Fosfestrol (rhosphoestrolum). Tetranatrijum so diphosphoric ester trans-3,4-di-p-oksifenilgeksena-3. Sinonimi: honvan, sutonal, difostilben, fosfestrol, fosfostiben, honvan, nonvol, stibostatin, stilphostrol itd

Fosfestrol (Rhosphoestrolum) .Tetranatrievaya so diphosphoric ester trans-3,4-di-p-oksifenilgeksena 3.Sinonimy: Honvan, Sutonal, Difostilben, Fosfestrol, Fosfostiben, Honvan, Nonvol, Stibostatin, Stilphostrol i dr.Bely ili bijela s Valium melkokristallichesky poroshok.Legko topiv u vodi, praktično nerastvorljivo u spirte.Po Fosfestrol estera fosforne kiseline struktura je Diethylstilbestrol (cm.). Applied Fosfestrol (honvan) za liječenje raka prostate (uključujući slučajeve sa metastazama). Smatra se specifičan način djelovanja u svim fazama raka ove lokalizacije, osjetljive kestrogennym droge. Kada estrogenrezistentnyh formira tumor Fosfestrol maloeffektiven.Fosfestrol je sintetiziran da stvori selektivni estrogena preparatas antitumorska aktivnost, naime, da je bylneaktiven tokom cirkulaciju u krvi, ali prodiranje u tkiva tumora prostate se razlaže pod utjecajem soderzhascheysyav to fosfataza (koja je poboljšala aktivnost u tumorskih ćelija) sosvobozhdeniem Diethylstilbestrol, ima citostaticima efekt. Dakle, Fosfestrol može se smatrati prolek, izvodeći <транспортную> функцию, т.е. доставляющее активное вещество в опухолевую ткань. По принципу построения, фосфэстрол имеет, такимобразом, сходство с циклофосфаном (см.).Фосфэстрол применяют внутривенно в виде 6 % раствора и внутрь ввиде таблеток.Существуют разные схемы применения фосфэстрола (хонвана). Обычнолечение начинают с ежедневного внутривенного введения по 1,2 г (4 ампулы по 0,3 г). Вводят медленно или капельно, разводя в 5% растворе глюкозы (при положении больного лежа), в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула в день) в течение 10 - 20 дней. В особых случаях, применяют препаратежедневно длительно.Ослабленным больным, людям с сердечной недостаточностью, нарушениямифункций печени и почек, препарат начинают вводить в меньших дозах - 0,6 г(2 ампулы по 0,3 г) в день в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула)в день.Снижение дозы фосфэстрола (хонвана) должно проводиться под контролемклинических и биохимических показателей- следует определять уровень кислой фосфатазы в сыворотке крови.При невозможности внутривенного введения, назначают фосфэстрол (хонван)внутрь в виде таблеток (до еды с небольшим количеством жидкости).Принимают по 3 - 4 таблетки (по 0,1 г в таблетке) 3 раза в день. Вслучае развития диспепсических явлений, рекомендуется задерживать таблеткиза щекой или под языком до полного рассасывания.Для поддерживающей терапии назначают по 1 - 2 таблетки 3 раза в день,затем по 1 таблетке 2 раза в день (не меньше). Можно проводить поддерживающую терапию инъекциями фосфэстрола (хонвана) по 0,3 г 4 - 3 - 2 - 1раз в неделю (под контролем клинических и биохимических показателей).Можно также осуществлять поддерживающую терапию назначением пролонгированных эстрогенных препаратов (инъекции полиэстрадиол-фосфата - эстрадурина) или пероральным приемом антиандрогенов (см. Флутамид).Лечение фосфэстролом обычно хорошо переносится больными. В началелечения иногда отмечаются тошнота, рвота, ухудшение общего состояния-эти явления проходят в процессе дальнейшего лечения. Возможно появлениезуда и боли в области заднего прохода и половых органов, реже - лица ишеи. В этих случаях можно применять противогистаминные препараты. Впроцессе лечения могут возникнуть боли в области расположения метастатических узлов. Возможно также снижение свертывания крови с геморрагическими явлениями. Могут наблюдаться явления феминизации (гинекомастия).Препарат противопоказан при пониженной свертываемости крови, склонности к геморрагиям, при выраженных поражениях печени.Для предупреждения снижения свертывания крови рекомендуется вводитьв вену раствор кальция хлорида.Формы выпуска: 6 % раствор в ампулах по 5 мл- таблетки по 0,1 г вупаковке по 30 штук.Хранение: список Б. В защищенном от света месте.Растворы фосфэстрола (хонвана) нельзя смешивать с инфузионнымирастворами, содержащими соли кальция или магния.