Knjiga "kliničku farmakologiju i farmakoterapiju" Poglavlje 21 lekarstennye sredstva koja se koriste u nekim psihonevrologicheskihzabolevaniyah 21.14 agenti utječu na moždane cirkulacije 21.14.3 antagonisti kalcijuma

Antagonistykaltsiya (cinnarizine, flunarizin, nimodipin)

Korišćenje preparata kalcija kanala može gruppyblokatorov okazatblagopriyatnoe ishemicheskihprotsessah efekt u mozgu. Postuplenieionov smanjenje kalcija u stanice, oni reguliruyutsosudisty ton, upozoravajući patologicheskuyuvazokonstriktsiyu (vtorichnoypostishemicheskoy hipoperfuziju sindrom) uvelichivayutsummarny i regionalne cerebralni protok krvi, a vrše selektivni akciju naspazmirovannye plovila i uzrok sindromaobkradyvaniya smanjuju reaktivnost krvnih formennyhelementov vrše zaschitnoeprotivoishemicheskoe akciju.

U liječenju poremećaja hronicheskihtserebrovaskulyarnyh nablyudaetsyaumenshenie generalni cerebralne manifestacije izmeneniypsihiki. Regresija razbacane organicheskoysimptomatiki obično ne događa.

Za liječenje cerebralne vaskularne patologiigolovnogo koristiti blokatorymedlennyh kalcijevih kanala okazyvayuschieizbiratelnoe učinak na moždane krvne sudove Ine izmeneniysistemnogo izaziva klinički značajne krvni pritisak. Etoblokatory Ca ++ Grupa B Fleckenstein -cinnarizine (Stugeron) i flunarizin a iz grupe A- nimodipin.

cinnarizine iflunarizin odnose se na derivate piperazina.Oni posjeduju antihistaminik, antiaritmici, antiepileptik aktivnost i antivazokonstriktornym protivoishemicheskimdeystviem smanjiti razdražljivost vestibulyarnogoapparata. Koristi se za lecheniyaperifericheskih i cerebralne sosudistyhrasstroystv, vestibularni poremećaji, prevenciju migrena. Preparatyobychno dobro podnosi. U nekim sluchayahvozmozhny neželjeni efekti: suha usta, pospanost, gastrointestinalne poremećaje, vrtoglavicu. Sa velikim dozpreparatov mogu razviti ekstrapiramidnyerasstroystva, pogoršanje u bolesnika ssindromom parkinsonizam. Lecheniyasostavlyaet toku nekoliko nedelja neskolkihmesyatsev. cinnarizine upravlja u dozi od 50 do 150 mg / dan. Poluživot varira od 3 do 24 sata.

flunarizin boleelipofilen lakše akumulira u centralnog nervnog sistema. Na90% lijek veže za proteine. Maksimalnayakontsentratsiya plazmi postiže nakon 2-4 ch.Period poluživot 14-19 dana. Prikursovom tretman terapevticheskayakontsentratsiya konstanta plazma podržan tolkoposle 5-6 tjedna terapije. Dodijeliti do 10 mg dnevno, obično jednom.

nimodipin (Nimotop) derivat 1,4-dihidropiridina harakterizuetsyaizbiratelnym golovnogomozga učinak na krvne sudove, ima vyrazhennymiprotivoishemicheskimi, antivazokonstriktornymisvoystvami. Inhibira vaskularne grčeve izazvane serotonina, kateholamina, histamina, tromboksana. Priprema uvelichivaetmozgovoy protok krvi, uglavnom u zonegipoperfuzii, ima zaštitni učinak u ishemije nanervnye ćelija. Sa bolsheylipofilnostyu, lako prodire cherezgematoentsefalichesky barijeru od drugieproizvodnye dihidropiridina. Nije vyzyvaetizmeneny intrakranijalnog pritiska i otekamozgovoy tkiva, tako da se ispolzovatkak akutnog moždanog udara i za neuspjeh lecheniyahronicheskoy mozgovogokrovoobrascheniya. Uzimanje 60 mgnimodipini maksimalna koncentracija u plazmedostigaetsya kroz 0,4-1,3 h. Eliminacija dvije faze, T1 / 2 je jednak 0,6 i 5,6 sati. preparatasostavlyaet bioraspoloživost 12%. Većina doze dobila (90%) se metabolizira na prvom prolazu cherezpechen, izvedene uglavnom iz žuči (78%). Pripostoyannoy intravenske infuzije prosječna plazma urovenkontsentratsii 36-72 g / l, protiv lecheniyatabletirovannoy obliku - 17 i 24 g / l (smaksimalnym sadržaj 1 sat nakon priemaocherednoy doze). Neželjeni efekti poštovati minimalny.Mogut crvenilo lica, chuvstvozhara glavobolju.

Također imaju cerebralnu sosudistoyselektivnostyu amlodipin iizradipin.

Belousov YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

Antagonistykaltsiya (cinnarizine, flunarizin, nimodipin)

Korišćenje preparata kalcija kanala može gruppyblokatorov okazatblagopriyatnoe ishemicheskihprotsessah efekt u mozgu. Postuplenieionov smanjenje kalcija u stanice, oni reguliruyutsosudisty ton, upozoravajući patologicheskuyuvazokonstriktsiyu (vtorichnoypostishemicheskoy hipoperfuziju sindrom) uvelichivayutsummarny i regionalne cerebralni protok krvi, a vrše selektivni akciju naspazmirovannye plovila i uzrok sindromaobkradyvaniya smanjuju reaktivnost krvnih formennyhelementov vrše zaschitnoeprotivoishemicheskoe akciju.

U liječenju poremećaja hronicheskihtserebrovaskulyarnyh nablyudaetsyaumenshenie generalni cerebralne manifestacije izmeneniypsihiki. Regresija razbacane organicheskoysimptomatiki obično ne događa.

Za liječenje cerebralne vaskularne patologiigolovnogo koristiti blokatorymedlennyh kalcijevih kanala okazyvayuschieizbiratelnoe učinak na moždane krvne sudove Ine izmeneniysistemnogo izaziva klinički značajne krvni pritisak. Etoblokatory Ca ++ Grupa B Fleckenstein -cinnarizine (Stugeron) i flunarizin a iz grupe A- nimodipin.

cinnarizine iflunarizin odnose se na derivate piperazina.Oni posjeduju antihistaminik, antiaritmici, antiepileptik aktivnost i antivazokonstriktornym protivoishemicheskimdeystviem smanjiti razdražljivost vestibulyarnogoapparata. Koristi se za lecheniyaperifericheskih i cerebralne sosudistyhrasstroystv, vestibularni poremećaji, prevenciju migrena. Preparatyobychno dobro podnosi. U nekim sluchayahvozmozhny neželjeni efekti: suha usta, pospanost, gastrointestinalne poremećaje, vrtoglavicu. Sa velikim dozpreparatov mogu razviti ekstrapiramidnyerasstroystva, pogoršanje u bolesnika ssindromom parkinsonizam. Lecheniyasostavlyaet toku nekoliko nedelja neskolkihmesyatsev. cinnarizine upravlja u dozi od 50 do 150 mg / dan. Poluživot varira od 3 do 24 sata.

flunarizin boleelipofilen lakše akumulira u centralnog nervnog sistema. Na90% lijek veže za proteine. Maksimalnayakontsentratsiya plazmi postiže nakon 2-4 ch.Period poluživot 14-19 dana. Prikursovom tretman terapevticheskayakontsentratsiya konstanta plazma podržan tolkoposle 5-6 tjedna terapije. Dodijeliti do 10 mg dnevno, obično jednom.

nimodipin (Nimotop) derivat 1,4-dihidropiridina harakterizuetsyaizbiratelnym golovnogomozga učinak na krvne sudove, ima vyrazhennymiprotivoishemicheskimi, antivazokonstriktornymisvoystvami. Inhibira vaskularne grčeve izazvane serotonina, kateholamina, histamina, tromboksana. Priprema uvelichivaetmozgovoy protok krvi, uglavnom u zonegipoperfuzii, ima zaštitni učinak u ishemije nanervnye ćelija. Sa bolsheylipofilnostyu, lako prodire cherezgematoentsefalichesky barijeru od drugieproizvodnye dihidropiridina. Nije vyzyvaetizmeneny intrakranijalnog pritiska i otekamozgovoy tkiva, tako da se ispolzovatkak akutnog moždanog udara i za neuspjeh lecheniyahronicheskoy mozgovogokrovoobrascheniya. Uzimanje 60 mgnimodipini maksimalna koncentracija u plazmedostigaetsya kroz 0,4-1,3 h. Eliminacija dvije faze, T1 / 2 je jednak 0,6 i 5,6 sati. preparatasostavlyaet bioraspoloživost 12%. Većina doze dobila (90%) se metabolizira na prvom prolazu cherezpechen, izvedene uglavnom iz žuči (78%). Pripostoyannoy intravenske infuzije prosječna plazma urovenkontsentratsii 36-72 g / l, protiv lecheniyatabletirovannoy obliku - 17 i 24 g / l (smaksimalnym sadržaj 1 sat nakon priemaocherednoy doze). Neželjeni efekti poštovati minimalny.Mogut crvenilo lica, chuvstvozhara glavobolju.

Također imaju cerebralnu sosudistoyselektivnostyu amlodipin iizradipin.