Knjiga "kliničku farmakologiju i farmakoterapiju" - glava 16 lekova koji se koriste u hematoloških malignih oboljenja i drugih tumora 16,2 alkilirajućim Priključak 16.2.2 mehanizmi djelovanja

alkilirajućim agenti

Alkilirajućim droge - zajednički iznaibolee grupe tsitostatikov.Mehanizm svoje postupke u vezi sa sintezaDNK povrede i, u manjoj mjeri - RNK. U rezultateispolzovaniya bifunkcionalnim umrežavanje javlja alkiliruyuschihagentov DNK dvuhnitey i slomljena prediva u vremenskom podjelom ovih DNK replikacije.

derivati hloretilaminee

embihin (Mustargen, hlorometin) je aktivna u hronične mijeloidne leukemije, limfni iretikulosarkome, klamidije, mali karcinoma pluća. Trenutno vremyapreparat najčešće koristi u skhemahlecheniya Hodgkinova bolest.

Postoji nekoliko metodovprimeneniya embihina: Metoda bolus - 0,1 mg / tijelo kgmassy intravenski za 4 dana ili 0,4mg / kg - odnokratno- frakcijski metoda zatezanja - 5-6mg tri puta tjedno (ukupno doza od 40-120 mg) . Tretmanom pobochnymyavleniyam embihinom nekrozkozhi su u kontaktu s njom lijekove, flebitis, mučnina, povraćanje, pancitopenija.

hlorbutin (Hlorambucil,leykeran) - tsiklospetsifichny horoshovsasyvaetsya droga gastrointestinalnog trakte.Rekomenduetsya je hronicheskogolimfoleykoza tretman, Hodgkinova bolest, limfni iretikulosarkomy, bolest Brill - Simmersa (mikrofollikulyarnaya limfom), jajnik raka.

Dnevna doza od 2-10 mg.Prodolzhitelnost toku 2-6 tjedana. Ukupna doza nakurs tretman - 300-600 mg. Kursalecheniya Trajanje 4-9 tjedana. Doza održavanja 0,03-0,1 mg / kg vsutki.

Često granulocita itrombotsitopenii.

dopa ispolzuetsyapreimuschestvenno sa klamidije, rezhepri iretikulosarkomatoze hronične mijeloidne leukemije. Koristi se nakon jela vdoze 6-10 mg svakih 5 dana, kada hronicheskommieloleykoze - svaka 3-4 dana, a zatim 10 mg (ukupna doza po stopi od 30-130 mg).

dopa daje u kombinaciji s drugim terapije i radioterapije. Pobochnoedeystvie - ugnjetavanje krvi. Prema spektrudeystviya droge blizu embihina.

Sarkolizin (Alkeran, Melphalan) Je dobro apsorbira u gastrointestinalnom trakte.Aktivnost se održava za 6 ch.Primenyaetsya u liječenju mijeloma, testisa seminom i reticulosarcoma. Preparatvvodyat intravenozno, intraarterially, vseroznye šupljine i oralno. Unutar intravenski lijek daje 1 put tjedno vdoze 0,5-0,7 mg / kg, tretman 4-7 nedel- takzheprimenyayut ga na visoke doze (80-100 mg), 2-3 januar nedili daje dnevno ili svaki drugi dan unutar po10-15 mg (ukupna doza po tretmanu od 200-300 mg). Vbryushnuyu upravlja 40-100 mg šupljine, pleuralni 20-80mg lijeka.

Ako se nakon 2-3 injekcija preparataterapevtichesky efekt odsutni, lechenienetselesoobrazno zbog neosjetljivost dannoyopuholi sarkolizingod.

Asalin slično u strukturi akciji imehanizmu sarkolizingod. Klinicheskieffektiven u multipli mijelom, gematosarkome, testisa seminom. Praktično bez ugnetaetkrovetvoreniya.

Lek se oralno na 1 gezhednevno (ukupna doza po tretmanu 20-30 g). Izpobochnyh pojave treba napomenuti snizhenieappetita, mučnina i povraćanje, vrlo redkonablyudaetsya trombocitopenija.

Lofenal polovan prilimfogranulematoze, hronične limfocitne leukemije, rak jajnika. Oralno u dozi 0,6-1,2 g.Kursovaya je 30-50 g

Degranol odrediti prilimfogranulematoze, hronični mieloze rijetko -limfoleykoze, gematosarkomah, mijelom bolezni.Vvodyat intravenozno (50-100 mg / dan). Ukupna doza - 600-1000mg.

ciklofosfamida (Endoxaneciklofosfamida) Da li je tsiklospetsifichnympreparatom. aktivni princip se formira vrezultate metabolizam ciklofosfamidaa.

Farmakokinetiku. priprieme sebi bioraspoloživost iznosi 90%. Raspredeleniyaraven zapremine 0,6 l / kg. Vezan na proteine ​​12-14% ciklofosfamidaa.Preparat prodire u likvoru iastsiticheskuyu. Kriva je opisao kontsentratsiipreparata bieksponentnoy modeli.Lish sa klirens kreatinina manji od 20 ml / korekcija doze mintrebuetsya ciklofosfamidaa.Porazhenie povećanja jetre vremyabiotransformatsii droge i sredstva koja potiskuju mikrozomalnim enzimi ubrzavaju ee.T1 / 2 ciklofosfamidai h je 4-6. Sa mochoyvyvoditsya 60% lijeka u obliku metabolitov.Metabolizm ciklofosfamidakao što se dešava u mikrosomahpecheni: gidroksilirovaniyaobrazuyutsya rezultat 4-hydroxycyclophosphamide ialdofosfamid koji su transport formi. Vrezultate dalje enzimskih prevrascheniyetih metabolita formirana još dva supstanci: 4-ketotsiklofosfamid i karboksifosfamid (izlučuje u mokraći).

ciklofosfamida primijenjene primelkokletochnom raka pluća, molochnoyzhelezy raka krvi limfosarkome i drugih sarkom, multipli mijelom, Hodgkinova bolest, akutna ihronicheskom leukemije, Wilms 'tumora (embrionalni karcinosarkomom).

Upotreba tri režima liječenja: 1) na 3mg / kg dnevno ili 6 mg / kg svaki drugi dan-2) na 15 mg / kg 1 put u 5 dana vnutrivenno- 3) 30-45 mg / kg 2-3 tjedna izolator 1 i.v. .

Ukupnog naravno doza je 6-12 g.Bolshie doza (Shema 3) se koriste u opasnim dlyazhizni kompresije sindroma.

Štetnih događaja treba otmetittoshnotu i povraćanje, zdravopetsiyu, leukopenija, hemoragijski cistitis.

Belousov YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

alkilirajućim agenti

Alkilirajućim droge - zajednički iznaibolee grupe tsitostatikov.Mehanizm svoje postupke u vezi sa sintezaDNK povrede i, u manjoj mjeri - RNK. U rezultateispolzovaniya bifunkcionalnim umrežavanje javlja alkiliruyuschihagentov DNK dvuhnitey i slomljena prediva u vremenskom podjelom ovih DNK replikacije.

derivati hloretilaminee

embihin (Mustargen, hlorometin) je aktivna u hronične mijeloidne leukemije, limfni iretikulosarkome, klamidije, mali karcinoma pluća. Trenutno vremyapreparat najčešće koristi u skhemahlecheniya Hodgkinova bolest.

Postoji nekoliko metodovprimeneniya embihina: Metoda bolus - 0,1 mg / tijelo kgmassy intravenski za 4 dana ili 0,4mg / kg - odnokratno- frakcijski metoda zatezanja - 5-6mg tri puta tjedno (ukupno doza od 40-120 mg) . Tretmanom pobochnymyavleniyam embihinom nekrozkozhi su u kontaktu s njom lijekove, flebitis, mučnina, povraćanje, pancitopenija.

hlorbutin (Hlorambucil,leykeran) - tsiklospetsifichny horoshovsasyvaetsya droga gastrointestinalnog trakte.Rekomenduetsya je hronicheskogolimfoleykoza tretman, Hodgkinova bolest, limfni iretikulosarkomy, bolest Brill - Simmersa (mikrofollikulyarnaya limfom), jajnik raka.

Dnevna doza od 2-10 mg.Prodolzhitelnost toku 2-6 tjedana. Ukupna doza nakurs tretman - 300-600 mg. Kursalecheniya Trajanje 4-9 tjedana. Doza održavanja 0,03-0,1 mg / kg vsutki.

Često granulocita itrombotsitopenii.

dopa ispolzuetsyapreimuschestvenno sa klamidije, rezhepri iretikulosarkomatoze hronične mijeloidne leukemije. Koristi se nakon jela vdoze 6-10 mg svakih 5 dana, kada hronicheskommieloleykoze - svaka 3-4 dana, a zatim 10 mg (ukupna doza po stopi od 30-130 mg).

dopa daje u kombinaciji s drugim terapije i radioterapije. Pobochnoedeystvie - ugnjetavanje krvi. Prema spektrudeystviya droge blizu embihina.

Sarkolizin (Alkeran, Melphalan) Je dobro apsorbira u gastrointestinalnom trakte.Aktivnost se održava za 6 ch.Primenyaetsya u liječenju mijeloma, testisa seminom i reticulosarcoma. Preparatvvodyat intravenozno, intraarterially, vseroznye šupljine i oralno. Unutar intravenski lijek daje 1 put tjedno vdoze 0,5-0,7 mg / kg, tretman 4-7 nedel- takzheprimenyayut ga na visoke doze (80-100 mg), 2-3 januar nedili daje dnevno ili svaki drugi dan unutar po10-15 mg (ukupna doza po tretmanu od 200-300 mg). Vbryushnuyu upravlja 40-100 mg šupljine, pleuralni 20-80mg lijeka.

Ako se nakon 2-3 injekcija preparataterapevtichesky efekt odsutni, lechenienetselesoobrazno zbog neosjetljivost dannoyopuholi sarkolizingod.

Asalin slično u strukturi akciji imehanizmu sarkolizingod. Klinicheskieffektiven u multipli mijelom, gematosarkome, testisa seminom. Praktično bez ugnetaetkrovetvoreniya.

Lek se oralno na 1 gezhednevno (ukupna doza po tretmanu 20-30 g). Izpobochnyh pojave treba napomenuti snizhenieappetita, mučnina i povraćanje, vrlo redkonablyudaetsya trombocitopenija.

Lofenal polovan prilimfogranulematoze, hronične limfocitne leukemije, rak jajnika. Oralno u dozi 0,6-1,2 g.Kursovaya je 30-50 g

Degranol odrediti prilimfogranulematoze, hronični mieloze rijetko -limfoleykoze, gematosarkomah, mijelom bolezni.Vvodyat intravenozno (50-100 mg / dan). Ukupna doza - 600-1000mg.

ciklofosfamida (Endoxaneciklofosfamida) Da li je tsiklospetsifichnympreparatom. aktivni princip se formira vrezultate metabolizam ciklofosfamidaa.

Farmakokinetiku. priprieme sebi bioraspoloživost iznosi 90%. Raspredeleniyaraven zapremine 0,6 l / kg. Vezan na proteine ​​12-14% ciklofosfamidaa.Preparat prodire u likvoru iastsiticheskuyu. Kriva je opisao kontsentratsiipreparata bieksponentnoy modeli.Lish sa klirens kreatinina manji od 20 ml / korekcija doze mintrebuetsya ciklofosfamidaa.Porazhenie povećanja jetre vremyabiotransformatsii droge i sredstva koja potiskuju mikrozomalnim enzimi ubrzavaju ee.T1 / 2 ciklofosfamidai h je 4-6. Sa mochoyvyvoditsya 60% lijeka u obliku metabolitov.Metabolizm ciklofosfamidakao što se dešava u mikrosomahpecheni: gidroksilirovaniyaobrazuyutsya rezultat 4-hydroxycyclophosphamide ialdofosfamid koji su transport formi. Vrezultate dalje enzimskih prevrascheniyetih metabolita formirana još dva supstanci: 4-ketotsiklofosfamid i karboksifosfamid (izlučuje u mokraći).

ciklofosfamida primijenjene primelkokletochnom raka pluća, molochnoyzhelezy raka krvi limfosarkome i drugih sarkom, multipli mijelom, Hodgkinova bolest, akutna ihronicheskom leukemije, Wilms 'tumora (embrionalni karcinosarkomom).

Upotreba tri režima liječenja: 1) na 3mg / kg dnevno ili 6 mg / kg svaki drugi dan-2) na 15 mg / kg 1 put u 5 dana vnutrivenno- 3) 30-45 mg / kg 2-3 tjedna izolator 1 i.v. .

Ukupnog naravno doza je 6-12 g.Bolshie doza (Shema 3) se koriste u opasnim dlyazhizni kompresije sindroma.

Štetnih događaja treba otmetittoshnotu i povraćanje, zdravopetsiyu, leukopenija, hemoragijski cistitis.