Metotreksat (methotrexatum). 4-amino-N10-metilpteroilglutaminovaya kiseline ili (dezoksi-4-amino-n metilfolievaya kiselina). Sinonimi: abifrexate, i-methopterin, antifolan, Folex, metotreksat, methylaminorterinum, mexate itd

Metotreksat (Methotrexatum) .4-amino-N10-metilpteroilglutaminovaya kiseline ili (dezoksi-4-amino-Nmetilfolievaya kiselina) .Sinonimy: Abifrexate, A-methopterin, Antifolan, Folex, metotreksat, Methylaminorterinum, Mexate i dr.Zhelty ili narandžasto-žuta kristalni prah. Prakticheskinerastvorim spirte.Vypuskaetsya u vodi i također u obliku natrijum soli (za injekcije) - leofilizirovannoy žuta suvo porozne mase (0,005 g) tamno žuto-smeđa dozhelto (0,05 i 0,1 g) Boja topljiv vode. Preparatgigroskopichen. Otporan na djelovanje metotreksata sveta.Po hemijske strukture slična folne kiseline (vidi). Iyavlyaetsya svoje antimetabolit-antagonistom.V antifolievym efekta, lijek inhibira ćelije mitoza, povećanje aktivno proliferaciju tkiva (uključujući koštane srži), inhibira rast malignih tumora .Insert metotreksat unutra, a također u obliku natrijeva sol intramuskularno, intratekalno i intravenski. Kada se daje u maksimalnu koncentraciju u serumu poštovati nakon 2 - 4 sata, nakon intramuskularne i intravenozne - u prvom satu. To se brzo izbrisani iz tijela mochoy.Naznachayut metotreksat i njegova natrijeva sol, bilo samostalno ili u kombinaciji kemoterapije za akutne limfoblastične leukemije i mijeloidne, u kasnijim fazama kronične mijeloične leukemije, sa limfosarkome- prikombinirovannoy kemoterapije kod pacijenata s rakom dojke, pluća, jajnika. U većim dozama (prikriveni kalcijum Folinat -. Cm) se koriste u osteogeni sarkom, Ewing tumor, Kaposijev myagkihtkaney, horiokarcinom matki.Vnutr upravlja metotreksat kao kombinovana terapija od leukemije tabletok.Pri propisane za odrasle 0,03 g, (30 mg ) 2 puta tjedno. Maksimalna dnevna doza za djecu 0.02g (20 mg) na1 m2 površine tijela. Tokom tretmana 2 tjedna. Uz snažan naravno propisane za odrasle O 02-,025 g (20 - 25 mg) dnevno za 5 dney.Pereryvy između predmeta od 2 - 3 Ned.pri maternice horiokarcinom imenovati 0,05 g (50 mg), 1 do 5 dana .Na tretman 0,3-0,4, kursevi se ponavljaju povremeno najmanje 1 mes.Naznachayut također u većim dozama: 15 - 30 mg dnevno na mahove techenie5 dana 1-2 ned.Natrievuyu soli metotreksat se daje intramuskularno intravenozno (struynoili kap po kap) ili u spinalni kanal. Sadržaj ampula rastvoryayutv sterilnih izotonični natrij hlorida.Vzroslym leukemije rješenje upravlja natrijeva so metotreksat se obično daje parenteralno u dozi od 0,01 - 0,03 g-dnevna doza - 0,03 g (30 mg) .Vvodyat 1 ili 2 puta tjedno ili 1 svaka 4 dana. Djeca mlađa od 7 letvvodyat parenteralno u jedinici i dnevnu dozu od 0,003-0,005 g (3 - 5 mg), 7-14 - 0,005-0,015 g (5 - 15 mg) - kurs liječenja davati djeci u dobi od 7 godina 0.009 - 0.015 g (9-15 mg), 7-14 - 0,015-0,045 g (15 - 45 mg) .Ako maternice horiokarcinom natrijeva so metotreksat se koristi intramuskularno ili intravenski u jednoj dozi od 0,02 g (20 mg) dnevno za 5 dana. Tečajevi se ponavlja 2 - 4 puta u primarni tretman u intervalima od 2 - 4 tjedna, sa terapija održavanja - 1-2 raza.Summarnye doza metotreksata i njegova natrijeva sol je 0,2-0,4 g (200-400 mg) za prethodno pacijenata i 0,1-0,2 g za pacijente koji se podvrgavaju održavanje terapiyu.Pri neuroleukemia (meningealna leukemija) natrijeva so metotreksat se daje u kičmeni kanal (0.25% rastvor u jednoj dozi od 0,005 g 0,01 ili 10 mg po 1 m2 površine tijela u intervalima od 3 - 4 dana) .Ako teških bolesti i u slučajevima kada nije uobičajena doza metotreksata dovoljno efikasan (npr osteosarkom), metotreksat i njegova natrijeva sol ponekad se koriste u visokim dozama. Takva terapija je omogućeno otkrićem kaltsiyafolinata protuotrovni svojstva, smanjuje toksične efekte metotreksata, bez značajno smanjenje antitumorska aktivnosti.Pri primjene metotreksata natrijeva sol u visokim dozama, rastvoriti sadržaj ampule (0,05 ili 0,1 g) u 400 ml Isotonic natrijum hlorida. Uveo u kapima preko 3 - 4 doze sati vzroslymv u rasponu od 200 mg / m2 do 3 g / m2 1 put tjedno. Tokom tretmana 1 do 3vvedeny. Ponavljali su moguće nakon 3 - 4 ned.Vo tokom terapije sa metotreksatom u visokim dozama potrebno sleditza pH mochi- dnevno administracije, au naredna od 2 - 3 dana urin alkalnu reakciju dolzhnabyt. Ovo se postiže infuziju smjese koja se sastoji od 40 ml 4,2% rastvora natrij hidrogen karbonata i 400-800 mlizotonicheskogo natrijum hlorida, dan ranije, na dan tretmana i naknadne od 2 - 3 dana. Metotreksat na povišenim i visokim dozama neobhodimovvodit u kombinaciji sa dodatnim hidratacije 2 litre dnevno (Ringer rastvor, 5% rastvor glukoze uz dodatak panangina ML10 ili 20% rastvor kalijum-hlorida) .Metotreksat jedna doza od 2 g i više, uvedena pod kontrolom soderzhaniyapreparata serum krovi.Metotreksat također koristi u liječenju psorijaze. Obično propisana po2,5 - 5,0 mg PO od 2 - 3 puta dnevno 1 svaki nedelyu- vdoze ponekad propisane 2,5 mg 3 - 4 puta dnevno u trajanju od 5 - 7 dana nakon 3 dana pereryvami.Primenyayut kao metotreksat kompleks terapija psorijaze u kombinaciji sa pirogenalom.Preparat i efikasan u angioretikuleze sarkom, gljiva avium i drugih dermatozah.V posljednjih nekoliko godina predložio da koriste metotreksat kao<базисных> средств в комплексной терапии ревматоидного артрита. Применяютперорально или парентерально в дозах 5,0 - 7,5 - 15,0 мг 1 раз в неделю(с интервалами 12 - 24 ч между приемами отдельных доз). Курс лечения 18 мес.Во всех случаях применения метотрексата следует учитывать, что препаратможет вызывать побочные явления: тошноту, диарею, стоматит, а при болеедлительном применении - язвенные поражения слизистой оболочки полости ртас кровотечениями, выпадение волос, тромбоцитопению с общей кровоточивостью,анемию, возможно присоединение вторичной инфекции- возможны токсический гепатит, поражение почек и др.Применяют препарат под тщательным врачебным наблюдением. Препарат противопоказн при беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга.В период лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содержания в крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании лечения - 1 раз в неделю в течение месяца.Одновременно с метотрексатом не следует назначать антикоагулянты, салицилаты и препараты, которые могут угнетать кроветворение (сульфаниламиды идр.).Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук- в ампулах (для инъекций) по 0,005- 0,05 и 0,1 г (Methotrexatum 0,005- 0,05 et 0,1 pro injectionibus).