Knjige "kliničku farmakologiju i farmakoterapiju," Poglavlje 12 lijekova primjenjuje kod autoimunih bolesti revmaticheskihi 12.2 nesteroidnih protivovospalitelnyesredstva 12.2.8 pirazolon derivata

pirazolon derivati

Među lijekovima koji su poznati gruppynaibolee fenilbutazon (Fenilbutazon),Amidopyrine, analgene, oksifenilbutazon, azapropazone itd Kasnije, praksa vrevmatologicheskoy analoga fenilbutazoni -ketazon, Thunder.

Mehanizam djelovanja je uglavnom pirazolonovyhpreparatov vrazobschenii oksidativnog fosforilaciju i stoga u smanjenju energoobespecheniyavospaleniya, kao i utjecaj na ryadmediatornyh sistemima upale pogodno vplane proteoliticheskihfermentov inhibicije aktivnosti u manjoj mjeri - za schetumensheniya kapilarnu propusnost itormozheniya upalnih infiltracija. Krometogo, oni se odlikuju nespetsificheskiezharoponizhayuschie i analgetik efekte, antikoagulans efekt (agregatsiitrombotsitov i inhibicija trombina aktivnosti) usilenievydeleniya mokraćne kiseline, pluća anabolicheskoei spazmolitički učinak.

Droge u ovoj grupi horoshovsasyvayutsya u probavnom traktu: 85% primijenjene doze - nakon 8 sati vterapevticheskoy Prije doza droge za tri dana vkrovi postaviti konstanta kontsentratsiyaego 30-100 mg / l ..

Pirazolon derivata i ihmetabolity vezuju za serum Byelkamit u tom smislu su konkurenti ryadalekarstvennyh pripreme. Sa više vysokimsrodstvom na proteine, fenilbutazon može izmjestiti izkompleksa proteina antikoagulansi kumarinovogoryada, aspirin, sulfamide, penicilin inekotorye druge supstance povyshayafarmakologichesky efekt najnovije. Ovo mozhetimet kao neželjene efekte (npr pojava krvarenja fenomen), tako ipolozhitelnye (protivovospalitelnoyili poboljšanje antibakterijske aktivnosti). Od organizmapirazolonovye metabolityvyvodyatsya derivate i u bubrezima, sa etomkonkurentno usporava izbor penicilin,Amidopyrineali i neke protivotuberkuleznyhpreparatov.

fenilbutazon Obično se daje 2-3 puta od 0,15 g dnevno. Razdrazhayuschegodeystviya da oslabi sluznice želuca budation, kao i ASA treba uzeti nakon obroka. Etopobochnoe akciji fenilbutazoni izrazio zametnoslabee od salicilata. Međutim nelzyazabyvat da fenilbutazon kaksredstvo ponekad koristi za eksperimentalni yazvzheludka.

Među nuspojave uzrokovanefenilbutazonom tradicionalno da govori ofenilbutazonovyh leykopeniyah - oslozhneniebylo dao jedan od glavnih argumenata protiv dlitelnogoambulatornogo pirazolonovyh primanje sredstava.fenilbutazon kozhnyepobochnye može izazvati različite reakcije: bystroobratimyhvysypany tip uređaja urtikarije na sravnitelnoredkogo nekrotičnog vaskulitisa. Kada egoprieme vrlo često kršenje vode-solevogoobmena: ukazao na pojavu malih iliumerennyh oteklina na licu, nogama, prolaznog nakon prekida primjene lijeka. To je zbog szaderzhkoy natrija i vode u urovnepochek tijelu. Ponekad postoje svjetlo priznakigipokoagulyatsii (obično mikroskopske hematurije) iobratimoy myocardiodystrophy (EKG promjene) .Imeyutsya podataka koji fenilbutazon vyzyvaetnarastanie hromozomskih aberacija u limfotsitahcheloveka u vezi sa trudnoćom dannyypreparat se ne može dodijeliti bez strogih pokazaniy.Takim način, zbog kašnjenja u ionovnatriya tijelo fenilbutazon ne može se koristiti priarterialnoy hipertenzije i serdechnoynedostatochnosti. To je kontraindicirana bolnymyazvennoy bolesti i bubrežne lezije jetre. U liječenju ulceracija fenilbutazonomobyasnyaetsya uticaj na zid zheludkane neposredno i preko nervnih okonchaniyaili CNS-a. Sličan patogeneza fenilbutazonovyh yazvpodtverzhdaetsya tu formaciju yazvproiskhodit i kada se primjenjuje parenteralno to vvedenii.Krome toga, tokom tretmana fenilbutazonth mozhetnablyudatsya akutne intersticijski nefritis.

S obzirom da je učestalost i težinu pobochnyheffektov, posebno agranulocitoza, prilechenii pirazolon droge sprodolzhitelnostyu njihove povezane primanje ovih lijekova se ne preporučuje za dužu upotrebu kao zamjena Koristeći opće sredstvo, npr prirazvitii šum u uhu, uzimajući aspirini it.d.

Prokvazon i fluprokvazon su kproizvodnym quinazolone su novymiprotivorevmaticheskimi sredstvima. Preparatyhorosho apsorbira u usnoj šupljini. vkrovi pripreme 98% odnosi se na protein, T1 / 2sostavlyaet 0,6 sati. Prokvazon bystrometaboliziruetsya jetre i 3 imaju osnovnyhmetabolita protivovospalitelnuyuaktivnost. Prokvazon u dozi od 300 mg tri puta vsutki bolesnika s reumatoidnim artritomsootvetstvuet performanse 75mgindometacini 500 mg naprokseni 1200 mg ibuprofenene.

Belousov YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

pirazolon derivati

Među lijekovima koji su poznati gruppynaibolee fenilbutazon (Fenilbutazon),Amidopyrine, analgene, oksifenilbutazon, azapropazone itd Kasnije, praksa vrevmatologicheskoy analoga fenilbutazoni -ketazon, Thunder.

Mehanizam djelovanja je uglavnom pirazolonovyhpreparatov vrazobschenii oksidativnog fosforilaciju i stoga u smanjenju energoobespecheniyavospaleniya, kao i utjecaj na ryadmediatornyh sistemima upale pogodno vplane proteoliticheskihfermentov inhibicije aktivnosti u manjoj mjeri - za schetumensheniya kapilarnu propusnost itormozheniya upalnih infiltracija. Krometogo, oni se odlikuju nespetsificheskiezharoponizhayuschie i analgetik efekte, antikoagulans efekt (agregatsiitrombotsitov i inhibicija trombina aktivnosti) usilenievydeleniya mokraćne kiseline, pluća anabolicheskoei spazmolitički učinak.

Droge u ovoj grupi horoshovsasyvayutsya u probavnom traktu: 85% primijenjene doze - nakon 8 sati vterapevticheskoy Prije doza droge za tri dana vkrovi postaviti konstanta kontsentratsiyaego 30-100 mg / l ..

Pirazolon derivata i ihmetabolity vezuju za serum Byelkamit u tom smislu su konkurenti ryadalekarstvennyh pripreme. Sa više vysokimsrodstvom na proteine, fenilbutazon može izmjestiti izkompleksa proteina antikoagulansi kumarinovogoryada, aspirin, sulfamide, penicilin inekotorye druge supstance povyshayafarmakologichesky efekt najnovije. Ovo mozhetimet kao neželjene efekte (npr pojava krvarenja fenomen), tako ipolozhitelnye (protivovospalitelnoyili poboljšanje antibakterijske aktivnosti). Od organizmapirazolonovye metabolityvyvodyatsya derivate i u bubrezima, sa etomkonkurentno usporava izbor penicilin,Amidopyrineali i neke protivotuberkuleznyhpreparatov.

fenilbutazon Obično se daje 2-3 puta od 0,15 g dnevno. Razdrazhayuschegodeystviya da oslabi sluznice želuca budation, kao i ASA treba uzeti nakon obroka. Etopobochnoe akciji fenilbutazoni izrazio zametnoslabee od salicilata. Međutim nelzyazabyvat da fenilbutazon kaksredstvo ponekad koristi za eksperimentalni yazvzheludka.

Među nuspojave uzrokovanefenilbutazonom tradicionalno da govori ofenilbutazonovyh leykopeniyah - oslozhneniebylo dao jedan od glavnih argumenata protiv dlitelnogoambulatornogo pirazolonovyh primanje sredstava.fenilbutazon kozhnyepobochnye može izazvati različite reakcije: bystroobratimyhvysypany tip uređaja urtikarije na sravnitelnoredkogo nekrotičnog vaskulitisa. Kada egoprieme vrlo često kršenje vode-solevogoobmena: ukazao na pojavu malih iliumerennyh oteklina na licu, nogama, prolaznog nakon prekida primjene lijeka. To je zbog szaderzhkoy natrija i vode u urovnepochek tijelu. Ponekad postoje svjetlo priznakigipokoagulyatsii (obično mikroskopske hematurije) iobratimoy myocardiodystrophy (EKG promjene) .Imeyutsya podataka koji fenilbutazon vyzyvaetnarastanie hromozomskih aberacija u limfotsitahcheloveka u vezi sa trudnoćom dannyypreparat se ne može dodijeliti bez strogih pokazaniy.Takim način, zbog kašnjenja u ionovnatriya tijelo fenilbutazon ne može se koristiti priarterialnoy hipertenzije i serdechnoynedostatochnosti. To je kontraindicirana bolnymyazvennoy bolesti i bubrežne lezije jetre. U liječenju ulceracija fenilbutazonomobyasnyaetsya uticaj na zid zheludkane neposredno i preko nervnih okonchaniyaili CNS-a. Sličan patogeneza fenilbutazonovyh yazvpodtverzhdaetsya tu formaciju yazvproiskhodit i kada se primjenjuje parenteralno to vvedenii.Krome toga, tokom tretmana fenilbutazonth mozhetnablyudatsya akutne intersticijski nefritis.

S obzirom da je učestalost i težinu pobochnyheffektov, posebno agranulocitoza, prilechenii pirazolon droge sprodolzhitelnostyu njihove povezane primanje ovih lijekova se ne preporučuje za dužu upotrebu kao zamjena Koristeći opće sredstvo, npr prirazvitii šum u uhu, uzimajući aspirini it.d.

Prokvazon i fluprokvazon su kproizvodnym quinazolone su novymiprotivorevmaticheskimi sredstvima. Preparatyhorosho apsorbira u usnoj šupljini. vkrovi pripreme 98% odnosi se na protein, T1 / 2sostavlyaet 0,6 sati. Prokvazon bystrometaboliziruetsya jetre i 3 imaju osnovnyhmetabolita protivovospalitelnuyuaktivnost. Prokvazon u dozi od 300 mg tri puta vsutki bolesnika s reumatoidnim artritomsootvetstvuet performanse 75mgindometacini 500 mg naprokseni 1200 mg ibuprofenene.