Velika medicinska enciklopedija IC nevronet. droga

IC Nevronet

URL

Metotreksat (Methotrexatum). 4-amino-N10-metilpteroilglutaminovaya kiseline ili (dezoksi-4-amino-N metilfolievaya kiselina). Sinonimi: Abifrexate, A-methopterin, Antifolan, Folex, metotreksat, Methylaminorterinum, Mexate itd žute ili narančasto žute kristalni prah .. Praktično rastvara u vodi i alkoholu. Takođe dostupno u obliku natrijum soli (za injekcije) - leofilizirovannoy žuta suvo porozne mase (0,005 g) i od tamno žute do žuto-smeđe (0,05 i 0,1 g) boja rastvorljiva u vodi. Lek je higroskopan. Nestabilan da zapali. Hemijsku strukturu metotreksata slična folne kiseline (cm). I je antimetabolit antagonist. U vezi sa antifolievym efektom, lijek inhibira ćelije mitoza, povećanje aktivno proliferaciju tkiva (uključujući koštane srži), inhibira rast zloćudnih tumora. Applied metotreksat unutra, a također u obliku natrijeva sol intramuskularno, intratekalno i intravenski. Kada se daje u maksimalnu koncentraciju u serumu poštovati nakon 2 - 4 sata, nakon intramuskularne i intravenozne - u prvom satu. To se brzo izlučuje u urinu. Dodijeliti metotreksat i njegova natrijeva sol, bilo samostalno ili u kombinaciji kemoterapije za akutne limfoblastične leukemije i mijeloidne, u kasnijim fazama kronične mijeloične leukemije, sa limfosarkome- sa kombinacijom kemoterapije kod pacijenata s rakom dojke, pluća, jajnika. U većim dozama (prikriveni kalcijum Folinat -. Cm) se koriste u osteogeni sarkom, Ewing tumor, sarkom mekog tkiva, maternice horiokarcinom. Unutar odrediti metotreksata u obliku tableta. U liječenju leukemije propisane za odrasle 0,03 g, (30 mg), 2 puta tjedno. Maksimalna dnevna doza za djecu 0.02g (20 mg) po 1 m2 površine tijela. Tokom tretmana 2 tjedna. Uz snažan naravno propisane za odrasle O 02-,025 g (20 - 25 mg) dnevno za 5 dana. Intervale između predmeta od 2 - 3 tjedna. Kada maternice horiokarcinom imenovati 0,05 g (50 mg), 1 do 5 dana. O postupanju sa 0,3-0,4 g golf ponavlja u intervalima od ne manje od 1 mjesec. Dodijeliti i na većim dozama: 15 - 30 mg dnevno za 5 dana u intervalima 1-2 tjedna. Natrijum soli metotreksat se daje intramuskularno, intravenski (bolus ili infuzija) ili u kičmeni kanal. Sadržaj ampule su rastvorene u sterilnim izotonični rastvor natrijum hlorida. Odrasle osobe s leukemijom natrijeva so metotreksata davati parenteralno, obično u dozi od 0,01 - 0,03 g-dnevna doza - 0,03 g (30 mg). Unesite 1 ili 2 puta tjedno ili 1 put u 4 dana. Djeca mlađa od 7 godina upravlja parenteralno u jedinici i dnevnu dozu od 0,003-0,005 g (3 - 5 mg), 7-14 - 0,005-0,015 g (5 - 15 mg) - kurs liječenja davati djeci u dobi od 7 0,009-0,015 g (9-15 mg), 7-14 - 0,015-0,045 g (15 - 45 mg). Kada se intramuskularno ili intravenski koriste uterusa horiokarcinom natrijeva so metotreksata u jednoj dozi od 0,02 g (20 mg) dnevno za 5 dana. Tečajevi se ponavlja 2 - 4 puta u primarni tretman u intervalima od 2 - 4 tjedna, sa terapija održavanja - 1-2 puta. Ukupna doza metotreksata i njegova natrijeva sol je 0,2-0,4 g (200-400 mg) za prethodno netretiranih pacijenata, i 0,1-0,2 g za pacijente koji su podvrgnuti terapiji održavanja. Kada neuroleukemia (meningealna leukemija) natrijeva so metotreksat se daje u kičmeni kanal (0.25% rastvor u jednoj dozi od 0,005 g 0,01 ili 10 mg po 1 m2 površine tijela u intervalima od 3 - 4 dana). U teškim oblicima bolesti i u slučajevima kada konvencionalnim dozama metotreksata nisu dovoljno efikasne (npr osteosarkom), metotreksat i njegova natrijeva sol ponekad se koriste u visokim dozama. Takva terapija je omogućeno otkrivanje kalcija Folinat protuotrovni svojstva, smanjuje toksične efekte metotreksata, bez značajnog smanjenja antitumorskih aktivnosti. U primjeni metotreksata natrijeva sol u visokim dozama, rastvoriti sadržaj ampule (0,05 ili 0,1 g) u 400 ml izotonični rastvora. Uveo u kapima preko 3 - 4 sata na odrasle osobe u dozama od 200 mg / m2 do 3 g / m2 1 put tjedno. Tokom tretmana 1 do 3 upravama. Ponavljali su moguće nakon 3 - 4 tjedna. Tokom terapije metotreksata u visokim dozama potrebno pratiti pH mochi- dnevno uprave, au naredna od 2 - 3 dana reakcija mokraće treba da bude alkalna. Ovo se postiže infuziju smjese koja se sastoji od 40 ml 4,2% rastvora natrij hidrogen karbonata i 400-800 ml izotonični rastvora, dan ranije, na dan tretmana i naknadne od 2 - 3 dana. Metotreksat na povišenim i visokim dozama se mora davati u kombinaciji sa dodatnim hidratacije 2 litre dnevno (Ringer rastvor, 5% rastvor glukoze uz dodatak panangina ili 20 ml 10% kalijum hlorida). Metotreksat je jedna doza od 2 g i više, uvedena pod kontrolom pripreme seruma. Metotreksat se također koristi u liječenju psorijaze. Obično propisuje 2,5-5,0 mg oralno od 2 - 3 puta dnevno 1 svaki nedelyu- ponekad daju u dozi od 2,5 mg 3 - 4 puta dnevno u trajanju od 5 - od 7 dana nakon 3 dana intervalima. Metotreksat se također koristi u liječenju psorijaze u kombinaciji sa pirogenalom. Lek je efikasan u angioretikuleze sarkom, gljiva avium i druge dermatoze. U posljednjih nekoliko godina, metotreksat predložio da se koristi kao jedan od <базисных> средств в комплексной терапии ревматоидного артрита. Применяют перорально или парентерально в дозах 5,0 - 7,5 - 15,0 мг 1 раз в неделю (с интервалами 12 - 24 ч между приемами отдельных доз). Курс лечения 18 мес. Во всех случаях применения метотрексата следует учитывать, что препарат может вызывать побочные явления: тошноту, диарею, стоматит, а при более длительном применении - язвенные поражения слизистой оболочки полости рта с кровотечениями, выпадение волос, тромбоцитопению с общей кровоточивостью, анемию, возможно присоединение вторичной инфекции- возможны токсический гепатит, поражение почек и др. Применяют препарат под тщательным врачебным наблюдением. Препарат противопоказн при беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга. В период лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содержания в крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании лечения - 1 раз в неделю в течение месяца. Одновременно с метотрексатом не следует назначать антикоагулянты, салицилаты и препараты, которые могут угнетать кроветворение (сульфаниламиды и др.). Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук- в ампулах (для инъекций) по 0,005- 0,05 и 0,1 г (Methotrexatum 0,005- 0,05 et 0,1 pro injectionibus).