Physostigmine (physostigminum). Physostigmine ili eserine je glavni alkaloid tzv Calabar sjemena roščića od zapadnoafričkih biljka physostigma venenosum, Sem. Mahunarke (leguminoze)

Physostigmine (Physostigminum) .Fizostigmin ili eserine je glavni alkaloid tako nazyvaemyhkalabarskih grah - sjeme zapadnoafričke biljka Physostigma venenosum, Sem. mahunarki (Leguminosae) .po hemijska struktura physostigmine odnosi na indol derivata, sadrži urethane gruppu.V medicinske prakse koristi physostigmine salicilat (Physostigminisalicylas) .Sinonimy: eserine salicilat, Eserini salicylas, Physostigmine salicilat, Physostigminum salicylicum.Bestsvetnye sjajna prizme. To je topiv u vodi (1: 100), topiv u alkoholu (1: 12). Od svetlosti i vazduha irastvory prah obojen u crvenu boju i postati neaktivna. Rješenja pripremljen Aseptično ili po TEMPERE podvrgnut tindalizatsii.Fiziostigmin je jedan od glavnih predstavnika antiholinesteraze reverzibilni akcije. U visokim dozama, zajedno sa uticajem naholinesterazu mogu pružiti (kao i druge antiholinesterazu droga) direktnu akciju na holinoretseptory.Fiziostigmina salicilat se uglavnom koristi u zenice oka suženje praktikedlya i spuštanje očnog pritiska u glaukoma. Upravlja u spojničnoj vrećici od 1-2 kapi 0,25-1% rastvora 1-6 puta na dan. Zjenice se obično javlja nakon 5-15 minuta i čuva se od 2 - 3 sata ibolee. Kada keratitisa masti sa physostigmine salicilata. (0,2 - 0,25%) U glaukom physostigmine uzrokuje veliko smanjenje vnutriglaznogodavleniya od Pilokarpin, ali je relativno često izaziva bol u oku i obrve područje zbog snažnog smanjenja irisa. Iz tog razloga, physostigmine često koristi u akutnim glaukoma i kada Pilokarpin nije dovoljno efikasan. Dobar učinak je kombinacija physostigmine (0,25%) sa Pilokarpin (1%). Physostigmine se ponekad koristi u klinici živca bolesti neuromišićnih bolesti, kao i na intestinalni pareza (0,5 ml -1, 1% otopina ispod kože) . Širu primjenu za ove namjene su galantamina, oksazil, Neostigmine, kao pareza crijeva i mokraćnog mjehura - atseklidin.V posljednjih nekoliko godina, pokušavajući da koristite physostigmine (subkutano) da se poboljša stanje pacijenata s Alzheimerovom bolešću. Utvrdio da po sniženim etomzabolevanii sadržaj u moždanoj kori holina acetiltransferaze - enzim koji su uključeni u biosinteze acetilkolina. Prietom kršenje javljaju holinergički inervacija harakternymidlya ove bolesti je praćena kliničkim simptomima (oslabljena memorija, itd). Utvrđeno je da physostigmine blago poboljšava stanje pacijenata koji pate od Alzheimerove bolesti. Međutim, dovoljan dokaz terapijske effektafizostigmin ne. Međutim, postoje neželjena dejstva, koji ograničava korištenje ove droge. Za efikasnije holinergički agenata korisno za složene liječenje Alzheimerove bolesti se traže M1-specifičnih agonista i antagonista receptora muskarinovyhpostsinapticheskih presinaptichesnih M2 receptora efikasna za poboljšanje oslobađanje acetilkolina od holinergički živac okonchaniyami.V veće doze d e e e za physostigmine salicilat odrasle osobe ispod kože: jedan, OO05 g dnevno o, oo1 G.pri primjena physostigmine, kao i druge antiholinesterazu droga, posebno u visokim dozama, mogao n Uočene neželjeni efekti povezani s hiperaktivnost kolinergičkoga procesa, povećana salivacija, bronhiolospazm, spazam mišića crijeva i mokraćnog mjehura, serdechnyhsokrascheny usporavanje i poremećaja srčanog ritma, grčevita reakcije i physostigmine dr.Farmakologicheskimi antagonisti su atropin, i drugi metatsin holinoliticheskie preparaty.Rastvory objavljen u boce narančasta stekla.Hranenie: lista A. u dobro zatvorene banke narančasta stakla u mraku meste.Rp:. Pilocarpini hydrochloridi 0,1Physostigmini salicylatis 0,025Aq. destill. 10 MLM. D. in vitro nigroS. Kapi za oči. 1-2 kapi 4 - 6 puta dnevno