Neostigmine (proserinum). N- (meta-dimetilkarbamoiloksifenil) -trimetilammony methylsulfate. Sinonimi: eustigmin, metastigmin, miostin, muastigmine, neoeserin, neostigmani methylsulfas, neostigminom methyisulfate, Prostigmin methylsulfate

Neostigmine (Proserinum) .N- (meta Dimetilkarbamoiloksifenil) -trimetilammony metilsulfat.Sinonimy: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserin, Neostigmani Methylsulfas, Neostigmine Methyisulfate, Prostigmin methylsulfate.Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin dr.Bely i mirisa kristalni prah , gorak ukus. Gigroskopichen.Na svjetlo stiče ružičasto nijanse. To je vrlo lako topljiv u vodi (1: 1O) lako - alkohol (1: 5). Vodene otopine (pH 5,9-7,5) + 1OO sterilizuyutpri `C u trajanju od 30 min.Prozerin antiholinesterazu je sintetski supstanca. Prema hemijske strukture može se smatrati pojednostavljeno analog physostigmine se sastoji od N-alkil-zamjenjen karbamoiloksifenilnuyu deo. Odnakoharakternoy funkcija neostigminom (kao oksazil i Pyridostigmine) je prisustvo u svom molekulu, a Amonijak grupe. Ona se razlikuje od alkaloid physostigmine i galanthamine, koja ne sadrži kvartarnih azota.Prozerin atoma ima potentni reverzibilni antiholinesterazu aktivnost. Poperifericheskim efekte slične physostigmine i galanthamine. Kao i druge Amonijak jedinjenja ima dominantan uticaj na perifernim sistema, i teško je da se probije kroz gematoentsefalicheskiybarer.Primenyayut mijastenije, motornih poremećaja nakon ozljede mozga, paraliza, u periodu oporavka nakon što je pretrpio meningitis Polya href ="des429.htm"> myelitis, encefalitis i m. p., sa optičkim atrofije, neuritis, dlyapreduprezhdeniya i tretman atonija bešike i crijeva. U očnoj praksi Neostigmine ponekad propisane za suženje zjenice i spuštanje na otvorenom glaukome.Prozerin očnog pritiska antagonizira antidepolyarizuyuschih curariform pripreme. Međutim, veće doze mogu i sami izazvati kršenje neuromuskularne provodljivosti zbog akumulacije acetilkolina i upornim depolarizacije u sinapsama. Kao protuotrov za opuštanje Neostigmine koristi u slabost mišića i depresija disanja na kraju anestezije sispolzovaniem antidepolyarizuyuschih, au slučaju depolarizujuće za opuštanje mišića (vidi. Ditilin) ​​kada je ovaj počne djelovati potipu antidepolyarizuyushih ("dvostruki blok") .Insert Neostigmine obično unutar ili pod kozhu.Vnutr (za 30 minuta prije obroka) je dodijeljen u prah ili tablete za odrasle 0,01-,015 g (za 10 - 15 mg) je 2 - 3 puta na dan ili u djece mlađe od 10 godina 0.001 g (1 mg) za 1 godinu života u sutki- djece starije od 10 godina - ne svysheobschey dnevna doza od 0,01 g (10 mg) .Flowers lako dodijeliti Neostigmine kao granul.Granuly neostigminom za djecu (Granulae Rgoserini Pro infantibus) ružičasto ružičasto-bijele ili krem ​​boje topiv vode.Vypuskayutsya u bočicama s kapacitetom od 150 ml. Prije upotrebe voflakon svezheprokipyachennuyu sipa u toplu vodu do oznake <100 мл>. Полученныйраствор соответствует О,02 % раствору прозерина и содержит в 1 чайной ложке(5 мл) О,ОО1 г, а в 1 десертной ложке (10 мл) - 0,002 г прозерина.Под кожу взрослым вводят по 0,0005 г (0,5 мг = 1 мл 0,05 % раствора)1 - 2 раза в день- детям назначают по 0,1 мл 0,05 % раствора на 1 годжизни, но не более 0,75 мл на 1 инъекцию. Применяют у детей только вусловиях стационара.При развитии миастенического криза у взрослых прозерин вводят внутривенно - 0,5 - 1 мл 0,05 % раствора, затем под кожу в обычных дозах с небольшимиинтервалами. Для потенцирования действия прозерина иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин - 1 мл 5 % раствора.Лечение прозерином миастении проводят длительно. При других заболеванияхкурс лечения продолжается 25 - 30 дней- при необходимости курс лечения повторяют после 3 - 4 - недельного перерыва.Дозы при лечении миастении следует подбирать индивидуально. При недостаточной дозировке может наступить ухудшение состояния, а избыточные дозымогут привести к развитию холинергических кризов и стойкого нарушениянервно-мышечной проводимости с расстройствами дыхания .Прозерин и другие антихолинэстеразные препараты при лечении миастенииприменяют при необходимости в сочетании с антагонистами альдостерона(см. Спиронолактон), кортикостероидами и анаболическими гормонами. Основными средствами патогенетической терапии миастении продолжают оставатьсяантихолинэстеразные препараты (прозерин, оксазил, пиридостигминабромид и др.).Иногда назначают прозерин при слабости родовой деятельности- даютвнутрь по О,003 г (3 мг) на прием 4 - 6 раз с промежутками между приемами40 мин. Для стимулирования родов можно вводить прозерин под кожу по 1 мл0,05 % раствора 1 - 2 раза с промежутками 1 ч, одновременно с первойинъекцией вводят однократно под кожу 1 мл О,1 % раствора атропина.В последние годы в связи с появлением новых средств и методовстимуляции родовой деятельности прозерин для этой цели применяют редко.В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,015 г (15 мг),суточная 0,05 г (50 мг)- под кожу: разовая 0,002 г (2 мг), суточная0,006 г (6 мг).В глазной практике для снижения внутриглазного давления при глаукомеприменяют 0,5 % раствор: вводят в конъюктивальный мешок по 1 - 2 капли1 - 4 раза в день.При применении прозерина для купирования действия миорелаксантов вводят предварительно атропина сульфат внутривенно в дозе0,5 -0,7 мг (0,5 0,7 мл О,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1/2-2 мин вводятвнутривенно 1,5 мг (3 мл О,05 % раствора) прозерина. Если эффект оказалсянедостаточным, повторяют введене такой же дозы прозерина (при появлениибрадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5 - 6 мг (10 - 12 мл 0,О5 % раствора) прозерина в течение 20 - 30 мин.При передозировке прозерина или повышенной чувствительности к немумогут возникнуть побочные явления, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Для снятия побочныхявлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата, при необходимости водят атропин или другие холинолитические препараты.Прозерин противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме,стенокардии, выраженном атеросклерозе. При передозировке и плохой переносимости применяют в качестве антагониста атропин, метацин или другие холинолитические препараты.Формы выпуска: порошок- таблетки по 0,015 г- 0,05 % раствор в ампулах по1 мл- гранулы для детей (во флаконах по 60 гранул).Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла илив стеклянных ампулах в защищенном от света месте.Rp.: Tab. Proserini 0,015 N.20D.S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому)Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 mlD.t.d. N. 6 in ampull.S. По 1 мл 1 - 2 раза в день взрослому-по 0,4 мл под кожу ребенку 5 летRp.: Granulae Proserini pro infntibus 6О,ОD.S. Растворить в свежепрокипяченной теплой воде - до 100 мл.Принимать по 1 десертной ложке (10 мл) ребенку 2 летП р и м е ч а н и е. Готовый раствор гранул может хранитьсяв холодильнике до 10 сут.