Velika medicinska enciklopedija IC nevronet. droga

IC Nevronet

URL

Fosfestrol (Rhosphoestrolum). Tetranatrijum so diphosphoric ester trans-3,4-di-p-oksifenilgeksena-3. Sinonimi: Honvan, Sutonal, Difostilben, Fosfestrol, Fosfostiben, Honvan, Nonvol, Stibostatin, Stilphostrol itd Beli ili bijela s kremovatam kristalni prah .. Lako se rastvara u vodi, praktično nerastvorljivo u alkoholu. Po strukturi je fosfor Fosfestrol eter Diethylstilbestrol (cm.). Applied Fosfestrol (honvan) za liječenje raka prostate (uključujući slučajeve sa metastazama). Smatra se specifičan način djelovanja u svim fazama raka ove lokalizacije je osjetljiva na estrogene. Kada tumor oblika estrogenrezistentnyh Fosfestrol neefikasan. Fosfestrol je sintetiziran stvoriti tretman estrogena sa selektivnim antitumour aktivnost, a to je da je to bio neaktivan u promet u krvi, ali prodiranje u tkiva tumora prostate se razlaže pod utjecajem sadržane u njemu fosfataza (aktivnost se povećava u tumorskih ćelija) sa oslobađanje Diethylstilbestrol ima citostaticima utjecaj. Dakle, Fosfestrol može se smatrati prolek, izvodeći <транспортную> функцию, т.е. доставляющее активное вещество в опухолевую ткань. По принципу построения, фосфэстрол имеет, таким образом, сходство с циклофосфаном (см.). Фосфэстрол применяют внутривенно в виде 6% раствора и внутрь в виде таблеток. Существуют разные схемы применения фосфэстрола (хонвана). Обычно лечение начинают с ежедневного внутривенного введения по 1,2 г (4 ампулы по 0,3 г). Вводят медленно или капельно, разводя в 5% растворе глюкозы (при положении больного лежа), в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула в день) в течение 10 - 20 дней. В особых случаях, применяют препарат ежедневно длительно. Ослабленным больным, людям с сердечной недостаточностью, нарушениями функций печени и почек, препарат начинают вводить в меньших дозах - 0,6 г (2 ампулы по 0,3 г) в день в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула) в день. Снижение дозы фосфэстрола (хонвана) должно проводиться под контролем клинических и биохимических показателей- следует определять уровень кислой фосфатазы в сыворотке крови. При невозможности внутривенного введения, назначают фосфэстрол (хонван) внутрь в виде таблеток (до еды с небольшим количеством жидкости). Принимают по 3 - 4 таблетки (по 0,1 г в таблетке) 3 раза в день. В случае развития диспепсических явлений, рекомендуется задерживать таблетки за щекой или под языком до полного рассасывания. Для поддерживающей терапии назначают по 1 - 2 таблетки 3 раза в день, затем по 1 таблетке 2 раза в день (не меньше). Можно проводить поддерживающую терапию инъекциями фосфэстрола (хонвана) по 0,3 г 4 - 3 - 2 - 1 раз в неделю (под контролем клинических и биохимических показателей). Можно также осуществлять поддерживающую терапию назначением пролонгированных эстрогенных препаратов (инъекции полиэстрадиол-фосфата - эстрадурина) или пероральным приемом антиандрогенов (см. Флутамид). Лечение фосфэстролом обычно хорошо переносится больными. В начале лечения иногда отмечаются тошнота, рвота, ухудшение общего состояния- эти явления проходят в процессе дальнейшего лечения. Возможно появление зуда и боли в области заднего прохода и половых органов, реже - лица и шеи. В этих случаях можно применять противогистаминные препараты. В процессе лечения могут возникнуть боли в области расположения метастатических узлов. Возможно также снижение свертывания крови с геморрагическими явлениями. Могут наблюдаться явления феминизации (гинекомастия). Препарат противопоказан при пониженной свертываемости крови, склонности к геморрагиям, при выраженных поражениях печени. Для предупреждения снижения свертывания крови рекомендуется вводить в вену раствор кальция хлорида. Формы выпуска: 6% раствор в ампулах по 5 мл- таблетки по 0,1 г в упаковке по 30 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Растворы фосфэстрола (хонвана) нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими соли кальция или магния.