvi, što može provotsirovakrovotechenie. Tromboksana spazmiruyutsya plovila povyshayutagregatsiyu trombocita prostaciklina vprotivopolozhnom radi pravcu. Opojne iznos analgetikiumenshayut tromboksana, čime snizhayutsvertyvanie krvi. Najizraženija efekat je uaspirina, tako da se čak koristi kao antiagregantpri liječenje angine pektoris, infarkt miokarda, itd unekotoryh lijekovi imaju fibrinolitičku aktivnost -indometatsin, fenilbutazon.

2. Osim toga nenarkoticheskieanalgetiki mogu izazvati alergijske reakcije (osip, edem angoinevrotichesky, pristupbronhospazma). Često je potrebno dlitelnogoprimeneniya velike doze salicilata u pacijenata revmatizmommozhet izazvati trovanje simptome (&ldquo-salicilna opyanenie&rdquo-). Kada etomotmechaetsya vrtoglavica, zujanje u ušima, rasstroystvasluha i vizije, tremor, halucinacije, itd tyazheloeotravlenie salicilata može izazvati napade i komu.Takzhe alergijske reakcije može manifestovati sindromomLayella (epidermalna nekroliza) - ukupno otsloykaepidermisa cijeloj površini tijela - sobrazovaniya bubble počinje kada kliknete na taj oniraspolzayutsya sve dalje i dalje daleko, a zatim spojiti iproiskhodit odred epidermisa. Sindrom Layellayavlyaetsya nepovoljna dijagnoza prilikom pokretanja rannemnaznachenii glukokortikoida kao praviloblagopriyatny dalje pomoću posebnog kreveta, masti, infuzije terapije. Možda leykotrienovayaastma. Od ne-opojnih analgetika blokiruyuttsiklooksigenazny put metabolizma arahidonske kiseline je na putu da leukotrijena bolsheystepeni. Leukotrieni uzrokovati spazam glatkih muskulaturybronhov (leukotrijena, aspirin astme).

Kada se može uočiti lecheniiproizvodnymi pirazolon ugneteniekrovetvoreniya (agranulocitoza, trombocitopenija) .Znachitelno češće je izazvan butadionom. Stoga prisistematicheskom prijem pirazolonovyh preparatovneobhodim pažljivo praćenje krvi.

Nenarkoticheskieanalgetiki takođe može vyzyat kašnjenje zhdksoti i vodenoj otoka. To je zbog smanjenja obrazovaniyaprostoglandinov - posrednika formiranje diureze. Eslifuratsillin i tiazidnih diuretika prokombinirovat snenarkoticheskimi analgetici, to je snizheniediureticheskogo efekt zbog konkurencije etihpreparatov prostaglandina. Ovo je posebno opasno ubolnyh intoksikacije - teške infektsionnyhbolnyh.

Zharoponizhayuschiyeffekt najizraženiji u pripremi anilin. Dlyaetoy grupa karakteristika neželjenih efekata -hemolytic anemija, snzhenie AD.

Da bi izbezhatpobochnyh efekti bolje ispolzvat fizički metodyohlazhdeniya - trljanje (alkohol, sirće, voda - odnustolovuyu kašiku votke, octa i vode - navlažite vatom iprotirat torzo dijete - je temperatura kapi, ali jako smanjen valunzi), prikladyvanieholoda u tijelu, bogata limfaticheskimiuzlami .

Yavlyaetsyakislotoy Aspirin (acetilsalicilna) je kombinirovannyypreparat sadrži Aspirin - mesalazin (gruppysalazopreparatov) - najefikasniji lijek dlyalecheniya ulcerozni kolitis, Kronova bolest (autoimuna bolest). Aspirin obladaetprotivosvertyvayuschim fibrinolitik efekt, poetomuprimenyaetsya za sprečavanje tromboze (tabletkiodin 1/4 puta dnevno) i liječenje tromboze. Nelzyauvelichivat doze aspirina jer kumuliret, aeffekt to ne povećava. Aspirin vyvoditsyacherez bubrega. Stariji ldey neskolkosnizhena ovu funkciju, tako da aspirin nakapliaetsya proiskhoditporazhenie i perifernih živaca. Aspirin ne bi trebao biti zalivatschelochyu, jer je to kiselina i unaccrued efekt.

Perparaty tipaanalgina (Analgin, indometacin, Aminopirin).

Analgin - lekrastvo schelochnoyprirody, da poboljša svoj učinak može se stisnuti alkalni (mlijeko, soda). Indometacin je često vzyvaetultserogennoe akcija poetmou također koristiti ssodovym, alkalne piće.

Naproksen, Voltaren - pružaju snažan analgetik efekt.

Dimeksin (dimetil sulfoksid) obladaetsvoystvom prodiru kroz kožu. Danas onprimenyaet vozila - universalnyyrastvoritel omogućava da dostavi droge na sajt, sajt upale (za ovu je obladaetprotivovospalitelnm efekt). Nanesite kozhnyhapplikatsy sa sulfonamidima, vitamina B1, B4, kokarboksilazu.

Piroksikam -tabletirovanny priprema vyzyaet relativno menshepobochnyh efekte, daje dobar anestetik, silnyyprotivovospalitelny efekat (efekat na mediatoryvospaleniya, smanjuje količinu kinins, serotonina etal.).